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Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
3-AMINO-1[1-(3.4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-2 PYRAZOLINE-5-ONE
Ensemble des dénominations
BAN : MUZOLIMINE
CAS : 55294-15-0
DCF : MUZOLIMINE
DCIR : MUZOLIMINE
USAN : MUZOLIMINE
code exp�rimentation : Bay g 2821
rINN : MUZOLIMINE
Classes Chimiques
Proprietés Pharmacologiques
- DIURETIQUE (principale certaine)
- DIURETIQUE DE L'ANSE (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Diur�tique voisin du furosemide.
Agit surtout au niveau de la branche ascendante de l'anse de Henl� en bloquant la r�absorption des ions chlore et sodium.
Pourrait �galement agir au niveau du tubule proximal.
Une stimulation de la formation des prostaglandines pourrait participer � l'activit� diur�tique.
N'entrainerait qu'une perte mod�r�e de potassium.
Effets Recherchés
- DIURETIQUE (principal)
- NATRIURETIQUE (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
Indications Thérapeutiques
- RETENTION HYDROSODEE (principale)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- OEDEME AIGU DU POUMON (principale)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
- OEDEME RENAL (principale)
- OEDEME DES CIRRHOSES (principale)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (principale)
Effets secondaires
- DESHYDRATATION EXTRACELLULAIRE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)
- HYPONATREMIE DE DILUTION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CIRRHOSE
INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE - HYPONATREMIE DE DEPLETION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
REGIME DESODE STRICT
SUJET AGE - KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- MAGNESEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
Par augmentation de l'�limination r�nale du magnesium :
- Am J Med 1994;96:63-76.
Effets sur la descendance
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
- SPORTIFS
Substance interdite :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000. - HYPERURICEMIE
- GOUTTE
- DIABETE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- SUJET AGE
Contre-Indications
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- DESHYDRATATION
- HYPONATREMIE SEVERE
- HYPOKALIEMIE SEVERE
- HYPOVOLEMIE
- ANURIE
D�e � un obstacle sur les voies excr�trices.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Le laboratoire Specia, en accord avec la direction de la pharmacie et du m�cicament, a d�cid� de suspendre la commercialisation de ce produit, en raison d'observations rapport�es en RFA, d�crivant des troubles neurologiques graves, survenant chez des sujets insufisant r�naux trait�s de fa�on prolong�e avec de fortes doses.
Doses usuelles par voie orale: 20 � 80 mg par jour en 1 ou 2 prises.
Pharmaco-Cinétique
- 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - REPARTITION lait
Absorption
Biodisponibilit� voisine de 100% apr�s administration par voie orale (pourrait �tre r�duite par la prise d'hydroxyde d'aluminium) chez les sujets � jeun, le pic plasmatique apparait en 1 heure.
La prise de nourriture retarde le pic plasmatique.
Répartition
L'activit� diur�tique apparait pour des concentrations plasmatiques de 100 nanogrammes par ml/
Liaison aux prot�ines plasmatiques voisine de 65%.
Concentration dans le sang foetal �gale � 50% de la concentration sanguine maternelle.
Passe dans le lait: rapport lait/plasma proche de 0,2.
Demi-Vie
3 h
Elimin� selon un mod�le bicompartimental:
- Premi�re phase: T1/2: 3 � 4 h.
- deuxi�me phas: t1/2: 9 � 22 h.
Métabolisme
M�tabolis� par le foie.
Elimination
Voie r�nale:
Elimin� par les urines sous forme m�tabolis�e.
Moins de 10% de la dose administr�e sont �limin�s sous forme inchang�e.
Bibliographie
- Eur J Clin Pharmacol 1978;14:399.
- Br Med J 1981;282:595.
- Clin Nephrol 1983;19, Suppl 1.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.