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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
Amino-4 N-(m�thyl-5 isoxazolyl-3)benzenesulffonamide

Ensemble des dénominations

DCF : SULFAMETHOXAZOLE
DCIR : SULFAMETHOXAZOLE
autre d�nomination : MS 53
autre d�nomination : RO 4 2130
autre d�nomination : SULFAMETHYLISOXAZOL
autre d�nomination : SULFISOMEZOLE
bordereau : 1365
liste OMS : liste 1

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  2. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  3. ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)
  4. ANTIPALUDEEN (� confirmer)
    En association avec le trim�thoprime :
    - South Afr Med J 1982;61:512.

Mécanismes d'action

  1. principal
    Inhibiteur comp�titif de la dihydropt�roate synth�tase permettant la transformation de l'acide paraaminobenzo�que en acide dihydropterique pr�curseur de l'acide folique (facteur de croissance des bact�ries).
    La r�sistance est li�e � une modification de la dihydropterate synth�tase, � une capacit� augment�e de d�truire ou d'inactiver la drogue, � une voie m�tabolique alternative, ou � une production augment�e d'un antagoniste.

Effets Recherchés

  1. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN
  2. ANTISEPTIQUE URINAIRE

Indications Thérapeutiques

  1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
  2. INFECTION URINAIRE (principale)
  3. PROSTATITE (principale)
    Aigu� ou chronique, en association avec le trim�thoprime.
  4. PYELONEPHRITE (principale)
    Aigu�, en association au trim�thoprime.
  5. GONOCOCCIE (principale)
    En association au trim�thoprime.
  6. CHANCRE MOU (secondaire)
    En association au trim�thoprime.
  7. SINUSITE (principale)
    En association avec le trim�thoprime.
    Trois jours de traitement seraient suffisants pour une sinusite maxillaire (essai randomis� 3 jours versus 10 jours) :
    - JAMA 1995;273:1015-1021.
  8. OTITE MOYENNE (principale)
    En association avec le trim�thoprime.
  9. BRONCHOPNEUMOPATHIE AIGUE (principale)
    En association avec le trim�thoprime.
  10. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE (principale)
    En association avec le trim�thoprime.
  11. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
    En association au trim�thoprime.
  12. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (principale)
    En association au trim�thoprime.
    Chez des malades atteints du SIDA avec sarcome de Kaposi :
    - JAMA 1988;259:1185-1189.
    Efficacit� comparable de la dapsone, du cotrimoxazole et des a�rosols de pentamidine dans un essai randomis� :
    - N Engl J Med 1995;332:693-699.
    L'administration 3 fois par semaine serait efficace :
    - Ann Intern Med 1995;122:755-761.
  13. ENDOCARDITE BACTERIENNE (secondaire)
    En association au trim�thoprime.
  14. INFECTION A VIH (principale)
    En association avec le trim�thoprime.
    Pr�vention des infections � Pneumocystis carinii et � Toxoplasma gondii.
    Pr�vention de la toxoplasmose chez les sid�ens :
    - Ann Pharmacother 1995;29:760-768.
  15. CHOLERA (principale)
    En association au trim�thoprime.
  16. DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
    En association au trim�thoprime :
    - Gastroenterology 1983;84:75-80.
    En association avec le loperamide chlorhydrate (activit� tr�s sup�rieure � chacun des produits pris isol�ment) :
    - JAMA 1991;263:257-261.
  17. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
    En association avec le trim�thoprime.
  18. YERSINIOSE (secondaire)
    En association avec le trim�thoprime.
  19. PERITONITE BACTERIENNE (� confirmer)
    En association avec le trim�thoprime.
    Pr�vention de p�ritonite bact�rienne spontan�e en cas de cirrhose ascitique (essai randomis� positif) :
    - Ann Intern Med 1995;122:595-598.
  20. INFECTION PERITONEALE (secondaire)
    En association avec le trim�thoprime, chez les sujets trait�s par dialyse p�riton�ale chronique. Traitement local :
    - Presse Med 1978;7:3932.
  21. CYCLOSPOROSE (� confirmer)
    En association avec le trim�thoprime.
    Infections digestives � Cyclospora :
    - Lancet 1993;342:122-123.
    R�duirait la dur�e de la diarrh�e chez les voyageurs (essai randomis� positif) :
    - Lancet 1995;345:691-693.
  22. SIGMOIDITE (principale)
    Sigmo�dite diverticulaire, en association avec le trim�thoprime.
  23. FIEVRE TYPHOIDE (principale)
    En association avec le trim�thoprime.
  24. BRUCELLOSE (principale)
    En association avec le trim�thoprime.
  25. MENINGITE A BACILLES GRAM NEGATIF (secondaire)
    Non sensible aux c�phalosporines de 3 �me g�n�ration. En association au trim�thoprime :
    - Ann Intern Med 1984;100:881.
  26. NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (secondaire)
    Dans le cas d'une neutrop�nie f�brile, en association au trim�thoprime.
  27. PALUDISME (� confirmer)
    En association au trim�thoprime. En cas de souche chloroquine r�sistante :
    - S Afr Med J 1982;61:512.
  28. TOXOPLASMOSE (principale)
    En association au trim�thoprime :
    - Presse Med 1983;12:331-333.
  29. TOXOPLASMOSE(PREVENTION) (principale)
    En association avec le trim�thoprime.
    L'administration 3 fois par semaine serait efficace :
    - Ann Intern Med 1995;122:755-761.
  30. TOXOPLASMOSE CEREBRALE (� confirmer)
    Pr�vention de la toxoplasmose c�r�brale au cours du SIDA, en association avec le trim�thoprime :
    - Ann Intern Med 1992;117:106-111.
    Traitement de la toxoplasmose c�r�brale au cours du SIDA :
    - Presse Med 1994;23:907.
  31. GRANULOMATOSE DE WEGENER (� confirmer)
    En association avec le trim�thoprime :
    - Arch Intern Med 1991;151:1649-1652.
  32. MALADIE DE WHIPPLE (� confirmer)
    En association avec le trim�thoprime :
    - Gastroenterology 1985;88:1867-1873.

Effets secondaires

  1. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    - Jungers P et coll. 1989;Paris. M�decine et sciences.
  2. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
  3. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  4. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  5. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    - JAMA 1975;233:952-953.
  6. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN TRES RARE)
    - Gastroenterology 1981;80:816-819.
    - Hepatogastroenterology 1984;31:199-200.
    Trois cas d�crits :
    - J Hepatol 1992;15:144-146.
  7. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    - Arch Intern Med 1984;144:1691-1692.
    En association avec trim�thoprime. H�patite avec phospholipidose :
    - Hepatology 1990;12:342-347.
  8. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  9. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
  10. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  11. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
  12. FIEVRE (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    SIDA
    En association avec le trim�thoprime :
    - Lancet 1983;2:1109.
  13. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN RARE)
    - JAMA 1984;252:2865.
    Trois cas d�crits dont un constitu� d'�pisodes r�p�t�s � chaque r�introduction de l'association cotrimoxazole. revue :
    - Am J Med 1989;87:332-338.
    Un cas chez un enfant, d�crit lors d'un essai de r�introduction du produit :
    - Am J Dis Chidren 1990;144:144-145.
    Un cas d�crit :
    - Am J Med 1990;88:696-697.
  14. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
  15. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
    En association avec trim�thoprime :
    - Lancet 1978;1,8071:988.
  16. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
    Un cas se manifestant par un oed�me pulmonaire et une rhabdomyolyse chez un sujet atteint du SIDA lors de la r�introduction de l'association sulfam�thoxazole - trim�thoprime :
    - Drug Intell Clin Pharm 1988;12:43-45.
  17. OESOPHAGITE BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas rapport� dans le cadre d'un syndrome de Stevens-Johnson lors d'un traitement par l'association sulfam�thoxazole - trim�thoprime :
    - Gastroenterology 1985;88:1594-1597.
  18. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  19. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    SIDA
    A type d'�ruption maculopapuleuse.
  20. MALAISE (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    SIDA
    - Lancet 1983;2:1109.
  21. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
    En association avec le trim�thoprime.
  22. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )
  23. ANEMIE HEMOLYTIQUE AIGUE (CERTAIN )
    Un cas fatal lors d'un traitement par cotrimoxazole :
    - Postgrad Med 1989;85:79-81.
    Un cas d'origine immunologique associ� � une thrombop�nie :
    - Ann Allergy 1994;72:76.
  24. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
    Relation effet-dose, r�versible � l'arr�t du traitement.
  25. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
    Comp�tition avec l'acide folique.
  26. ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN RARE)
    M�galoblastose m�dullaire.
  27. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    En association avec trim�thoprime, par un m�canisme immunoallergique :
    - Presse Med 1980;9,8:533.
    - South Med J 1983;76:503.
  28. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas d�crit en association avec trim�thoprime :
    - Anesth An Reanimation 1981;38:281.
  29. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Avec l�sions granulomateuses r�nales lors d'un traitement par cotrimoxazole :
    - Am J Nephrol 1988;8:483-488.
  30. ACIDOSE METABOLIQUE (A CONFIRMER )
    En association avec trim�thoprime. Un cas chez un nourrisson, par atteinte tubulaire r�nale apr�s plusieurs mois de traitement :
    - Child Nephrol Urol 1990;10:49-50.
  31. BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
  32. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
  33. SYNDROME DE GUILLAIN-BARRE (A CONFIRMER )
    En association avec trim�thoprime.
  34. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
    Deux cas d�crits en association avec trim�thoprime :
    - Presse Med 1980;9,2:347.
  35. FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
    Deux cas d�crits en association avec trim�thoprime :
    - Presse Med 1980;9,2:347.
  36. ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
    En association avec trim�thoprime :
    - Clin Haematol 1978;7:431.
  37. ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
    En association avec trim�thoprime.
    Un cas rapport� :
    - Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
  38. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
    En association avec trim�thoprime.
    - Ann Intern Med 1986;104:363-364.
  39. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
    Un cas d�crit chez un sujet atteint de SIDA trait� par cotrimoxazole :
    - Br Med J 1988;297:742.
  40. HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
    Un cas, chez un sujet atteint de SIDA, se manifestant par un oed�me pulmonaire et une rhabdomyolyse lors de la reprise du traitement :
    - Drug Intell Clin Pharm 1988;22:43-45.
  41. DERMATITE EXFOLIATRICE (A CONFIRMER )
    Un cas chez un enfant :
    - DICP Ann Pharmacother 1990;24:140-142.
  42. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
    En association avec trim�thoprime.
    R�versible � l'arr�t du traitement :
    - Am J Med 1991;90:528-529.

Effets sur la descendance

  1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
    T�ratog�ne en association avec le trimethoprime.
  2. TOXICITE PERINATALE
    Risque d'ict�re nucl�aire chez le pr�matur� ou nouveau-n�.
  3. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. TERRAIN ALLERGIQUE
  2. ENFANT
  3. PORPHYRIE CUTANEE
  4. SIDA
    Augmentation de la fr�quence des effets secondaires :
    - Ann Intern Med 1984;100:495-499.
  5. SUJET AGE

Contre-Indications

  1. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. NOUVEAU-NE
  5. HEMOPATHIE
  6. DEFICIT EN G6PD
    Risque d'an�mie h�molytique :
    - N Engl J Med 1991;324:169-174.
    - Lettre du Pharmacologue 1991;5,8:283-285.
  7. PORPHYRIE
  8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  9. ALLAITEMENT
    M�dicament � proscrire en p�riode d'allaitement ou imposant de diff�rer celui-ci. Risque de rash cutan�, an�mie h�molytique s'il y a un d�ficit en G6PD, ict�re nucl�aire.
  10. PHENYLCETONURIE
    En association avec trim�thoprime.
    Surveillance des taux de ph�nylalanine lors de l'emploi prolong� chez le nouveau-n� et le nourrisson :
    - Presse Med 1979;49:
  11. GROSSESSE

Posologie et mode d'administration

Doses usuelles par jour, par voie orale :
- Adultes :
-Mille six cents milligrammes par jour en quatre � six prises.
- Enfants de plus de deux mois :
- Trente milligrammes par kilo de poids corporel et par jour.
Diur�se abondante et alcaline.
Surveillance rigoureuse, en particulier cutan�e et h�matologique.
Voie IV r�serv�e � l'usage hospitalier.
En association avec trim�thoprime en perfusion.
Posologie usuelle :
- quatre cents milligrammes deux fois par jour associ�s � quatre vingts milligrammes deux fois par jour de trim�thoprime.
Voie IV directe proscrite (risque de phl�bite).

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 12 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - REPARTITION lait

Absorption
Apr�s une dose voisine de deux grammes par voie bucale :
taux sanguin maximum en 4 � 6 heures, voisin de 12 � 15 mg pour 100 ml.

Répartition
20% du taux sanguin sous forme ac�tyl�e en 4.
Pour un taux plasmatique de 9 mg pour 100 ml : 52% li�s aux prot�ines plasmatiques.
Pour une dose de 2 g, taux dans le LCR de 2 mg pour 100 ml en 8 heures..
Passe dans le lait.
Demi-Vie
(12.00)
Voisine de 12 heures.
Métabolisme
Ac�tylation en 4.
Elimination
(REIN)
25% de la dose administr�e sont �limin�s en 8 heures, dont 80% sous forme ac�tyl�e.
60% de la dose sont �limin�s en 48 heures.
S�cr�tion tubulaire et filtration glom�rulaire.
(LAIT)

Bibliographie

- Drugs 1982;24:459. *
- Drugs 1983;25:41.*
- Ann Intern Med 1984;100:663. *
- Clin Drug Invest 1995;9:43-53.

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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