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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
(+--chloro-7 trim�thoxy-2',4,6 m�thyl-6'dihydro-2,3 benzofuranne-2 spiro-1'-cyclohex�ne-2'dione-3,4'

Ensemble des dénominations

BAN : GRISEOFULVIN
CAS : 126-07-8
DCF : GRISEOFULVINE
DCIR : GRISEOFULVINE
autre d�nomination : CURLING FACTOR
bordereau : 1335
code exp�rimentation : NSC 34533
dci : gris�ofulvine
rINN : GRISEOFULVIN

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIFONGIQUE (principale certaine)
    Actif sur :
    - Epidermophyton,
    - Microsporum,
    - Trichophyton.
  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
    Antibiotique fongistatique.
    Spectre d'activit� approuv� par la commission d'AMM:
    * Esp�ces habituellement sensibles:
    Dermatophytes: Microsporum, Epidermophyton, Tricophyton.
    *Esp�ces r�sistantes:
    Candida, autres levures, Pytiriasis versicolor.
    Pas d'activit� antibact�rienne ni antivirale.
  3. ANTIBIOTIQUE ANTIFONGIQUE (principale certaine)
  4. INDUCTEUR ENZYMATIQUE (principale certaine)
  5. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Incorporation aux tissus k�ratinis�s en formation o� elle inhibe le d�veloppement du champignon par inhibition de la synth�se des acides nucl�iques.
    Les phan�res infect�s sont progressivement remplac�s par du tissu sain.

Effets Recherchés

  1. ANTIBIOTIQUE (principal)
  2. ANTIFONGIQUE (principal)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. EPIDERMOMYCOSE (principale)
  2. MYCOSE DES ONGLES (principale)
  3. TEIGNE (principale)
    Inconstamment efficace :
    - Ann Pharmacother 1997;31:406-410.
  4. INTERTRIGO (principale)
  5. ALGODYSTROPHIE (secondaire)
  6. SYNDROME EPAULE-MAIN (secondaire)
  7. PERIARTHRITE SCAPULOHUMERALE (secondaire)
  8. TENDINITE (secondaire)
  9. GOUTTE (secondaire)

Effets secondaires

  1. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
    C�phal�es occipitales chez 20 % des patients :
    - Antifungal Chemother, New York 1980:149-182.
  2. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  3. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  4. ATAXIE (CERTAIN RARE)
  5. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
  7. EXANTHEME (CERTAIN TRES RARE)
  8. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
  9. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
    Transitoire.
  10. PORPHYRINES(TROUBLE DU METABOLISME) (CERTAIN TRES RARE)
  11. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  12. IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)
  13. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  14. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  15. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  16. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  17. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
  18. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  19. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  20. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  21. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  22. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Peut exacerber un lupus :
    - Drug Saf 1992;7:323-363.
  23. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  24. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  25. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
    Cet effet serait li� aux propri�t�s estrog�niques de la gris�ofulvine sur les r�cepteurs hormonaux mammaires.
  26. EFFET ANTABUSE (CERTAIN )
  27. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas fatal :
    - Lancet 1989;2:1331.
    Un cas fatal :
    - Ann Fr Anesth R�anim 1990;9:305-308.
  28. ICTERE (A CONFIRMER )
    - Gastroenterology 1976;70:1141-1143.
  29. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
    - Gastroenterology 1976;70:1141-1143.
  30. BSP(RETENTION) (A CONFIRMER )
    - Gastroenterology 1976;70:1141-1143.
  31. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
    - Gastroenterology 1976;70:1141-1143.
  32. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
    - Gastroenterology 1976;70:1141-1143.
  33. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
    Un cas :
    - Gastroenterol Clin Biol 1993;17:145-146.
  34. RASH (CERTAIN )
    De type morbiliforme. Un cas :
    - Gastroenterol Clin Biol 1993;17:145-146.
  35. DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
    Revue sur les agueusies d'origine iatrog�ne :
    - Adv Drug React Tox Rev 1992;11:229-239.
  36. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE (CERTAIN RARE)
    Avec hypoplasie �rythroblastique et insuffisance r�nale :
    - South Med J 1990;83:1327-1330.
  37. SYNDROME NEPHROTIQUE (A CONFIRMER )
    Un cas associ� � un lupus :
    - Pediatr Nephrol 1995;9:478-479.

Effets sur la descendance

  1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Contre-Indications

  1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  2. NOUVEAU-NE
  3. GROSSESSE
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  6. PORPHYRIE CUTANEE
  7. ALLAITEMENT
    Une petite quantit� de gris�ofulvine s'�limine par le lait maternel.
  8. LUPUS INDUIT

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie buccale :
Adultes : cinq cents milligrammes � un gramme par jour en deux prises � la fin des repas. En rhumatologie la posologie sera de deux � trois grammes par jour.
Enfants : quinze milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour (� prendre avec du lait).
La dur�e du traitement d�pend du temps de renouvellement des phan�res.
Dose usuelle en application locale : pommade � 5 % deux � quatre fois par jour.

Eviter pendant le traitement l'usage de barbituriques qui diminue l'efficacit� de la gris�ofulvine :
- Br Natl Formulary 1993;26:472-496.
Mise en route du traitement apr�s pr�l�vement local confi� au laboratoire; traitement de trois � six semaines cons�cutives.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 9 à 22 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - ELIMINATION voie f�cale
- 4 - ELIMINATION voie sudorale
- 5 - REPARTITION 84 % lien prot�ines plasmatiques
- 6 - REPARTITION lait

Absorption
R�sorption variable par le tube digestif, favoris�e par les graisses.
Apr�s administration par voie orale, le pic plasmatique est atteint en quatre heures.
L'absorption par le tube digestif est augment�e par r�duction de la taille des particules.
La biodisponiobilit� est tr�s fortement augment�e par la prise simultan�e de lait :
- J Pediatr 1983;102:309-311.
La biodisponibilit� est diminu�e apr�s administration r�p�t�e. Une r�ponse peut �tre obtenue en augmentant la dose :
- Clin Pharmacokinet 1993;25:329-341.

Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 84 %.
Affinit� pour les cellules appel�es � se k�ratiniser.
Bonne diffusion dans tous les tissus (�piderme).
Une petite quantit� de gris�ofulvine passe dans le lait maternel.
Demi-Vie
La demi-vie varie entre 9 et 22 heures.
Métabolisme
Le foie transforme en majeure partie la gris�ofulvine en 6-d�m�thylgris�ofulvine, principal m�tabolite, inactif.
Elimination
(VOIE RENALE)
Moins de 1 % de la dose administr�e est �limin� dans les urines sous forme inchang�e.
La 6-d�m�thylgris�ofulvine est �limin�e dans les urines.
(VOIE FECALE)
Une grande partie du produit est �limin�e sous forme inchang�e dans les f�ces.
(VOIE SUDORALE)

Bibliographie

- DICP 1990;24:851-854. (REVUE)*
- Drugs 1999;58:283-296.

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.


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