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Bibliographie

Identification de la substance

Formule Chimique :
4-amino-N-(6-m�thoxy-3-pyridazinyl) benz�nesulfonamide

Ensemble des dénominations

BAN : SULPHAMETHOXYPYRIDAZINE
CAS : 80-35-3
DCF : SULFAMETHOXYPYRIDAZINE
DCI : SULFAMETHOXYPYRIDAZINE
autre d�nomination : SULPHAMETHOXYPYRIDAZINE
bordereau : 1364
code exp�rimentation : CL 13494
code exp�rimentation : RP 7522
rINN : SULFAMETHOXYPYRIDAZINE

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  2. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  3. ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)
  4. ANTILEPREUX (secondaire certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Bact�riostatique: antagoniste comp�titif de l'acide para-aminobenzo�que, emp�chant son incorporation dans l'acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
    Les bact�ries r�sistantes sont perm�ables � l'acide folique pr�form�, et peuvent ainsi utiliser l'acide folique exog�ne.

Effets Recherchés

  1. NEISSERIA GONORRHOEAE (principal)
  2. NEISSERIA MENINGITIDIS (principal)
  3. DIPLOCOCCUS PNEUMONIAE (principal)
  4. KLEBSIELLA PNEUMONIAE (principal)
  5. PASTEURELLA PESTIS (principal)
  6. PROTEUS MIRABILIS (principal)
  7. VIBRIO CHOLERAE (principal)
  8. AEROBACTER AEROGENES (principal)
  9. BACILLUS ANTHRACIS (principal)
  10. WELCHIA PERFRINGENS (principal)
  11. CHLAMYDIA (principal)
  12. STAPHYLOCOCCUS (principal)
  13. SHIGELLA (principal)
  14. MIYAGAWANELLA LYMPHOGRANULOMATOSIS (principal)
  15. MIYAGAWANELLA PSITTACI (principal)
  16. HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principal)
  17. ACTINOMYCES ISRAELII (accessoire)
  18. PLASMODIUM (accessoire)
  19. TOXOPLASMA GONDII (accessoire)

Indications Thérapeutiques

  1. DERMATITE HERPETIFORME (principale)
    Br J Dermatol 1989;121:759-762
  2. PEMPHIGUS (principale)
    Pemphigus cicatriciel, de localisation essentiellement muqueuse, surtout oculaire:
    - Br J Dermatol 1989;121:759-762
  3. LEPRE (secondaire)
  4. TRACHOME (secondaire)

Effets secondaires

  1. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
    Effet commun � tous les sulfamides:
    - Drug Saf 1993;9,6:437-440.
    Eviter l'exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolong�es pendant la dur�e du traitement.
  2. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
    Effet commun � tous les sulfamides:
    Rashes cutan�s, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, �ryth�me noueux.
    Toute manifestation allergique doit imposer l'arr�t imm�diat et d�finitif du traitement, en raison de la possibilit� d'appariton d'un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson.
  3. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides:
    Essentiellement d�crit avec les sulfamides de longue dur�e d'action, actuellement retir�s de la commercialisation, le risque d'appariton de ce syndrome impose n�anmoins l'arr�t imm�diat du traitement en pr�sence de toute manifestation d'hypersensibilit�.
    Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
    - J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
    - J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
    et serait favoris� par certaines particularit�s m�taboliques transmissibles (ac�tyleurs lents).
    - Arch Dermatol 1995;131,5:544-551.
  4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides:
    Associant eryth�me multiforme tr�s �tendu, l�sions tr�s s�v�res cutan�o-muqueuses, potentiellement fatales; d'apparition tr�s rare, impose n�anmoins l'arr�t imm�diat du traitement devant toute manifestation allergique.
    - Int J Dermatol 1993;32,6:428-431.
  5. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides:
    Apparition d'un syndrome lupique induit, ou exacerbation d'un lupus pr�existant:
    - Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439.
  6. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
    Effet commun � tous les sulfamides:
    Naus�es, vomissements, anorexie, diarrh�e.
  7. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides:
    De m�canisme probablement immuno-allergique, il peut s'agir d'h�patite fulminante, d'h�patite cholestatique, ou d'h�patite mixte:
    - Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
    - J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
    - Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725.
  8. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides,de m�canisme mal connu,� type de n�crose tubulaire ou de n�phropathie tubulo-interstitielle, d'apparition plus fr�quente chez les sujets atteints du SIDA:
    - Ann Med Interne 1992;143,3:218-219.
  9. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, d� � l'accumulation des m�tabolites ac�tyl�s, moins solubles que la substance inchang�e; peut �tre pr�venu par le maintien d'une diur�se abondante et par une �ventuelle alcalinisation des urines.
  10. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, associant rash f�brile, douleurs articulaires et leucop�nie;
    L'apparition de ce syndrome est plus fr�quente chez les patients atteints du SIDA:
    - Presse Med 1993;22,29:1363-1365.
  11. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, purpura thrombocytop�nique, d'apparition tr�s rare, r�gressif � l'arr�t du traitement:
    - Blood 1993;82,9:2714-2718.
  12. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, impose une surveillance h�matologique r�guli�re lors des traitements prolong�s; son apparition impose l'arr�t d�finitif du traitement.
    - JAMA 1984;252:3257.
  13. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, r�versible � l'arr�t du traitement, contre-indique formellement toute r�exposition aux sulfamides:
    - JAMA 1984;252:3257.
  14. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, comprenant c�phal�es, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
    - J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708.
  15. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, disparait en g�n�ral � l'arr�t du traitement.
    - Internal Med 1992;31,1:108-113.

Effets sur la descendance

  1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
    Certains sulfamides ont provoqu� des malformations foetales chez l'animal, essentiellement des fentes palatines.
  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
    En l'absence d'�tudes contr�l�es chez la femme enceinte, il semble d'apr�s les �tudes �pid�miologiques que l'usage des sulfamides pendant la grossesses n'expose pas � un risque t�ratog�ne accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d'un risque �ventuel d'ict�re n�onatal d� au d�placement de la bilirubine des prot�ines plasmatiques.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. TERRAIN ALLERGIQUE
  2. ENFANT
  3. PORPHYRIE CUTANEE
  4. LUPUS INDUIT
  5. DEFICIT EN G6PD
    Risque d'an�mie h�molytique :
    - N Engl J Med 1991;324:169-174.

Contre-Indications

  1. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. GROSSESSE
  5. NOUVEAU-NE
  6. HEMOPATHIE
  7. PORPHYRIE
  8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  9. ALLAITEMENT
    A proscrire en p�riode d'allaitement ou n�cessitant de diff�rerer celui-ci car risque de rash cutan�, d'an�mie h�molytique si d�ficit en G6PD, d'ict�re nucl�aire.

Voies d'administration

- 1 - ORALE
- 2 - INTRAMUSCULAIRE
- 3 - INTRAVEINEUSE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale:
- chez l'adulte:
Un gramme le premier jour, puis cinq cents milligrammes les jours suivants.
Dans les cas s�v�res: deux grammes le premier jour.

- chez l'enfant:
Vingt � trente milligrammes par kilo le premier jour, puis quinze milligrammes par kilo et par jour les jours suivants.
Dose usuelle par voie intramusculaire ou intraveineuse:
- chez l'adulte:
Cinq cents milligrammes en une injection ou un gramme en deux injections par jour.
- chez l'enfant:
Quinze � vingt cinq milligrammes par kilo et par jour en une ou deux injections.

Dose usuelle par voie orale dans l'indication: l�pre chez l'adulte:
Sept cent cinquante milligrammes en une prise un jour sur deux.

Dose usuelle par voie orale dans le trachome:
- chez l'adulte:
Trois grammes une fois par semiane ou un gramme et demi deux fois par semaine.
- chez l'enfant de moins de 6 ans:
Sept cent cinquante milligrammes deux fois par semaine.
- chez l'enfant de 6 � 10 ans:
Un gramme deux fois par semaine.
- chez l'enfant de 10 � 13 ans:
Un gramme vingt cinq deux fois par semaine.

Maintenir une diur�se abondante et alcaline.
Surveillance clinique r�guli�re, cutan�e, h�matologique et r�nale.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - ELIMINATION voie r�nale
- 2 - REPARTITION lait

Absorption
R�sorb� rapidement par le tube digestif : apr�s une prise orale de deux grammes, taux plasmatique de 10 � 20 mg pour 100 ml en 2 heures, pic plasmatique atteint en 8 heures, >20 mg pour 100 ml, Taux plasmatique encore au tiers de sa valeur maximale apr�s 96 heures.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques: 85% pour un taux plasmatique de 10 mg pour 100 ml.
20% du taux plasmatique est sous forme conjugu�e.
Concentration dans le LCR: 5 � 10% du taux plasmatique, cette concentration augmente si les m�ninges sont enflamm�es.
Passe dans le lait.
Métabolisme
Subit une ac�tylation en 4.
Elimination
Voie r�nale:
Elimination lente car liaison aux prot�ines plasmatiques et r�absorption tubulaire.
10% de la dose ing�r�e sont retrouv�s dans les urines en 8 heures, 50% en 48 heures, dont 40 � 70% sous forme ac�tyl�e inactive.

Bibliographie

- Prod Probl Pharm 1971;26:696.

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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