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Pharmaco-Cinétique

Identification de la substance

Formule Chimique :
1-[(3,4-dim�thoxyph�nyl)m�thyl]-6,7-dim�thoxyisoquinol�ine

Ensemble des dénominations

CAS : 58-74-2
bordereau : 660
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CAMSILATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE NICOTINATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE sel ou d�riv� : PAPAVERINE BROMHYDRATE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : PAPAVERINE
Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
    Effet g�n�ral touchant la musculature lisse art�riolaire, intestinale, bilaire, ur�t�rale, bronchique et ciliaire.
  2. VASODILATATEUR (principale certaine)
    Rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, entrainant une augmentation du d�bit sanguin c�r�bral, coronaire et labyrinthique.
  3. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
    Effets divers sur le muscle lisse vasculaire.
  4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
    L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique car il entra�ne une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin).
  5. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
    Augmentation du flux sanguin c�r�bral, surtout net lors de l'utilisation intraveineuse.
  6. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
    Cet effet s'observe exp�rimentalement lors de l'injection intra-art�rielle.
  7. SEDATIF (secondaire certaine)
  8. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
    A fortes doses, peut pr�venir les arythmies cardiaques exp�rimentales.
    Cet effet n'est pas utilisable en clinique car la papav�rine d�prime � fortes doses la conduction auriculoventriculaire, entrainant des troubles du rythme.

Mécanismes d'action

  1. principal
    Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l'intestin, de l'uret�re et de la v�sicule bilaire.
    Spasmolytique musculotrope: agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire, �l�ve le 3'5' AMP par inhibition de la phosphodi�st�rase.
    Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exag�r�.
    M�canisme particulier au niveau des vaisseaux: rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, avec diminution des r�sistances p�riph�riques et augmentation de d�bit sanguin, notamment:
    *Au niveau c�r�bral, dans les zones d'isch�mie.
    * Au niveau coronaire, mais l'effet antiangoreux r�sultant est limit� du fait que la vasodilatation est associ�e � une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxyg�ne que l�g�rement positif.
    * Au niveau du labyrinthe.
  2. secondaire
    Action directe sur le coeur:
    *Bathmotrope n�gative;
    *Dromotrope n�gative;
    *Antiarythmisante par allongement de la p�riode r�fractaire;
    *Inotrope positive (augmentation de la force contractile).
    *Chronotrope positive (Augmentation de la fr�quence).

Effets Recherchés

  1. ANTISPASMODIQUE (principal)
  2. VASODILATATEUR (principal)
  3. SEDATIF (accessoire)
    En particulier s�datif de la toux.

Indications Thérapeutiques

  1. SPASME VISCERAL (principale)
    Essentiellement intestinaux, bilaires et ur�t�raux.
  2. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
  3. IMPUISSANCE (secondaire)
    Par injection dans les corps caverneux.

Effets secondaires

  1. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
    Chez 5 sujets sur 391 ayant re�u de la papav�rine par voie intracoronarienne :
    - J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.
  2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  6. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  8. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  9. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
  10. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  11. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  12. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  13. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  14. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
    M�canisme discut� : immunoallergique et/ou toxique direct.
  15. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
  16. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
    Un cas, rapidement r�versible, apr�s administration intra-art�rielle dans le traitement d'un vasospasme c�r�bral (sel de papav�rine non pr�cis�) :
    - J Neurosurg 1995;83:435-437.
  17. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  18. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  19. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  20. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
    Essentiellement h�patique.
  21. HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
    Un cas, apr�s six ans de traitement, r�versible � l'arr�t, r�apparition lors de la r�introduction, anticorps antinucl�aires positifs :
    - Gastroenterology 1986;90:1051-1053.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. HYPOTENSION ARTERIELLE

Contre-Indications

  1. HEMORRAGIE MENINGEE
  2. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
  3. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
  4. GLAUCOME A ANGLE FERME
  5. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  6. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
    A la levodopa.

Posologie et mode d'administration

N'est commercialis� en France que sous forme d'association.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 1.75 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale

Absorption
Rapide mais incompl�te: 80% au niveau intestinal.
Répartition
Diffusion dans tout l'organisme.
Fixation tissulaire importante, particuli�rement au niveau du foie et du tissu adipeux.
Liaison aux prot�ines plasmatiques: 90%.
Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 � 2 heures apr�s prise orale; apr�s 6 heures, concentration plasmatique proche de z�ro.
Demi-Vie
Une heure et demi � deux heures.
Métabolisme
H�patique:
Transformation en d�riv�s ph�noliques (99%), pour la plupart glycuroconjugu�s, peu actifs, dont le principal est l'hydroxy-4 papav�rine.
Elimination
Voie r�nale:
Sous forme de papav�rine non m�tabolis�e, pour 1% de la dose administr�e;
Sous forme de m�tabolites :Hydoxypapav�rine libre et glycuroconjugu�e: 60% de la dose administr� sont retrouv�s dans les urines de 24 heures.

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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