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Bibliographie

Identification de la substance

Formule Chimique :
7-chloro-4-dim�thylamino-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-1,11-dioxo-2-naphtac�necarboxamide

Ensemble des dénominations

BAN : DEMECLOCYCLINE
CAS : 127-33-3 (d�m�clocycline)
CAS : 13215-10-6 (d�m�clocycline sesquihydrat�e)
DCIR : DEMECLOCYCLINE
autre d�nomination : DEMOCYCLINE
autre d�nomination : DEMETHYLCHLORTETRACYCLINE
code exp�rimentation : RP 10192
rINN : DEMECLOCYCLINE
sel ou d�riv� : CHLORTETRACYCLINE
sel ou d�riv� : DEMECLOCYCLINE
sel ou d�riv� : LYMECYCLINE
sel ou d�riv� : METACYCLINE
sel ou d�riv� : MINOCYCLINE
sel ou d�riv� : OXYTETRACYCLINE
sel ou d�riv� : ROLITETRACYCLINE
sel ou d�riv� : TETRACYCLINE
sel ou d�riv� : DOXYCYCLINE
sel ou d�riv� : ETAMOCYCLINE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : DEMECLOCYCLINE
Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
    Spectre d'activit� antibact�rienne pr�sum�:
    * Esp�ces habituellement sensibles:
    Gonocoque, alcalescens, citrobacter, shigella, Salmonella typhi, salmonella autres que Salmonella typhi, enterobacter, serratia, edwardsiella, Yersinia pestis, yersinia autres que yersinia pestis, vibrio, Moraxella groupe 1, Moraxella groupe 2;
    Brucella, bordetella, pasteurella septica, Francisella tularensis, fusobacterium, Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Clostridium tetani, actinomyces ana�robie, Nocardia asteroides, leptospire, Treponema pallidum, Treponema pertenus, Borrelia, Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, rickettsie.
  2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Action sur la synth�se prot�ique des bact�ries en inhibant la fixation de l'amino-acyl-T-RNA sur le ribosome 30S.
    Inhibition de nombreux syst�mes enzymatiques microbiens par ch�lation des cations des m�taux bivalents.
    R�sistance extra-chromosomique par plasmide R chez les staphylocoques, les pneumocoques, les streptocoques, les ent�robact�ries, les bacilles Gram n�gatif.
    R�sistance crois�e compl�te entre toutes les t�tracyclines sauf la minocycline, avec laquelle la r�sistance crois�e n'est que partielle.
    Pourcentage de souches sensibles tr�s diff�rent d'une esp�ce � l'autre.
    Action bact�riostatique.
  2. secondaire
    Par ses propri�t�s antagonistes de l'ADH, provoque une baisse de l'osmolarit� urinaire, une augmentation de la clairance de l'eau libre conduisant � une augmentation de la natr�mie.

Effets Recherchés

  1. ANTIBIOTIQUE (principal)
  2. ANTIBACTERIEN (principal)
  3. AMOEBICIDE (accessoire)
  4. DIURETIQUE (accessoire)
  5. DIURETIQUE DE L'EAU (accessoire)

Indications Thérapeutiques

  1. BRUCELLOSE (principale)
    En association avec la rifampicine.
  2. CHOLERA (principale)
  3. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
  4. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)
  5. TYPHUS MURIN (principale)
  6. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)
  7. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)
  8. FIEVRE Q (principale)
  9. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
  10. ORNITHOSE (principale)
  11. PSITTACOSE (principale)
  12. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)
  13. BORRELIOSE (principale)
  14. URETRITE A CHLAMYDIA (principale)
  15. PALUDISME (secondaire)

Effets secondaires

  1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  2. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  3. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  4. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
  5. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  6. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  8. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  9. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  11. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  12. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  13. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
  14. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  15. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
    Coloration noire
    Dans le cadre d'une candidose buccale.
  16. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  17. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
    Condition(s) Favorisante(s) :
    GROSSESSE
  18. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  19. PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
  20. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
    Condition(s) Favorisante(s) :
    GROSSESSE
    PYELONEPHRITE
    PRODUIT PERIME
    VOIE INTRAVEINEUSE
  21. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE ORALE
    Condition(s) Favorisante(s) :
    GROSSESSE
    PYELONEPHRITE
    PRODUIT PERIME
    VOIE INTRAVEINEUSE
  22. DIABETE INSIPIDE NEPHROGENIQUE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  23. COLORATION DES DENTS (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
    ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
    GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
    Coloration brune.
  24. HYPOPLASIE DE L'EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
  25. DIABETE GLUCOPHOSPHOAMINE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    PRODUIT ALTERE
  26. COLORATION DES OS (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
    GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
    NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)
  27. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  28. STOMATITE (CERTAIN RARE)
  29. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    GROSSESSE
  30. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  31. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
  32. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
  33. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
  34. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
    De type tritanope (aveugle au bleu).
  35. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
    Par hypersensibilit�.
  36. PHOSPHOREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
    D'origine r�nale; 2 cas d�crits:
    - N Engl J Med 1985;313,213:1480-1481.

Effets sur la descendance

  1. COLORATION DES DENTS
    Risque de coloration jaune permenante des dents en cas d'administration pendant leur p�riode de d�veloppement.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE RENALE

Contre-Indications

  1. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  2. GROSSESSE
  3. ALLAITEMENT
    M�dicament pr�sent dans le lait, � prescrire avec prudence.
    Risque de dyschromie dentaire.
  4. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
  5. EXPOSITION AU SOLEIL

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale:
- chez l'adulte:
Six cents � mille deux cents milligrammes par jour en 2 prises.
- chez l'enfant:
Dix � quinze milligrammes par kilo et par jour en 2 prises.

En cas d'insuffisance r�nale, diminuer les doses et espacer les prises: 0,5 � un gramme un jour sur 2 si IR moyenne, 0,5 gramme un jour sur trois si IR grave.

Dose usuelle par voie orale comme diur�tique:
Six cents � mille deux cents milligrammes par jour en 4 prises.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 11 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - ELIMINATION voie biliaire
- 4 - REPARTITION lait
- 5 - REPARTITION 75 à 91 % lien prot�ines plasmatiques

Absorption
Absorption incompl�te par le tube digestif (66%).
R�duite par le lait, le calcium, le magn�sium, l'hydroxyde d'aluminium, le fer.

Répartition
Pic plasmatique atteint en 4 heures, de 2 microgrammes par ml apr�s prise de 300 mg et de 1,2 microgrammes par ml apr�s prise de 150 mg.
Persistance de taux s�riques voisins de 1,7 microgrammes par ml � la huiti�me heure apr�s prise de 300 mg et de 1 microgrammes par ml apr�s prise de 150 mg.
Liaison aux prot�ines plasmatiques: 75 � 91 %.
Bonne diffusion intra et extra cellulaire.
Diffusion large dans les tissus, les os, les dents, les s�reuses � l'exception des m�ninges.
Cycle ent�ro-h�patique avec forte concentration biliaire (20 � 30 fois la concentration s�rique:
- Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
Faible diffusion dans le LCR.
Franchit la barri�re placentaire.
Passe dans le lait; lait/plasma= 0,7.
Fixation �lective sur les cellules tumorales et les tissus d'inflammation chronique n�crosante, entrainant une fluorescence caract�ristique en lumi�re ultraviolette, utilis�e dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
Demi-Vie
Entre 10 et 12 heures.
Métabolisme
25 � 50% sous forme de m�tabolite inactif.

Elimination
Voie r�nale:
30% de la dose administr�e par voie orale sont �limin�s dans l'urine en 24 heures, dont 70% sous forme active, par filtration glom�rulaire, r�absorption tubulaire;
La clairance r�nale est de 30 ml/mn.
Voie biliaire.
Non dialysable.

Bibliographie

- Nouv Presse Med 1977;6:101.

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