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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
N-[4-(b�ta-(2-m�thoxy-5-chlorobenzamido)�thyl)benzosulfonyl]-N'-cyclohexylur�e

Ensemble des dénominations

BAN : GLIBENCLAMIDE
CAS : 10238-21-8
DCF : GLIBENCLAMIDE
DCIR : GLIBENCLAMIDE
USAN : GLYBURIDE
autre d�nomination : GLYBENCLAMIDE
autre d�nomination : GLYBENZCYCLAMIDE
autre d�nomination : GLYBURIDE
autre d�nomination : MANINIL
bordereau : 3
code exp�rimentation : HB-419
code exp�rimentation : U-26452
rINN : GLIBENCLAMIDE

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  2. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  3. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (� confirmer)
    - S Afr Med J 1979;56:247.

Mécanismes d'action

  1. principal
    Augmente la lib�ration d'insuline par le pancr�as.
    En provoquant la fermeture au niveau des cellules b�ta pancr�atiques d'un canal potassique ATP d�pendant, le glim�piride induit une d�polarisation membranaire et l'ouverture de canaux calciques. L'entr�e de calcium dans la cellule d�clenche la lib�ration d'insuline par exocytose.
    Pourrait �galement poss�der une activit� hypoglyc�miante extrapancr�atique, ind�pendante de la lib�ration d'insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses.
  2. secondaire
    Inhibition de la secr�tion de glucagon (� confirmer).

Effets Recherchés

  1. HYPOGLYCEMIANT (principal)
    L'effet d�bute 1 � 2 heures apr�s l'administration orale, est maximum entre la deuxi�me et la troisi�me heure, et dure 10 � 15 heures.
    5 milligrammes de glibenclamide ont un effet �quivalent � 100 mg de chlorpropamide et � 1 gramme de tolbutamide.
  2. ANTIDIABETIQUE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
    Diab�te par exc�s pond�ral.
  2. DIABETE JUVENILE (secondaire)
    Dans certains cas seulement, o� le glibenclamide peut permettre de retarder l'emploi de l'insuline.
  3. DIABETE DE LA GROSSESSE (� confirmer)
    Pourrait �tre utilis� malgr� son potentiel t�ratog�ne. Etude randomis�e vs insuline de 404 femmes. Aussi efficace que l'insuline et n'a pas entra�n� plus de complications foetales :
    - N Engl J Med 2000;343:1134-1138 et 1178-1179.

Effets secondaires

  1. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    SUJET AGE
    FORTE DOSE
    SUJET MAIGRE
    SUJET DENUTRI
    Chez 5 % des sujets trait�s.
    Les patients ayant d�j� eu des incidents hypoglyc�miqes, avec d'autres sulfamides hypoglyc�miants, sont particuli�rement expos�s � une r�cidive avec le glibenclamide.
  2. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    Une �tude sur 5000 sujets a mis en �vidence une fr�quence de 0,04 % :
    - Midl Med Rev 1971;7:155.
  3. LEUCOPENIE (CERTAIN )
  4. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )
  5. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
  6. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    DEFICIT EN G6PD
    Soit lors d'un d�ficit en G6PD, soit par m�canisme immuno-allergique.
    Un cas d'an�mie h�molytique auto-immune chez un sujet pr�sentant un d�ficit en IgA :
    - BMJ 1987;295:366-367.
    Un cas chez un patient ayant un syndrome my�lodysplasique :
    - Diabetes Care 2000:23:129.
  7. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN TRES RARE)
    Chez 0,52 % des patients trait�s, dans une �tude portant sur 5 000 sujets :
    Midl Med Rev 1971;7:155.
    Le plus souvent transitoire.
  8. NAUSEE (CERTAIN )
  9. VOMISSEMENT (CERTAIN )
  10. DIARRHEE (CERTAIN )
  11. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
  12. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
  13. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
    Un cas, chez un patient pr�sentant une protoporphyrie �rythrop��tique :
    - Am J Hematol 1995;50:223.
  14. URTICAIRE (CERTAIN )
  15. ERYTHEME (CERTAIN )
  16. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
  17. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
  18. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    Le plus souvent, transitoire limit�e et isol�e.
    Une fr�quence de 0,06 % a �t� observ�e dans une �tude portant sur 5 000 patients trait�s :
    - Midl Med Rev 1970;7:155.
  19. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
  20. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Survient dans les premi�res semaines de traitement, elle est fr�quemment pr�c�d�e de rash cutan� avec fi�vre et troubles digestifs.
    Un cas r�versible � l'arr�t du traitement :
    - Clin Pharm 1989;8:470.
    Un cas chez un sujet �g� :
    - J Gastroenterol Hepatol 1990;2:389-391.
    Un cas :
    - J Hepatol 1991;13:375-383.
  21. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  22. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    - Ann Intern Med 1987;106:837-839.
  23. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
    - Ann Intern Med 1987;106:837-839.
  24. HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas d�crit :
    - Dig Dis Sci 1996;41:322-325.
    Autre r�f�rence :
    - Med Clin 1980;75:306-308.
  25. EFFET ANTABUSE (CERTAIN RARE)
    D�bute 3 � 10 minutes apr�s ingestion d'alcool, m�me en faible quantit�. Atteint un maximum d'intensit� en 20 minutes et s'att�nue en une heure. Certaines formes plus s�v�res sont prolong�es et marqu�es par des c�phal�es, des naus�es une tachycardie et une tachypn�e.
  26. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  27. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  28. PARESTHESIE (CERTAIN )
  29. VERTIGE (CERTAIN )
  30. CEPHALEE (CERTAIN )
  31. BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
  32. DOULEUR ARTICULAIRE (A CONFIRMER )
    - J Diabet Ass India 1971;11:101.
  33. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
    - Diabete 1974;23:739.
  34. PHEMPHIGUS VULGAIRE (A CONFIRMER )
    Un cas chez un sujet �g� :
    - J Oral Pathol Med 1993;22:92-95.
  35. QT(ALLONGEMENT) (A CONFIRMER )
    Serait sans incidence clinique, �tude japonaise sur 20 patients :
    - Diabete Metab 1994;20:565-567.

Effets sur la descendance

  1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
    Chez des rate recevant des doses consid�rables de sulfamides hypoglyc�miants, sans rapport avec les doses th�rapeutiques.
  2. TERATOGENICITE
    L'exposition durant le premier trimestre de la grossesse pourrait �tre � l'origine de diverses malformations graves :
    - Lancet 1991;338:866-869.
  3. HYPOGLYCEMIE NEONATALE
    Risque d'hypoglyc�mie n�onatale s�v�re par stimulation excessive des cellules b�ta de Langerhans du foetus lors de l'administration � la m�re, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglyc�miants.
  4. TOXICITE PERINATALE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE RENALE
  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. ANESTHESIE GENERALE PAR BARBITURIQUES
  4. ALLAITEMENT
    Bien qu'aucun accident n'ait �t� d�crit.
  5. SUJET AGE
  6. DEFICIT EN G6PD

Contre-Indications

  1. HYPOGLYCEMIE
  2. DIABETE INSULINODEPENDANT
  3. GROSSESSE
    Relais th�rapeutique par l'insuline.
  4. ALLERGIE AUX SULFAMIDES
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  6. DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
  7. ACIDOCETOSE
  8. INFECTION INTERCURRENTE
    Relais th�rapeutique par insuline.
  9. INTERVENTION CHIRURGICALE
    Relais th�rapeutique par l'insuline.
  10. TROUBLES HEMATOLOGIQUES

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

* Avant traitement:
Contr�ler la num�ration formule sanguine, les fonctions h�patiques et l'albumin�mie.
S'il y a une hypoalbumin�mie, r�duire la posologie dans les m�mes proportions que l'albumine.
Toujours accompagner le traitement d'un r�gime hypoglucidique.

* Equilibrage de la posologie:
Posologie progressive :
D�buter par deux milligrammes et demi par jour, en 3 prises, puis augmenter par paliers de deux milligrammes et demi tous les 2 jours, avec contr�le de la glycosurie post-prandiale,et en augmentant la posologie tant que la glycosurie persiste.
N�anmoins, si la glycosurie persiste avec une dose de quinze milligrammes, il est inutile, voire dangereux de d�passer cette posologie, ainsi que d'associer un autre sulfamide hypoglyc�miant.
Lorsque la glycosurie devient nulle, pratiquer le lendemain matin, � jeun, une glyc�mie qui doit �tre comprise entre 0,8 et 1,20 gramme.
Si la glyc�mie est <0,8 g, diminuer la posologie quotidienne de 2,5 � 5 mg .

* Surveillance d'un traitement au long cours:
- Glycosurie des 24 heures hebdomadaire,
- Glyc�mie � jeun et 2 heures apr�s le repas tous les 2 mois.
Surveiller l'apparition d'une �ventuelle c�tonurie, pouvant traduire une acido-c�tose, n�cessitant alors le passage � l'insuline.
- NFS tous les 6 mois.

Pr�venir le patient des risques d'hypoglyc�mie, notamment dans les situations suivantes:
- Prise simultan�e d'autres m�dicaments;
- Apport glucidique insuffisant.
- Effort physique intense.
- Intoxication alcoolique aig�e.

L'informer �galement de la conduite � tenir lors d'apparition de signes d'hypoglyc�mie (2 � 4 morceaux de sucre, � renouveler toutes les demi-heures pendant 2 heures.)

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 5 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - ELIMINATION voie biliaire
- 4 - ELIMINATION voie f�cale
- 5 - REPARTITION lait

Absorption
R�sorption par voie digestive: 60 � 90%.
Pics plasmatiques obtenus 3 heures apr�s prise unique de 5 mg per os, taux maximums de 170 � 360 nanogrammes par millilitre.
Répartition
Principalement dans les liquides extracellulaires et intersticiels.
Cancentrations plasmatiques th�rapeutiques: 50 nanogrammes par millilitre.
Passe la barri�re foeto-placentaire.
Concentrations tissulaires faibles, � l'exception du foie.
Liaison aux prot�ines plasmatiques: 97%.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 5 heures.
Métabolisme
Enti�rement m�tabolis� et inactiv� au niveau du foie: d�riv� hydroxyl� sur noyau cyclohexyle en position 4-trans ou 3-cis, puis glycuroconjugu�.
Elimination
*Voie r�nale : de 25 � 50% de la dose administr�e per os, sous forme de m�tabolites.
*Voie biliaire et f�cale : de 50 � 75% de la dose administr�e, principalement sous forme de m�tabolites.

Bibliographie

- Clin Pharmacol 1984;3:473-485*.
- Am J Med 1985;79:3B (SYMPOSIUM).
- Int J Clin Pharm Ther Tox 1985;23:642-646 (PHARMACOCINETIQUE)*.

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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