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Bibliographie

Identification de la substance

Formule Chimique :
N-(TERT.BUTYL-5 THIADIAZOLE-1,3,4 YL-2)BENZENESULFONAMIDE

Ensemble des dénominations

DCF : DESAGLYBUZOLE
DCIR : GLYBUZOLE
autre d�nomination : 1324 AN
autre d�nomination : 1395 TH
autre d�nomination : 7891 RP
bordereau : 5

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  2. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Augmente la lib�ration d'insuline par le pancr�as.
    En provoquant la fermeture au niveau des cellules b�ta pancr�atiques d'un canal potassique ATP d�pendant, le glim�piride induit une d�polarisation membranaire et l'ouverture de canaux calciques. L'entr�e de calcium dans la cellule d�clenche la lib�ration d'insuline par exocytose.
    Pourrait �galement poss�der une activit� hypoglyc�miante extrapancr�atique, ind�pendante de la lib�ration d'insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses.
  2. secondaire
    Inhibition de la secr�tion de glucagon (� confirmer).

Effets Recherchés

  1. HYPOGLYCEMIANT (principal)
    A doses �quimolaires, le glybuzole est environ 5 fois plus hypoglyc�miant que le tolbutamide.
  2. ANTIDIABETIQUE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
    Non contr�l� par le r�gime seul.

Effets secondaires

  1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    R�action d'hypersensibilit� � type d'�ryth�me maculopapuleux.
  2. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  3. PRURIT (CERTAIN RARE)
  4. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
    Risque commun � tous les sulfamides.
  5. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
    Essentiellement cutan�es, les autres manifestations d'hypersensibilit�, h�patiques et h�matologiques, rapport�es avec les sulfamides, n'ont pas �t� signal�es de fa�on sp�cifique avec cette mol�cule.
  6. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  7. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  8. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  9. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  11. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  12. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
    Risque commun � tous les sulfamides.
  13. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    JEUNE
    SUJET AGE
    DENUTRITION
    FORTES DOSES
    INSUFFISANCE RENALE
    TRAITEMENT PROLONGE
    INSUFFISANCE HEPATIQUE
    La plus souvent mod�r�e, elle signe une posologie inadapt�e.
  14. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  15. VERTIGE (CERTAIN RARE)

Effets sur la descendance

  1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
    Etudes chez des rates recevant des doses consid�rables de sulfamides hypoglyc�miants, sans rapport avec les doses th�rapeutiques.
  2. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME
  3. HYPOGLYCEMIE NEONATALE
    Risque d'hypoglyc�mie n�onatale s�v�re par stimulation excessive des cellules b�ta de Langerhans du foetus lors de l'administration � la m�re, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglyc�miants.
  4. TOXICITE PERINATALE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. INSUFFISANCE SURRENALE
  4. HYPOTHYROIDIE
  5. SUJET AGE
  6. ASSOCIATION AUX IMAO
  7. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
  8. ASSOCIATION AUX ANTIINFLAMMATOIRES NON STEROIDIENS
  9. ASSOCIATION AUX URICOSURIQUES
  10. DEFICIT EN G6PD

Contre-Indications

  1. HYPOGLYCEMIE
  2. DIABETE INSULINODEPENDANT
  3. DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
  4. ACIDOCETOSE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  7. PORPHYRIE
  8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  9. PORPHYRIE CUTANEE
  10. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
  11. GROSSESSE
  12. ALLAITEMENT
  13. ASSOCIATION AU MICONAZOLE
  14. ASSOCIATION A L'ALCOOL

Posologie et mode d'administration

N'est plus commercialis� en France.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 24 heure(s)
- 2 - REPARTITION lait
- 3 - ELIMINATION voie r�nale
- 4 - ELIMINATION voie f�cale

Absorption
R�sorption rapide par voie digestive.
Concentration plasmatique maximale atteinte environ 4 � 5 heures apr�s la prise orale.
L'action est maximale apr�s 1 heure, et se prolonge 24 heures.
Répartition
Passe dans le lait.
Passe la barri�re foeto-placentaire.
Demi-Vie
24 � 35 heures.
Elimination
Voie r�nale.
Voie f�cale.

Bibliographie

- Philadelphia 1971:492 (RUBRIQUE ASSOCIATION).
- Drugs 1977;14:41.
- N Eng J Med 1977;296,9:493 et 14:787.
- Drugs 1977;17:134.

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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