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Bibliographie

Identification de la substance

Formule Chimique :
(AMINO-3 METHYL-4 BENZENESULFONYL)-1 CYCLOHEXYL-3 UREE

Ensemble des dénominations

DCF : METAHEXAMIDE
DCIR : METAHEXAMIDE
autre d�nomination : D-970
autre d�nomination : GLYHEXYLAMIDE
autre d�nomination : S-1600
autre d�nomination : WP-40
bordereau : 8

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  2. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Augmente la lib�ration d'insuline par le pancr�as.
    En provoquant la fermeture au niveau des cellules b�ta pancr�atiques d'un canal potassique ATP d�pendant, le glim�piride induit une d�polarisation membranaire et l'ouverture de canaux calciques. L'entr�e de calcium dans la cellule d�clenche la lib�ration d'insuline par exocytose.
    Pourrait �galement poss�der une activit� hypoglyc�miante extrapancr�atique, ind�pendante de la lib�ration d'insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses.
  2. secondaire
    Inhibition de la s�cr�tion de glucagon (� confirmer).

Effets Recherchés

  1. HYPOGLYCEMIANT (principal)
  2. ANTIDIABETIQUE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
    Non contr�l� par le r�gime seul.

Effets secondaires

  1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    R�action d'hypersensibilit�.
  2. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  3. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  4. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
    Risque commun � tous les sulfamides.
  5. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
  6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  7. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  10. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  11. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
  12. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
    Risque commun � tous les sulfamides.
  13. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Le plus souvent augmentation mod�r�e et transitoire des transaminases, exceptionnellement ict�re cholestatique par hypersensibilit�.
  14. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  15. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Par hypersensibilit�.
  16. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  17. BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)
  18. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  19. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    JEUNE
    SUJET AGE
    DENUTRITION
    FORTES DOSES
    ALCOOLISME AIGU
    INSUFFISANCE RENALE
    TRAITEMENT PROLONGE
    INSUFFISANCE HEPATIQUE
    Le plus souvent mod�r�e, signe d'une posologie inadapt�e.
  20. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    Mod�r�e et transitoire.
  21. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    Mod�r�e et transitoire.
  22. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
    Mod�r�e et transitoire.
  23. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
    Elles sont de type variable et se manifestent essentiellement par des manifestations cutan�es, exceptionellement h�matologiques ou h�patiques.

Effets sur la descendance

  1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
    Etudes chez des rates recevant des doses consid�rables de sulfamides hypoglyc�miants, sans rapport avec les doses th�rapeutiques.
  2. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME
  3. HYPOGLYCEMIE NEONATALE
    Risque d'hypoglyc�mie n�onatale s�v�re par stimulation excessive des cellules b�ta de Langerhans du foetus lors de l'administration � la m�re, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglyc�miants.
  4. TOXICITE PERINATALE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. SUJET AGE
  4. DEFICIT EN G6PD

Contre-Indications

  1. HYPOGLYCEMIE
  2. DIABETE INSULINODEPENDANT
  3. DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
  4. ACIDOCETOSE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  7. PORPHYRIE
  8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  9. PORPHYRIE CUTANEE
  10. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
  11. GROSSESSE
  12. ALLAITEMENT
  13. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
  14. ASSOCIATION AU MICONAZOLE
  15. ASSOCIATION A L'ALCOOL

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale:
- Dose moyenne : Cinquante � cent cinquante milligrammes par jour en 1 � 3 prises.
- Dose maximale: Deux cents milligrammes en 4 prises.

La posologie d'�quilibre sera atteinte par paliers successifs de 25 � 50 milligrammes � intervalles de 3 � 5 jours, jusqu'� disparition de la glycosurie post-prandiale.
Le traitement doit toujours �tre associ� � un r�gime hypoglucidique.

Surveillance du traitement:
Poids, glyc�mie, glycosurie, c�tonurie, surveillance h�matologique et h�patique.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 24 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - REPARTITION lait

Absorption
Rapide au niveau du tractus gastro-intestinal.
Pic de concentration plasmatique maximum en 1 � 2 heures.
Répartition
Taux de fixation aux prot�ines plasmatiques: 97%.
Passe dans le lait.
Passe la barri�re foetoplacentaire.
Demi-Vie
Environ 24 heures.
Métabolisme
H�patique.
Elimination
Voie r�nale:
Lente pour 70% du produit administr� par voie orale, dont 50% sous forme de m�tabolites.

Bibliographie

- Drugs 1977;14:41-56.
- N Eng J Med 1977;296,9:493. et 14:787.
- Drugs 1977;17:134-139.

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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