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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
[isopropyl 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-1,4-dihydro-5-m�droxycarbonyl- 2,6 dim�thyl-3-pyridim�carboxylate]

Ensemble des dénominations

autre d�nomination : ISRODIPINE
bordereau : 2874

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : 75695-93-1
Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
  2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
  4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
  5. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    En r�duisant l'entr�e du calcium par les canaux voltage-d�pendants des cellules musculaires lisses vasculaires, provoque une vasodilatation p�riph�rique coronaire et c�r�brale.
    N'exercerait que peu d'effet d�presseur cardiaque.
    D�velopperait un effet natriur�tique chez les patientsnormotendus :
    - Eur J Clin Pharmacol 1990;39:333-335.

Effets Recherchés

  1. VASODILATATEUR (principal)
  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
    Etude dans l'hypertension induite par la ciclosporine apr�s transplantation:
    - Blood Press 1994;3,Suppl 1:50-53.
  2. ANGOR (principale)
  3. ATHEROSCLEROSE (� confirmer)
    Efficacit� contest�e, ne ralentirait pas la progression de l'ath�roscl�rose coronarienne :
    - JAMA 1996;276-785-791.
    - Inpharma 1994;932:4.
  4. GREFFE DE REIN(ADJUVANT) (� confirmer)
    Am�liore la fonction r�nale (clearance de la cr�atinine) sans influencer les rejets :
    - Transplantation 2000;70:122-126.

Effets secondaires

  1. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  2. OEDEME (CERTAIN RARE)
  3. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  4. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  5. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
  6. TOUX (CERTAIN RARE)
  7. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
  8. DIARRHEE CHRONIQUE (A CONFIRMER )
    Un cas rapport� d'ent�ropathie exudative :
    - Gastroenterol Clin Biol 1993;17:310-311.

Effets sur la descendance

  1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Contre-Indications

  1. GROSSESSE
    Information manquante.
  2. ALLAITEMENT
    Information manquante.

Posologie et mode d'administration

Doses usuelles chez l'adulte, voie orale :
Cinq � vingt milligrammes par jour en deux � trois prises, une seule prise pour les formes � lib�ration prolong�e.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 9 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - ELIMINATION voie f�cale

Absorption
R�sorption rapide et compl�te par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique 2.5 heures apr�s prise orale.
Un important effet de premier passage h�patique r�duit la biodisponibilit� par voie orale d'environ 17%.
Biodisponibilit� accrue en cas d'insuffisance h�patique et chez les sujets �g�s.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 97%. Principalement li�e aux alpha-1-glycoprot�ines acides.
Demi-Vie
(9.00)
Allong�e chez le sujet �g�.
Métabolisme
Rapidement m�tabolis�e par le foie en m�tabolites inactifs.
Elimination
(URINE)
70% de la dose sont �limin�s par les urines.
(FECES)
30% de la dose sont �limin�s par les f�c�s.

Bibliographie

- Drugs 1990;40,Suppl2:31-74. (REVUE GENERALE)
- Am J Med 1989;86,Suppl4A.
- J Cardiovasc Pharmacol 1991;18,Suppl3. *
- Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
- Drugs 1995;49:618-649.

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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