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Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(+--chloro-7 trim�thoxy-2',4,6 m�thyl-6'dihydro-2,3 benzofuranne-2 spiro-1'-cyclohex�ne-2'dione-3,4'
Ensemble des dénominations
BAN : GRISEOFULVIN
CAS : 126-07-8
DCF : GRISEOFULVINE
DCIR : GRISEOFULVINE
autre d�nomination : CURLING FACTOR
bordereau : 1335
code exp�rimentation : NSC 34533
dci : gris�ofulvine
rINN : GRISEOFULVIN
Classes Chimiques
Regime : liste I
Proprietés Pharmacologiques
- ANTIFONGIQUE (principale certaine)
Actif sur :
- Epidermophyton,
- Microsporum,
- Trichophyton. - ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Antibiotique fongistatique.
Spectre d'activit� approuv� par la commission d'AMM:
* Esp�ces habituellement sensibles:
Dermatophytes: Microsporum, Epidermophyton, Tricophyton.
*Esp�ces r�sistantes:
Candida, autres levures, Pytiriasis versicolor.
Pas d'activit� antibact�rienne ni antivirale. - ANTIBIOTIQUE ANTIFONGIQUE (principale certaine)
- INDUCTEUR ENZYMATIQUE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Incorporation aux tissus k�ratinis�s en formation o� elle inhibe le d�veloppement du champignon par inhibition de la synth�se des acides nucl�iques.
Les phan�res infect�s sont progressivement remplac�s par du tissu sain.
Effets Recherchés
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIFONGIQUE (principal)
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
Indications Thérapeutiques
- EPIDERMOMYCOSE (principale)
- MYCOSE DES ONGLES (principale)
- TEIGNE (principale)
Inconstamment efficace :
- Ann Pharmacother 1997;31:406-410. - INTERTRIGO (principale)
- ALGODYSTROPHIE (secondaire)
- SYNDROME EPAULE-MAIN (secondaire)
- PERIARTHRITE SCAPULOHUMERALE (secondaire)
- TENDINITE (secondaire)
- GOUTTE (secondaire)
Effets secondaires
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
C�phal�es occipitales chez 20 % des patients :
- Antifungal Chemother, New York 1980:149-182. - ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- ATAXIE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- EXANTHEME (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
Transitoire. - PORPHYRINES(TROUBLE DU METABOLISME) (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Peut exacerber un lupus :
- Drug Saf 1992;7:323-363. - PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
Cet effet serait li� aux propri�t�s estrog�niques de la gris�ofulvine sur les r�cepteurs hormonaux mammaires. - EFFET ANTABUSE (CERTAIN )
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
Un cas fatal :
- Lancet 1989;2:1331.
Un cas fatal :
- Ann Fr Anesth R�anim 1990;9:305-308. - ICTERE (A CONFIRMER )
- Gastroenterology 1976;70:1141-1143. - BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- Gastroenterology 1976;70:1141-1143. - BSP(RETENTION) (A CONFIRMER )
- Gastroenterology 1976;70:1141-1143. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- Gastroenterology 1976;70:1141-1143. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
- Gastroenterology 1976;70:1141-1143. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas :
- Gastroenterol Clin Biol 1993;17:145-146. - RASH (CERTAIN )
De type morbiliforme. Un cas :
- Gastroenterol Clin Biol 1993;17:145-146. - DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
Revue sur les agueusies d'origine iatrog�ne :
- Adv Drug React Tox Rev 1992;11:229-239. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE (CERTAIN RARE)
Avec hypoplasie �rythroblastique et insuffisance r�nale :
- South Med J 1990;83:1327-1330. - SYNDROME NEPHROTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas associ� � un lupus :
- Pediatr Nephrol 1995;9:478-479.
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Contre-Indications
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- NOUVEAU-NE
- GROSSESSE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- PORPHYRIE CUTANEE
- ALLAITEMENT
Une petite quantit� de gris�ofulvine s'�limine par le lait maternel. - LUPUS INDUIT
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie buccale :
Adultes : cinq cents milligrammes � un gramme par jour en deux prises � la fin des repas. En rhumatologie la posologie sera de deux � trois grammes par jour.
Enfants : quinze milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour (� prendre avec du lait).
La dur�e du traitement d�pend du temps de renouvellement des phan�res.
Dose usuelle en application locale : pommade � 5 % deux � quatre fois par jour.
Eviter pendant le traitement l'usage de barbituriques qui diminue l'efficacit� de la gris�ofulvine :
- Br Natl Formulary 1993;26:472-496.
Mise en route du traitement apr�s pr�l�vement local confi� au laboratoire; traitement de trois � six semaines cons�cutives.
Pharmaco-Cinétique
- 1 - DEMI VIE 9 à 22 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - ELIMINATION voie f�cale
- 4 - ELIMINATION voie sudorale
- 5 - REPARTITION 84 % lien prot�ines plasmatiques
- 6 - REPARTITION lait
Absorption
R�sorption variable par le tube digestif, favoris�e par les graisses.
Apr�s administration par voie orale, le pic plasmatique est atteint en quatre heures.
L'absorption par le tube digestif est augment�e par r�duction de la taille des particules.
La biodisponiobilit� est tr�s fortement augment�e par la prise simultan�e de lait :
- J Pediatr 1983;102:309-311.
La biodisponibilit� est diminu�e apr�s administration r�p�t�e. Une r�ponse peut �tre obtenue en augmentant la dose :
- Clin Pharmacokinet 1993;25:329-341.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 84 %.
Affinit� pour les cellules appel�es � se k�ratiniser.
Bonne diffusion dans tous les tissus (�piderme).
Une petite quantit� de gris�ofulvine passe dans le lait maternel.
Demi-Vie
La demi-vie varie entre 9 et 22 heures.
Métabolisme
Le foie transforme en majeure partie la gris�ofulvine en 6-d�m�thylgris�ofulvine, principal m�tabolite, inactif.
Elimination
(VOIE RENALE)
Moins de 1 % de la dose administr�e est �limin� dans les urines sous forme inchang�e.
La 6-d�m�thylgris�ofulvine est �limin�e dans les urines.
(VOIE FECALE)
Une grande partie du produit est �limin�e sous forme inchang�e dans les f�ces.
(VOIE SUDORALE)
Bibliographie
- DICP 1990;24:851-854. (REVUE)*
- Drugs 1999;58:283-296.
Spécialités
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.
- DELMOFULVINA (ITALIE)
- FULCIN (ITALIE)
- FULCIN (ESPAGNE)
- FULCIN (SUISSE)
- FULCIN (ANGLETERRE)
- FULCIN S (ALLEMAGNE)
- FULVICIN (USA)
- FULVICINA (ESPAGNE)
- GREOSIN (ESPAGNE)
- GRIFULIN (ISRAEL)
- GRIFULVIN (USA)
- GRIS-PEG (SUISSE)
- GRIS-PEG (USA)
- GRISACTIN (USA)
- GRISEOFULVIN (PAYS-BAS)
- GRISEOFULVIN (BELGIQUE)
- GRISEOFULVINA (ITALIE)
- GRISOVIN (PAYS-BAS)
- GRISOVIN (BELGIQUE)
- GRISOVIN (SUISSE)
- GRISOVIN (ANGLETERRE)
- GRISOVINA (ITALIE)
- LIKUDEN M (SUISSE)
- LIKUDEN M (ALLEMAGNE)
- POLYGRIS (ALLEMAGNE)
- SULVINA (ESPAGNE)