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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
8-chloro-6-(2-chloroph�nyl)-1-m�thyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiaz�pine

Ensemble des dénominations

BAN : TRIAZOLAM
CAS : 28911-01-5
DCIR : TRIAZOLAM
USAN : TRIAZOLAM
autre d�nomination : CLORAZOLAM
bordereau : 2606
code exp�rimentation : U-33030
rINN : TRIAZOLAM

Classes Chimiques

Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dur�e max de prescription : 4 semaines, 2 semaines pour l'indication insomnie (JO 07/02/2001)

Proprietés Pharmacologiques

  1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  2. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  3. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  4. MYORELAXANT (principale certaine)
  5. SEDATIF (principale certaine)
  6. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
    Clin Pharm Ther 2000;67:201-214
  7. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
    Clin Pharm Ther 2000;67:201-214

Mécanismes d'action

  1. principal
    Agoniste du r�cepteur aux Benzodiaz�pines (BZD). Ce r�cepteur fait partie d'une structure tripartite compos�e d'un canal chlore, du r�cepteur aux BZD et d'un r�cepteur GABA. L'occupation du r�cepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du r�cepteur GABA , ce qui augmente la fr�quence d'ouverture du canal chlore et la p�n�tration des ions chlore � travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit� de d�charge du neurone.
    Les r�cepteurs centraux (r�gion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activit�s s�datives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
    Dans les effets myorelaxants, seraient impliqu�s les r�cepteurs de la moelle �pini�re.
    Poss�derait une activit� anti-PAF :
    - Br J Pharmacol 1987; 90:139-146.

Effets Recherchés

  1. SOMNIFERE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. INSOMNIE (principale)

Effets secondaires

  1. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  2. DYSGUEUSIE (CERTAIN TRES RARE)
  3. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
  4. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  5. RASH (CERTAIN TRES RARE)
  6. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
  7. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  8. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  9. SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN TRES RARE)
  10. TROUBLE DU COMPORTEMENT (CERTAIN )
    Rapport de la FDA sur les effets secondaires psychiques :
    - Arch Intern Med 1991;151:2003-2008.
  11. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
    Difficult� de concentration
  12. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
    Syndrome paradoxal.
    Rapport de la FDA sur les effets secondaires psychiques :
    - Arch Intern Med 1991;151:2003-2008.
  13. BRADYPSYCHIE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    POSOLOGIE ELEVEE
  14. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    POSOLOGIE ELEVEE
    Rapport de la FDA sur les effets secondaires psychiques :
    - Arch Intern Med 1991;151:2003-2008.
  15. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    POSOLOGIE ELEVEE
    Rapport de la FDA sur les effets secondaires psychiques :
    - Arch Intern Med 1991;151:2003-2008.
  16. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    POSOLOGIE ELEVEE
    Amn�sie ant�rograde :
    - Br J Clin Pharmacol 1984;18,Suppl1:45S-49S.
    Amn�sie ant�rograde. Fr�quence des �pisodes �valu�e � 40% sur 30 sujets :
    - Lancet 1991;337:827-831.
    Rapport de la FDA sur les effets secondaires psychiques :
    - Arch Intern Med 1991;151:2003-3008.
  17. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    POSOLOGIE ELEVEE
  18. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  19. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    POSOLOGIE ELEVEE
  20. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    ARRET BRUTAL
    Un cas avec convulsions :
    - Am J Psychiatry 1985;142:1516-1517.
  21. ICTERE (A CONFIRMER )
    - Postgrad Med J 1981;57:730-731.
  22. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
    - Postgrad Med J 1981;57:730-731.
  23. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
    - Postgrad Med J 1981;57:730-731.
  24. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
    - Postgrad Med J 1981;57:730-731.

Effets sur la descendance

  1. INFORMATION MANQUANTE

Pharmaco-Dépendance

  1. RISQUE MAJEUR
    Pharmacod�pendance des benzodiaz�pines, avec syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxi�t�, c�phal�es, myalgies, tension musculaire, irritabilit�, convulsions.

Précautions d'emploi

  1. SUJET AGE
    R�duire la posologie de 50%.
    - N Engl J Med 1991; 324:1691-1698.
  2. UTILISATEUR DE MACHINE
    Risque de somnolence.
  3. CONDUCTEUR DE VEHICULE
    Risque de somnolence.
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
    Arr�t progressif pour pr�venir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant : insomnie, anxi�r�, c�phal�e, myalgie, tension musculaire, irritabilit�, convulsions.

Contre-Indications

  1. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
    Risque t�ratog�ne non �valu�.
  2. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
    Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n�.
  3. ALLAITEMENT
  4. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  5. ASSOCIATION A L'ALCOOL
  6. MYASTHENIE
  7. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  8. PORPHYRIE
    Donn�es animales

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Doses usuelles par voie orale :
- Adulte : un quart de milligramme � un milligramme par jour.
- Sujet �g� : d�buter par un quart de milligramme par jour.
- Enfant : posologie non d�termin�e.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 90 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - REPARTITION lait
- 3 - DEMI VIE 2.70 heure(s)
- 4 - ELIMINATION voie r�nale
- 5 - ELIMINATION voie f�cale

Absorption
R�sorption rapide par le tractus gastro-intestinal.
Taux plasmatique maximal voisin de 9 ng/ml, 40 � 80 minutes apr�s une prise de 0,88 mg per os.
La biodisponibilit� est augment�e de 30 % lors de l'administration par voie sublinguale comparativement � la voie orale (probablement en raison de la r�duction de l'effet de premier passage h�patique) :
- J Clin Pharmacol 1986;26:208-210.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 90 %.
Passage foetoplacentaire et dans le lait maternel.
Demi-Vie
La demi-vie est tr�s courte : 2,7 heures.
Elle n'est pas modifi�e en cas de cirrhose :
- Clin Pharmacol Ther 1993;54:630-637.
Métabolisme
M�tabolite principal : alpha-hydroxytriazolam qui poss�de une activit� voisine du triazolam mais qui est pr�sent � des taux insuffisants pour exercer un effet.
M�tabolite accessoire : 4-hydroxytriazolam.
Elimination
*Voie r�nale : principalement sous forme de d�riv�s conjugu�s de l'alpha-hydroxytriazolam et du 4-hydroxytriazolam.
*Voie f�cale : faible �limination f�cale.

Bibliographie

- Br J Clin Pharmacol 1981;11,(1):37 S.
- Drugs 1981;22,2:81-110
- Clin Pharmacol Ther 1981;29,1:81-93.
- Pharmacotherapy 1983;3:137*.
- Drug Intell Clin Pharm 1983;17:495*.
- J Clin Pharmacol 1986;26:120-124.
R�f�rences g�n�rales :
- Inpharma 1983;382 ET 383, 19 *.

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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