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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
DIPHENYL-1,2(PHENYLSULFINYL-2 ETHYL)-4 PYRAZOLIDINE-DIONE-3,5

Ensemble des dénominations

DCIR : SULFINPYRAZONE
autre d�nomination : G 28315
autre d�nomination : SULFOXYPHENYLPYRAZOLIDINE
autre d�nomination : SULPHINPYRAZONE
autre d�nomination : SULPHOXYPHENYLPYRAZOLIDINE
bordereau : 56

Classes Chimiques

Regime : liste II

Proprietés Pharmacologiques

  1. URICOSURIQUE (principale certaine)
    INHIBITEUR DE LA REABSORPTION TUBULAIRE RENALE DE L'ACIDE URIQUE
  2. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
    FAIBLE ACTIVITE ANTIINFLAMMATOIRE
  4. ANALGESIQUE (secondaire certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Bloque la r�absorption tubulaire de l'acide urique, d'o� aufmentation de l'uricurie.
    Antiagr�gant par inhibition de la synth�se des prostaglandines plaquettaires.
    Inhibe l'agr�gation au collag�ne, � l'ADP ainsi que le release plaquettaire.
    Inhibe l'adhesion plaquettaire, s'oppose � la r�duction du nombre des plaquettes ainsi qu'� la consommation d'antithrombine III durant l'h�modialyse, Ne modifie pas l'effet anticoagulant de l'h�parine:
    - J Clin Pharmacol 1980;20,2-3:107.
    Poss�derait �galement une activit� fibrinolytique.
    R�duit l'agr�gation induite par l'adr�naline:
    - Am J Cardiol 1982;50:938.
    R�duirait chez l'homme l'uptake de la s�rotonine au niveau des plaquettes; ce m�canisme pourrait participer � l'activit� antiagr�gante.
  2. secondaire
    Action antiinflammatoire de type phenylbutazone, tr�s faible.
    D�place les anions organiques li�s aux prot�ines.

Effets Recherchés

  1. ANTIGOUTTEUX (principal)
  2. HYPOURICEMIANT (principal)
  3. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principal)
  4. ANTITHROMBOTIQUE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. GOUTTE(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
    Traitement de fond de la goutte primitive idiopathique avec uraturie normale ou basse (inf�rieure � 500 mg/24h), non compliqu�e de lithiase urique et avec fonction r�nale normale.
  2. GOUTTE TOPHACEE (principale)
  3. HYPERURICEMIE SECONDAIRE (principale)
    Hyperuric�mie induite par les traitements diur�tiques.
  4. INFARCTUS DU MYOCARDE (secondaire)
    R�duction de la mortalit� subite dans les 7 mois post-infarctus:
    - N Engl J Med 1980;302,5:250.
    R�duction de 56% de la fr�quence d'apparition d'un nouvel infarctus au cours d'une dur�e moyenne de 19 mois:
    - Lancet 1982;1,8266:237.

Effets secondaires

  1. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    R�action d'hypersensibilit� associ�e � d'autres manifestations.
  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    R�action d'hypersensibilit�.
  3. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
    Essentiellement cutan�es et r�nales.
  4. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  5. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
    - N Engl J Med 1980;303:702.
  6. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  7. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  8. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    SUJET AGE
    INSUFFISANCE CARDIAQUE
    NEPHROPATHIE PREEXISTANTE
    Soit oligoanurie en rapport avec l'effet inhibiteur sur la synth�se des prostaglandines qui emp�che l'adaptation circulatoire r�nale � l'hypoperfusion; elle est favoris�e par les �tats d'hypoperfusion r�nale et/ou d'hypovol�mie :
    - Nephrologie 1980;2:92.
    Soit signe d'une n�phropathie interstitielle aigu� de m�canisme immunoallergique :
    - Am Heart J 1981;102:294.
    Soit par pr�sence de calculs urinaires :
    - Nephron 1984;37:213.
    Un cas apr�s 9 jours de traitement, r�versible:
    - Am J Med Sci 1998;315:319-321.
  9. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    Lithiase urique
  10. LITHIASE URIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    DEBUT DE TRAITEMENT
    D�e � la mobilisation massive des sels d'acide urique, elle doit �tre pr�venue par une posologie progressive et l'administration de boissons alcalines.
  11. CRISE DE GOUTTE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    DEBUT DE TRAITEMENT
    D�e � la mobilisation massive des sels d'acide urique.
    Peut �tre �vit�e en associant syt�matiquement de la colchicine au cours des deux ou trois premiers mois de traitement.
  12. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  13. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  14. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
  15. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  16. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  17. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  18. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  19. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  20. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  21. LEUCEMIE (A CONFIRMER )
    Deux cas, lors d'un traitement au long cours :
    - Br Med J 1976;2:89.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

Contre-Indications

  1. HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES
  2. HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
  3. ULCERE GASTRODUODENAL
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. HYPERURATURIE
    >700 mg /24 heures.
  7. LITHIASE RENALE
  8. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
  9. ALLAITEMENT

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
* comme hypouric�miant:
Deux cents � quatre cents milligrammes par jour en plusieurs prises au moment des repas; dose maximale: huit cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
Afin de r�duire le risque de crise de goutte et de lithiase urique, la dose efficace sera atteinte progressivement et on y associera une diur�se alcaline et un traitement par la colchicine; le traitement devra �tre continu.
* comme antiagr�gant:
Huit cents milligrammes par jour en plusieurs prises au cours des repas, dose maximale: un gramme par jour en plusieurs prises.

Surveillance du traitement:
Surveillance de la num�ration formule sanguine lors des traitements au long cours, surveillance de la fonction r�nale.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale

Absorption
R�sorption rapide et compl�te par le tube digestif.
Taux plasmatique maximum voisin de 7 � 11 microgrammes par millilitre apr�s 200 mg per os.
Effet uricosurique pendant 10 heures.
Répartition
L'effet antiagr�gant est prolong� dans le temps: (>24 heures) et pourrait provenir d'une m�tabolite: le thioether de sulfinpyrazone, d'activit� sup�rieure � la sulfinpyrazone.
Li� � 98% aux prot�ines plasmatiques.

Demi-Vie
3 heures.
Métabolisme
Faible part m�tabolis�e en diff�rents d�riv�s, dont certains ont une activit� antiagr�gante plaquettaire sup�rieure � celle de la sulfinpyrazone:
- Clin Pharm Ther 1985;37:36-42.
Elimination
Voie r�nale:
90% sont �limin�s sous forme inchang�e; 50% �limin�s en 24 heures.

Bibliographie

- Clin Pharmacol Therap 1967;8:124-138.
- Drugs 1980;20:179-197.
- Clin Pharmacokinet 1982;7:42-56.
- Clin Pharm Ther 1983;33:491.
- Sem Hop Paris 1984;60:3127-3135.
- Eur J Clin Pharmacol 1985;28:97-103.

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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