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Pharmaco-Cinétique

Identification de la substance

Formule Chimique :
(-)(DIMETHYLAMINO-3 METHYL-2 PROPYL)-10 METHOXY-2 PHENOTHIAZINE

Ensemble des dénominations

BAN : METHOTRIMEPRAZINE
CAS : 60-99-1
DCIR : LEVOMEPROMAZINE
USAN : METHOTRIMEPRAZINE
autre d�nomination : LEVOPROMAZINE
autre d�nomination : MEPROMAZINE
autre d�nomination : METHOTRIMEPRAZINE
autre d�nomination : METHOXYPROMAZINE
bordereau : 308
code exp�rimentation : CL-36467
code exp�rimentation : RP-7044
code exp�rimentation : SKF-5116
code exp�rimentation : CL-39743
rINN : LEVOMEPROMAZINE
sel ou d�riv� : LEVOMEPROMAZINE EMBONATE
sel ou d�riv� : LEVOMEPROMAZINE MALEATE
sel ou d�riv� : LEVOMEPROMAZINE CHLORHYDRATE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : LEVOMEPROMAZINE
Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  2. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
  3. ANTIEMETIQUE (principale certaine)
  4. ANTIDELIRANT (principale certaine)
  5. ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)
  6. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)
  7. ADRENOLYTIQUE (secondaire certaine)
  8. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
  9. ANTISEROTONINE (secondaire certaine)
  10. SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)
  11. ANALGESIQUE (� confirmer)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Pas d'action corticale directe:
    - Hypothermiant par d�pression hypothalamique (m�canisme adr�nolytique).
    - Provoque une indiff�rence �motionnelle par action sur le syst�me limbique.
    - syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux � effets inhibiteurs au niveau des noyaux gris centraux.
    - Action sur la formation r�ticul�e: diminution de l'influence activatrice sur le cortex, s�dation de nature antiadr�nergique, r�v�lation des effets inhibiteurs normaux d'origine sinocarotidienne et vagale.
    - Myorelaxant par inhibition de l'action r�gulatrice de la formation r�ticul�e descendante et d�pression des r�flexes polysynaptiques.
  2. secondaire
    D�pression de la Trigger zone (centre du vomissement) au niveau des ch�mor�cepteurs.
    D�pression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires;
    Hypotension d�e aussi � une diminution de la r�sistance p�riph�rique.
    Effet endocrinien: lib�ration initiale de TSH et d'ACTH, puis inhibition de la s�cr�tions des stimuilines hypophysaires; augmentation de la s�cr�tion de LTH.

Effets Recherchés

  1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)
  2. NEUROLEPTIQUE (principal)
  3. ANTIEMETIQUE (principal)
  4. ANTIDELIRANT (principal)
  5. ANTIHALLUCINATOIRE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
  2. PSYCHOSE AIGUE (principale)
  3. ACCES MANIAQUE (principale)
  4. CONFUSION MENTALE (principale)
  5. PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
    Psychoses hallucinatoires essentiellement.
  6. DEPRESSION (principale)
  7. ANXIETE (principale)
  8. DOULEUR (principale)
    Douleurs de type neurologique: n�vralgies du trijumeau, algies post-zost�riennes, douleurs n�oplasiques etc...
  9. DYSTONIE NEUROVEGETATIVE (secondaire)
  10. INSOMNIE (secondaire)
  11. PREMEDICATION ANESTHESIQUE (secondaire)

Effets secondaires

  1. FIEVRE (CERTAIN )
  2. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTE DOSE
    Egalement rapport� lors de l'augmentation trop rapide de la posologie.
  3. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
  4. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
  5. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
  6. MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)
  7. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
  8. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
    Par analogie � la chlorpromazine.
    A type de modification de l'onde P ou de l'onde T.
  9. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
  10. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
    Elle intervient habituellement 10 � 20 minutes apr�s l'administration, persiste 4 � 6 heures et peut �tre importante allant jusqu'au collapsus cardiovasculaire.
  11. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  12. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
  13. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  14. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
    Par analogie � la chlorpromazine.
    Le plus souvent cutan�es, � type d'urticaire, de dermatose exfoliatrice, d'�ryth�me polymorphe.
  15. AMENORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
  16. GALACTORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
  17. GYNECOMASTIE (CERTAIN FREQUENT)
    - Concours Med 1989;111:1171-1176.
  18. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  19. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  20. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  21. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
    Par analogie � la chlorpromazine.
    An�mie h�molytique ou aplastique, elle peut �tre due � une r�action d'hypersensibiilit�.
  22. LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
    Par analogie � la chlorpromazine.
  23. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
    Un cas ap�s cinq jours de traitement, sel non pr�cis�, rapidement r�versible � son arr�t, un autre cas rapport� imput� � l'association levom�promazine-halop�ridol :
    - Hum Psychopharmacol Clin Exp 1994;9:299-301.
  24. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  25. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  26. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)
  27. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
    Survenant � l'arr�t d'un traitement au long cours.
  28. DYSTONIE AIGUE (A CONFIRMER )
    Un cas, 20 minutes apr�s la prise, chez un patient �g�, hypoparathyro�dien en hypocalc�mie (sel de l�vom�promazine non pr�cis�) :
    - Ann Pharmacother 1996;30:957-959.
  29. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    Plus importante qu'avec la chlorpromazine.
  30. SEDATION (CERTAIN )
  31. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
  32. INDIFFERENCE (CERTAIN )
  33. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  34. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
  35. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
  36. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
    Favoris�e par l'existence d'un obstacle sur les voies urinaires basses.
  37. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
    Tr�s fr�quent chez les sujets anatomiquement pr�dispos�s � la fermeture de l'angle iridocorn�en.
  38. IMPUISSANCE (CERTAIN )
  39. ANEJACULATION (CERTAIN )
  40. PRIAPISME (CERTAIN )
  41. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN )
  42. ANORGASMIE (CERTAIN )

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. ATHEROSCLEROSE SEVERE
  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  4. EPILEPSIE
    Abaissement du seuil �pileptog�ne.
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  6. ALLAITEMENT
    Bien qu'aucun accident n'ait �t� d�crit.
  7. LUPUS INDUIT
  8. SUJET AGE
  9. GROSSESSE
  10. CONDUCTEUR DE VEHICULE
  11. UTILISATEUR DE MACHINE
  12. ADENOME PROSTATIQUE
    Risque de r�tention aigue d'urine.

Contre-Indications

  1. ANTECEDENTS HEMATOLOGIQUES
    Ant�c�dent d'agranulocytose toxique.
  2. GLAUCOME A ANGLE FERME
  3. ADENOME PROSTATIQUE
  4. MALADIE DE PARKINSON

Voies d'administration

- 1 - ORALE
- 2 - RECTALE
- 3 - INTRAMUSCULAIRE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale
-chez l'adulte:
Cinquante � deux cents milligrammes par jour en 1 � 4 prises.
Dose maximale: Quatre � cinq cents milligrammes par jour.
Dose d'entretien moyenne: soixante quinze milligrammes par jour;
Posologie progressive et fractionn�e.
D�cubitus strict apr�s les prises, surveillance clinique rigoureuse.

Dose usuelle par voie intramusculaire:
3 � 4 injections de vingt cinq milligrammes par jour, jusqu'� obtention de la dose effeicace, situ�e en g�n�ral entre cent cinquante et deux cent cinquante milligrammes .
Repos strict en d�cubitus dans les premiers jours de traitement.

- chez l'enfant de 3 � 15 ans:
Un demi � deux milligrammes par kilo et par jour, en doses fractionn�es et progressives, m�mes conditions que pour l'adulte.

Dose usuelle par voie rectale dans l'insomnie, l'anxi�t�, les douleurs d'intensit� moyenne, les pr�m�dications:
Un suppositoire � dix milligrammes .
Dose usuelle par voie rectale dans les algies intenses, les psychoses (voie d'administration d'appoint):
Un suppositoire � cinquante milligrammes .

Pharmaco-Cinétique

- 1 - ELIMINATION voie r�nale
- 2 - ELIMINATION voie biliaire
- 3 - ELIMINATION voie f�cale
- 4 - REPARTITION lait

Absorption
Bonne r�sorption par le tube digestif.
Concentrations plasmatiques maximales en 1 � 3 heures.
Répartition
Cycle ent�roh�patique: r�partition dans tous les organes.
Concentrations maximales dans les poumons, le foie, la rate, les surr�nales.
passe dans le lait.
Métabolisme
H�patique:
Sulfoxydation et d�alkylation du groupe dialkyl amino; hydroxylation sur noyau et glucuroconjugaison.
Oxydation du groupe dialkyl amino en N-oxyde.
Elimination
Voie r�nale:
Nombreux m�tabolites.
Voie bilaire;
Voie f�cale
Nombreux m�tabolites.

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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