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Identification de la substance

Formule Chimique :
5-benzoyl-2,3-dihydro-1 H-pyrrolizine-1-carboxylate de trom�thamine

Ensemble des dénominations

BANM : KETOROLAC TROMETAMOL
CAS : 74103-07-4
USAN : KETOROLAC TROMETHAMINE
autre d�nomination : KETOROLAC TROMETHAMOL
bordereau : 2880
code exp�rimentation : RS-37619-00-31
rINNM : KETOROLAC TROMETAMOL

Molécule(s) de base : KETOROLAC
Regime : liste I
Remarque sur le regime : J.O. - 20 /09 /92

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  2. ANALGESIQUE (principale certaine)
  3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
  4. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
  6. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Poss�derait une activit� analg�sique tr�s puissante compar�e � l'activit� antiinflammatoire.
    L'activit� est probablement, au moins en partie, la cons�quence de l'inhibition de la cyclo-oxyg�nase.

Effets Recherchés

  1. ANALGESIQUE (principal)
  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. DOULEUR POSTOPERATOIRE (principale)
    Par voie g�n�rale.
  2. DOULEUR OPHTALMIQUE POSTOPERATOIRE (principale)
    Administration par voie locale.
  3. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)
  4. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (� confirmer)
    Serait aussi efficace que la chlorpromazine (essai randomis�) :
    - Arch Intern Med 1996;156:1725-1728.

Effets secondaires

  1. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  2. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
    Difficult� de concentration
  3. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  5. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
    Serait le 2�me AINS le plus gastrotoxique derri�re le piroxicam selon une �tude italienne conduite entre 1993 et 1994:
    - Eur J Clin Pharmacol 1998;54:393-397.
  6. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  7. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  8. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  9. VASODILATATION PERIPHERIQUE (CERTAIN RARE)
    Cutan�e
  10. PALPITATION (CERTAIN RARE)
  11. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  12. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
  13. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  14. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  15. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas :
    - Ann Pharmacother 1992;26:1237-1238.
  16. ULCERE GASTRIQUE (A CONFIRMER )
    Un cas avec perforation :
    - Ann Pharmacol 1993;27:42-43.
    Trois cas apr�s administration intramusculaire chez des sujets �g�s :
    - Ann Pharmacother 1995;29:698-701.
  17. ULCERE DUODENAL (CERTAIN )
    Trois cas d'ulc�re g�ant :
    - Am J Gastroenterol 1993;88:1565.
  18. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
    Localisation antrale et duod�nale :
    - Am J Gastroenterol 1993;88:1509.
  19. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTE DOSE
    Le risque est accru apr�s perfusion IV de k�torolac, (�tude de pharmacovigilance dans 35 hopitaux) :
    - JAMA 1996;275:376-382.
    Le risque seait sup�rieur � celui d'autres AINS, notamment du piroxicam; �tude chez 1505 malades atteints d'h�morragie digestive et �tude r�trospective chez 2000 malades:
    - Arch Intern Med 1998;158:33-39.
    Le risque est accru chez les patients �g�s de plus de 65 ans:
    - JAMA 1997;275:183-195.
  20. HEMORRAGIE POSTOPERATOIRE (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTE DOSE
    Le risque est accru apr�s perfusion IV de k�torolac, (�tude de pharmacovigilance dans 35 hopitaux) :
    - JAMA 1996;275:376-382.
  21. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas d'anurie r�versible survenue une heure apr�s l'injection IM de 60 mg de k�torolac au cours de suites op�ratoires par ailleurs normales :
    - Am J Med 1992;92:450-452.
    Un cas r�versible chez une femme �g�e trait�e par voie intra-musculaire :
    - Ann Pharmacother 1992;26:1233-1236.
    Trois autres cas ont d�j� �t� rapport�s :
    - Reactions 1992;432:12.
    Trois cas associant hyperkali�mie et insuffisance r�nale aigu� :
    - Arch Intern Med 1993;153:1000-1002.
    Six cas r�versibles, apr�s administration IM :
    - Ann Pharmacother 1993;27:1055-1057.
    Trois cas r�versibles, apr�s administration IM en post-op�ratoire :
    - South Med J 1993;86:1421-1424.
    Un cas r�versible apr�s une dose unique de 60 mg par voie IM en postop�ratoire :
    - J Toxicol Clin Toxicol 1994;32:305-309.
    Surtout en cas de traitement par voie parent�rale pendant plus de 5 jours :
    - Ann Intern Med 1997;126:193.
    Le risque serait de 1/10 000 � 1/100 000 :
    - Br J Anaesth 1998;80:420-421.
  22. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
    Un cas :
    - Vet Hum Toxicol 1991;33:390.
  23. KALIEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
    Un cas apr�s administration IM :
    - Ann Pharmacother 1992;26:778-779.
    Trois cas associant hyperkali�mie et insuffisance r�nale aigu� :
    - Arch Intern Med 1993;153:1000-1002.
  24. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (CERTAIN )
    Premier cas d�crit de syndrome h�molytique et ur�mique :
    - BMJ 1993;306:186.
    Un cas de purpura thrombotique thrombocytop�nique :
    - Ann Pharmacother 1993;27:1060-1061.
  25. SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN )
    73 d�c�s rapport�s depuis 1990, retrait temporaire du march� en Allemagne en juin 1993 :
    - Reactions 1993;458,2.
    Suspension d'AMM en France le 17/12/1993, suite � l'avis de la commission de pharmacovigilance.
    Un cas perop�ratoire au cours d'une chirurgie du maxillaire chez un patient ayant re�u 30 mg IM :
    - Anaesthesia 1994;49:73-74.
  26. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (CERTAIN )
    Un cas apr�s une IM chez une asthmatique sensible � l'aspirine :
    - South Med J 1994;87:282-283.

Effets sur la descendance

  1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. SUJET AGE
    R�duire le posologie.
  2. INSUFFISANCE RENALE
    R�duire la posologie.
  3. CIRRHOSE
    Utilisation prudente, bien que les cons�quences pharmacocin�tiques sur le m�tabolisme du produit soient peu importantes.
  4. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  5. TRAITEMENT ANTICOAGULANT
    Surveillance accru du taux de prothrombine.

Contre-Indications

  1. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
  2. GROSSESSE
    Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
    Passe dans le lait.
  4. ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE
  5. ULCERE GASTRODUODENAL
    En �volution.
  6. ASTHME
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  8. TROUBLE DE L'HEMOSTASE
  9. HYPOVOLEMIE

Voies d'administration

- 1 - ORALE
- 2 - INTRAMUSCULAIRE

Posologie et mode d'administration

Doses usuelles chez l'adulte :
- Voie orale : vingt � cent vingt milligrammes en quatre prises.
- Voie intramusculaire : cent vingt milligrammes en quatre injections.
Suspension d'AMM en France le 17/12/1993, suite � l'avis de la commission de pharmacovigilance.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 99 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - REPARTITION lait
- 3 - DEMI VIE 5 heure(s)
- 4 - ELIMINATION 90 % voie r�nale

Absorption
Pic plasmatique 30 � 40 min apr�s administration par voie orale, 40 � 50 min apr�s injection intramusculaire.
Biodisponibilit� par voie orale voisine de 100%.
La prise concommitante de nourriture ralentit la r�sorption sans la r�duire.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques: 99%
Forte concentration dans l'humeur aqueuse, 13 fois sup�rieure � la concentration plasmatique.
Passe la barri�re placentaite: rapport concentration plasmatique foetale / concentration plasmatique maternelle voisin de 0,1.
Passe dans le lait: rapport des concentrations lait/plasma voisin de 0,02 +/- 0,01.
Demi-Vie
La demi-vie d'�limination est en moyenne de 5 heures. Elle est allong�e en cas d'insuffisance r�nale mais inchang�e en cas d'atteinte h�patique.
Chez l'enfant de 4 � 8 ans, la demi-vie est voisine de 6 heures :
- Br J Clin Pharmacol 1991; 31:182-184.
Métabolisme
Subit principalement une glycuroconjugaison.
Elimination
*Voie r�nale : 90% de la dose administr�e sont �limin�s dans les urines sous forme inchang�e et sous forme de m�tabolites conjugu�s.

Bibliographie

- Drugs 1990;39:86-109.
- DICP Ann Pharmacother 1990;24:1098-1104.
- Med Letter 1990;12:107-109.
- Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
- Clin Pharmacokinet 1992;23,6:415-427.
- Drugs 1997;53:139-188.

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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