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Pharmaco-Cinétique

Identification de la substance

Formule Chimique :
4-amino-N-(4-m�thyl-2-pyrimidinyl) benz�nesulfonamide

Ensemble des dénominations

BAN : SULFAMERAZINE
CAS : 127-79-7
DCI : SULFAMERAZINE
autre d�nomination : SULFAMETHYLDIAZINE
autre d�nomination : SULFAMETHYLPYRIMIDINE
autre d�nomination : SULPHAMERAZINE
bordereau : 1378
code exp�rimentation : RP-2632
rINN : SULFAMERAZINE
sel ou d�riv� : SULFAMERAZINE SODIQUE

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  2. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Bact�riostatique: antagoniste comp�titif de l'acide para-aminobenzo�que, emp�chant son incorporation dans l'acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
    Les bact�ries r�sistantes sont perm�ables � l'acide folique pr�form�, et peuvent ainsi utiliser l'acide folique exog�ne.

Effets Recherchés

  1. NEISSERIA GONORRHOEAE (principal)
  2. NEISSERIA MENINGITIDIS (principal)
  3. DIPLOCOCCUS PNEUMONIAE (principal)
  4. PASTEURELLA PESTIS (principal)
  5. PROTEUS MIRABILIS (principal)
  6. VIBRIO CHOLERAE (principal)
  7. AEROBACTER AEROGENES (principal)
  8. BACILLUS ANTHRACIS (principal)
  9. WELCHIA PERFRINGENS (principal)
  10. CHLAMYDIA (principal)
  11. KLEBSIELLA PNEUMONIAE (principal)
  12. STAPHYLOCOCCUS (principal)
  13. SHIGELLA (principal)
  14. MIYAGAWANELLA LYMPHOGRANULOMATOSIS (principal)
  15. MIYAGAWANELLA PSITTACI (principal)
  16. HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principal)
  17. ACTINOMYCES ISRAELII (accessoire)
  18. PLASMODIUM FALCIPARUM (accessoire)
  19. TOXOPLASMA GONDII (accessoire)

Indications Thérapeutiques

  1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

Effets secondaires

  1. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
    Effet commun � tous les sulfamides:
    - Drug Saf 1993;9,6:437-440.
    Eviter l'exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolong�es pendant la dur�e du traitement.
  2. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
    Effet commun � tous les sulfamides:
    Rashes cutan�s, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, �ryth�me noueux.
    Toute manifestation allergique doit imposer l'arr�t imm�diat et d�finitif du traitement, en raison de la possibilit� d'appariton d'un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson.
  3. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides:
    Essentiellement d�crit avec les sulfamides de longue dur�e d'action, actuellement retir�s de la commercialisation, le risque d'appariton de ce syndrome impose n�anmoins l'arr�t imm�diat du traitement en pr�sence de toute manifestation d'hypersensibilit�.
    Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
    - J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
    - J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
    et serait favoris� par certaines particularit�s m�taboliques transmissibles (ac�tyleurs lents).
    - Arch Dermatol 1995;131,5:544-551.
  4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides:
    Associant eryth�me multiforme tr�s �tendu, l�sions tr�s s�v�res cutan�o-muqueuses, potentiellement fatales; d'apparition tr�s rare, impose n�anmoins l'arr�t imm�diat du traitement devant toute manifestation allergique.
    - Int J Dermatol 1993;32,6:428-431.
  5. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides:
    Apparition d'un syndrome lupique induit, ou exacerbation d'un lupus pr�existant:
    - Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439.
  6. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
    Effet commun � tous les sulfamides:
    Naus�es, vomissements, anorexie, diarrh�e.
  7. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides:
    De m�canisme probablement immuno-allergique, il peut s'agir d'h�patite fulminante, d'h�patite cholestatique, ou d'h�patite mixte:
    - Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
    - J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
    - Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725.
  8. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides,de m�canisme mal connu,� type de n�crose tubulaire ou de n�phropathie tubulo-interstitielle, d'apparition plus fr�quente chez les sujets atteints du SIDA:
    - Ann Med Interne 1992;143,3:218-219.
  9. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, d� � l'accumulation des m�tabolites ac�tyl�s, moins solubles que la substance inchang�e; peut �tre pr�venu par le maintien d'une diur�se abondante et par une �ventuelle alcalinisation des urines.
  10. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, associant rash f�brile, douleurs articulaires et leucop�nie;
    L'apparition de ce syndrome est plus fr�quente chez les patients atteints du SIDA:
    - Presse Med 1993;22,29:1363-1365.
  11. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, purpura thrombocytop�nique, d'apparition tr�s rare, r�gressif � l'arr�t du traitement:
    - Blood 1993;82,9:2714-2718.
  12. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, impose une surveillance h�matologique r�guli�re lors des traitements prolong�s; son apparition impose l'arr�t d�finitif du traitement.
    - JAMA 1984;252:3257.
  13. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, r�versible � l'arr�t du traitement, contre-indique formellement toute r�exposition aux sulfamides:
    - JAMA 1984;252:3257.
  14. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, comprenant c�phal�es, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
    - J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708.
  15. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
    Effet commun � tous les sulfamides, disparait en g�n�ral � l'arr�t du traitement.
    - Internal Med 1992;31,1:108-113.

Effets sur la descendance

  1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
    Certains sulfamides ont provoqu� chez l'animal des malformations foetales, essentiellement des fentes palatines.
  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
    En l'absence d'�tudes contr�l�es chez la femme enceinte, il semble d'apr�s les �tudes �pid�miologiques que l'usage des sulfamides pendant la grossesse n'expose pas � un risque t�ratog�ne accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d'un risque �ventuel d'ict�re n�onatal d� au d�placement de la bilirubine des prot�ines plasmatiques.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. TERRAIN ALLERGIQUE
  2. ENFANT
  3. GROSSESSE
  4. PORPHYRIE CUTANEE
  5. DEFICIT EN G6PD
    Risque d'an�mie h�molytique :
    - William JW.Hematology.New York :
    Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.

Contre-Indications

  1. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. NOUVEAU-NE
  5. HEMOPATHIE
  6. PORPHYRIE
  7. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  8. ALLAITEMENT
    A proscrire en p�riode d'allaitement ou n�cessitant de diff�rer celui-ci car risque de rash cutan�, d'an�mie h�molytique si d�ficit en G6PD, d'ict�re nucl�aire.

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale:
- chez l'adulte:
Premi�re dose de deux � quatre grammes, puis un gramme toutes les 8 heures.
- chez l'enfant:
Premi�re dose de soixante quinze milligrammes par kilo, puis cent cinquante milligrammes par kilo et par jour en 4 � 6 prises.

N'est commercialis� en France que sous forme d'associations.

Assurer une diur�se abondante et alcaline.
Surveillance cutan�e, r�nale et h�matologique.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - ELIMINATION voie r�nale
- 2 - REPARTITION lait

Absorption
R�sorption rapide et pratiquement compl�te au niveau du tube digestif.
Apr�s une prise orale de 50 mg/kg, taux plasmatique maximum atteint en 4 heures,de 10 microgrammes pour 100 ml,6,5 apr�s 24 heures; 2,5 en 72 heures.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques: 39% pour un taux plasmatique de 5 microgrammes pour 100 ml, 80% pour un taux plasmatique de 10 microgrammes pour 100ml.
Passe la barri�re h�mato-enc�phalique; taux dans le LCR:17% de la sulfamid�mie, et 60% si les m�ninges sont enflamm�es.
Passe dans le lait.
Métabolisme
Ac�tylation sur l'azote en 4.
10 � 40% de la forme circulante est ac�tyl�e, le d�riv� ac�tyl� est plus fortement li� aux prot�ines plasmatiques.
Elimination
Voie r�nale:
Elimination relativement lente ,par r�absorption tubulaire � 80%.
Elimination de 40 � 70% en 24 heures, et de 80 � 100% en 72 heures, dont 55% sous forme ac�tyl�e, et 15% sous forme de glucuronide.
La sulfam�razine et ses m�tabolites sont solubles dans une urine alcaline.

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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