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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
dihydro-1,4 dim�thyl-2,6 (niro-3 ph�nyl)-4 pyridine dicarboxylate-3 de m�thyle-5 d'�thyle

Ensemble des dénominations

BAN : NITRENDIPINE
CAS : 39562-70-4
DCI : NITRENDIPINE
USAN : NITRENDIPINE
bordereau : 2763 et 2780
code exp�rimentation : Bay-e-5009
rINN : NITRENDIPINE
sel ou d�riv� : NICARDIPINE CHLORHYDRATE
sel ou d�riv� : NIFEDIPINE
sel ou d�riv� : NIMODIPINE

Classes Chimiques

Proprietés Pharmacologiques

  1. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
  2. VASODILATATEUR (principale certaine)
  3. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
  4. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  5. DIURETIQUE (secondaire certaine)
  6. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
    Activit� ex vivo :
    - Br J Clin Pharmacol 1987;23:683-692.
  7. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
  8. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Entraine une vasodilatation p�riph�rique par blocage de la p�n�tration intracellulaire du calcium au niveau de la sous-unit� alpha 1 des canaux voltage-d��ndants des fibres musculaires lisses des vaisseaux .
    Poss�de une activit� diur�tique qui participerait � l'action antihypertensive:
    - Br J Clin Pharmacol 1984;17,2:193.
    Diminue la consommation en oxyg�ne du myocarde.
    Augmente le d�bit cardiaque et le d�bit sanguin coronarien.
  2. secondaire
    Diminue l'agr�gation plaquettaire in vitro.

Effets Recherchés

  1. ANTIANGOREUX (principal)
  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
    Particuli�rement chez le sujet �g� :
    - Am J Med 1989;86:49-55.
    - Presse Med 1992;21:703-707.
  2. HYPERTENSION GRAVIDIQUE (� confirmer)
    - Br J Clin Pharmacol 1987;23:683-692.
  3. NEPHROPATHIE DIABETIQUE (� confirmer)
    Aurait r�duit la microalbuminurie chez 8 sujets atteints de n�phropathie diab�tique prouv�e par PBR :
    - J Am Soc Nephrol 1993;4:308.
  4. GREFFE DE REIN (� confirmer)
    Dans une �tude randomis�e de 253 sujets, ralentit l'insuffisance r�nale des greff�s trait�s par ciclosporine, surtout s'ils sont hypertendus au d�part :
    - Lancet 1999;354:1415-1420.

Effets secondaires

  1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  3. OEDEME (CERTAIN RARE)
  4. POLLAKIURIE (CERTAIN RARE)
  5. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
  6. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  7. REACTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    Prurit.
  8. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE RENALE
  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. SUJET AGE

Contre-Indications

  1. GROSSESSE
    Des potentialit�s t�ratog�nes s'�tant r�v�l�es chez l'animal, la nitrendipine est contre-indiqu�e chez la femme enceinte ou susceptible de l'�tre.
  2. ALLAITEMENT
    La nitrendipine est contre-indiqu�e chez la femme en p�riode d'allaitement.

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale :
Adulte : vingt milligrammes par jour en une seule prise.
Les effets secondaires, notamment les c�phal�es, seraient diminu�s par la prise vesp�rale du m�dicament :
- Lettre du Pharmacologue 1990;4,Suppl7:2-8.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 2 à 24 heure(s)
- 2 - ELIMINATION 3 à 4 %/24 heures voie r�nale
- 3 - ELIMINATION voie biliaire
- 4 - REPARTITION 97 à 99 % lien prot�ines plasmatiques

Absorption
R�sorb� par le tractus gastro-intestinal: 8 � 11%.
Pic plasmatique une heure � une heure et demi apr�s administration de 20 mg par voie orale.
Biodisponibilit� voisine de 30 % due � un important effet de premier passage h�patique.
La biodisponibilit� est accrue par la prise de nourritture ainsi que lors d'attteinte h�patique ou chez les sujets �g�s. L'�volution de la concentration plasmatique n'est pas d�termin�e par l'horaire d'absorption :
- Lettre du Pharmacologue 1990;4,Suppl7:2-8.

Répartition
Volume de distribution de 4 � 8 l/kg.
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 97 � 99 %.
Demi-Vie
La demi-vie est comprise entre 2 et 24 heures selon les auteurs.
Elle est allong�e en cas d'insuffisance r�nale ou de cirrhose h�patique.

Métabolisme
M�tabolisme h�patique : d�shydrog�nation, hydrolyse des fonctions esters, hydrog�nation des groupes m�thyl puis glucuroconjugaison. Les m�tabolites form�s sont inactifs.
Elimination
(VOIE RENALE)
3 � 4% de la dose administr�e sont �limin�s dans les urines en 24 heures sous forme m�tabolis�e.
Ne s'accumulerait pas en cas d'insuffisance r�nale :
- Br J Clin Pharmacol 1991;31:313-322.
(VOIE BILIAIRE)
La partie restante est �limin�e par la bile.

Bibliographie

- Drugs 1987;33:123-155. (REVUE)
- Angiology 1988;39:113-122. (EFFETS SECONDAIRES) sur 1245 sujets.
- Ann Pharmacother 1990;24:167-175.
- Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS)
- Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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