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Pharmaco-Cinétique

Identification de la substance

Formule Chimique :
bromure de 8-m�thyl-3-(2-propylpentanoyloxy)tropinium

Ensemble des dénominations

CAS : 80-50-2 DCIR : METHYLBROMURE D'OCTATROPINE
USAN : ANISOTROPINE METHYLBROMIDE
autre d�nomination : ANISOTROPINE BROMOMETHYLATE
autre d�nomination : ANISOTROPINE METHYLBROMURE
autre d�nomination : METHYLBROMURE D'ANISOTROPINE
autre d�nomination : METHYLBROMURE D'OCTATROPINE
autre d�nomination : METOCTATROPINIUM BROMURE
autre d�nomination : OCTATROPINE BROMOMETHYLATE
bordereau : 583
rINN : OCTATROPINE METHYLBROMIDE

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
    Action p�riph�rique.
    Agirait de fa�on plus sp�cifique au niveau du tube digestif.
    L'activit� appara�t en 1 heure, et dure de 4 � 6 heures.
  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
  3. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
  4. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
    Apr�s administration � fortes doses par voie g�n�rale.
  5. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
    A fortes doses.
    Si augmentation des doses, passage � un effet curarisant.
  6. CURARISANT (secondaire certaine)
    A tr�s fortes doses.
    Les effets sont d'autant plus intenses que les doses sont plus �l�v�es.

Mécanismes d'action

  1. principal
    La fonction ammonium apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du syst�me parasympathique, entra�nant une action parasympatholytique plus puissante que celle de l'atropine.
    Ne bloque les ganglions du syst�me sympathique, et ne devient donc gangliopl�gique, qu'� de tr�s fortes doses, largement sup�rieures aux doses th�rapeutiques habituelles:
    - Rev Med 1975;21:1446.
    D�pourvu d'effet direct sur le syst�me nerveux central, l'ammonium ne passant pas la barri�re h�matoenc�phalique.
    Parasympatholytique donnant des actions p�riph�riques comparables � l'atropine sulfate.
    Antispasmodique: diminution du tonus de base, de l'amplitude et de la fr�quence des mouvements p�ristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d'Oddi.
    Ces effets s'observent principalement au niveau de l'estomac, du duod�num, du j�junum, de l'il�on et du colon.
    Antisecr�toire: faible diminution du flux salivaire, pour des doses voisines de 100 mg.Inhibition de la s�cr�tion basale gastrique, mais peu d'effet sur la s�cr�tion apr�s stimulation par hypoglyc�mie.
    - Med J Aust 1967;1:1067.

Effets Recherchés

  1. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
  2. ANTISECRETOIRE (principal)
  3. SPASMOLYTIQUE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. ULCERE GASTRIQUE (principale)
  2. ULCERE DUODENAL (principale)
  3. OESOPHAGITE (principale)
  4. GASTRITE (principale)
  5. DUODENITE (principale)
  6. ENTERITE (principale)
  7. COLITE SPASMODIQUE (principale)
  8. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)

Effets secondaires

  1. DYSURIE (CERTAIN RARE)
  2. RETENTION AIGUE D'URINE (CERTAIN RARE)
  3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  4. MYDRIASE (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    FORTES DOSES
  5. CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
  6. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
  7. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  8. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
  9. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  10. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    FORTES DOSES
  11. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
    Tr�s fr�quent chez les sujets anatomiquement pr�dispos�s � la fermeture de l'angle iridocorn�en.
  12. FIEVRE (CERTAIN )
    Elle survient surtout chez l'enfant, en particulier si la temp�rature ambiante est �lev�e.
  13. RASH (A CONFIRMER )

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE CORONARIENNE
    Risque de tachycardie, d'arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.
  2. BRONCHITE CHRONIQUE
    Tarissement des s�cr�tions bronchiques.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    Les effets sont augment�s et prolong�s.
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    Les effets sont augment�s et prolong�s.
  5. SUJETS HYPERSENSIBLES
    Des effets g�n�raux cardiaques et centraux, comme ceux de l'atropine, peuvent s'observer m�me � faibles doses.
  6. ENFANT
    Des effets g�n�raux cardiaques et centraux, comme ceux de l'atropine, peuvent s'observer m�me � faibles doses.
  7. TRISOMIQUE 21
    Des effets g�n�raux cardiaques et centraux, comme ceux de l'atropine, peuvent s'observer m�me � faibles doses.

Contre-Indications

  1. GLAUCOME A ANGLE FERME
  2. HYPERTHYROIDIE
    Risque de d�compensation cardiaque.
  3. ADENOME PROSTATIQUE
    Risque de r�tention aigu� des urines.
  4. ILEUS PARALYTIQUE
    Risque d'aggravation.
  5. STENOSE DU PYLORE
    Risque d'occlusion compl�te.
  6. TACHYCARDIE
  7. OEDEME AIGU DU POUMON
    Condition(s) Exclusive(s) :
    INFARCTUS DU MYOCARDE
  8. INFARCTUS DU MYOCARDE
    Condition(s) Exclusive(s) :
    OEDEME AIGU DU POUMON
  9. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE
    Condition(s) Exclusive(s) :
    FORME COMPLIQUEE PAR UN MEGACOLON TOXIQUE
    FORME SEVERE
  10. MYASTHENIE

Voies d'administration

- 1 - ORALE
- 2 - RECTALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle chez l'adulte:
- par voie orale ou rectale:
Vingt � trente milligrammes par jour.

Posologie progressive, sous surveillance clinique du pouls, de la temp�rature, de la conscience.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - ELIMINATION voie r�nale
- 2 - ELIMINATION voie biliaire
- 3 - ELIMINATION voie f�cale

Absorption
Faible r�sorption par voie digestive : environ 5% de la dose administr�e pour une dose de 20 � 25 mg:
- J Pharm Sci 1968;57:1375.
Cette faible r�sorption peut s'expliquer par la formation d'un complexe non r�sorbable entre la charge positive de l'ammonium et le mucus intestinal.
Répartition
Ne traverse pas la barri�re h�matoenc�phalique aux doses th�rapeutiques quand il n'existe pas d'inflammation (propri�t� d�e � l'ammonium).
Métabolisme
Passage h�patique avec cycle ent�ro-h�patique probable:
- J Pharm Sci 1968;57:1375.
Elimination
Voie r�nale:
- J Pharm Sci 1968;57:1375.
Voie biliaire:
Cycle ent�ro-h�patique probable.
F�c�s:
Pour la partie non r�sorb�e.

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.


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