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Bibliographie

Identification de la substance

Formule Chimique :
D-AMINO-4 ISOXAZOLIDINONE-3

Ensemble des dénominations

BAN : CYCLOSERINE
CAS : 68-41-7
DCF : CYCLOSERINE
DCIR : CYCLOSERINE
autre d�nomination : D-CYCLOSERINE
autre d�nomination : OXAMYCINE
bordereau : 1288
code exp�rimentation : MK 65
code exp�rimentation : PA 94
dci : cyclos�rine
rINN : CYCLOSERINE

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  3. ANTIBIOTIQUE ANTITUBERCULEUX (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Action bact�riostatique par inhibition comp�titivede l'alanine racemase et de la D-alanine synth�tase n�cessaires � l'�laboration du mucopeptide de la paroi bact�rienne.
    L'action serait d�e � une analogie de structure entre la cycloserine et l'alanine.

Effets Recherchés

  1. MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS (principal)
  2. MYCOBACTERIES ATYPIQUES (accessoire)
  3. MYCOBACTERIUM LEPRAE (accessoire)
  4. ESCHERICHIA COLI (accessoire)
    SENSIBILITE VARIABLE.
  5. ENTEROBACTER (accessoire)
    SENSIBILITE VARIABLE.
  6. STAPHYLOCOCCUS AUREUS (accessoire)
    SENSIBILITE VARIABLE
  7. NOCARDIA (accessoire)

Indications Thérapeutiques

  1. TUBERCULOSE (principale)
    En association � d'autres antituberculeux.
    M�dicament de deuxi�me intention.
    S'utilise apr�s �chec des antituberculeux majeurs.
  2. INFECTION URINAIRE (secondaire)
    Parfois utilis�e pour les infections urinaires � Escherichia coli en cas d'�chec aux autres traitements.
  3. LEPRE (secondaire)
    En association.
  4. NOCARDIOSE (secondaire)
    En association.
  5. INFECTION A MYCOBACTERIES ATYPIQUES (secondaire)
    En association.

Effets secondaires

  1. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    Par hypersensibilit�.
  2. TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
  3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
    Par hypersensibilit�.
  4. ERUPTION LICHENOIDE (A CONFIRMER )
    Un cas :
    - Dermatology 1995;191:142-144.
  5. ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
  6. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  7. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  8. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  9. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  10. ATTEINTE HEMATOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  11. ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  12. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Par d�ficit en folates,elle peut �tre corrig�e par l'apport d'acide folique.
  13. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
  14. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  15. TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
    INSUFFISANCE RENALE
    ALCOOLISME CHRONIQUE
    ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
    Il existe une relation effet-dose. La toxicit� est fr�quente pour des doses sup�rieures � 750 milligrammes et des taux s�riques �lev�s (sup�rieurs � 30 microgrammes par millilitre).
    Si elle est s�v�re, elle n�cessite l'arr�t du traitement, arr�t apr�s lequel elles r�gressent.
    Le m�canisme est discut�, pour certains auteurs l'atteinte neuropsychique serait d�e � une carence en pyridoxine.
  16. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  17. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  18. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  19. MYOCLONIE (CERTAIN FREQUENT)
  20. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN FREQUENT)
    Surviennent dans 8 % des cas pour une dose de 1 gramme par 24 heures. Elles ont de type variable, g�n�ralis�es (grand mal ou parfois absence) ou localis�es.
  21. DYSARTHRIE (CERTAIN RARE)
  22. HYPERREFLECTIVITE OSTEOTENDINEUSE (CERTAIN RARE)
  23. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
  24. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Souvent hyperalgique.
  25. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  26. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
  27. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
  28. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
  29. ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
  30. DEPRESSION (CERTAIN FREQUENT)
  31. CONFUSION MENTALE (CERTAIN FREQUENT)
  32. HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
  33. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN RARE)
    Avec risque de suicide.
    Elle n�cessite l'arr�t du traitement.
  34. RAPTUS SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    Lors d'�pisode psychotiques.
  35. TROUBLE DE LA MEMOIRE (CERTAIN RARE)
  36. EUPHORIE (CERTAIN FREQUENT)
  37. LOGORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
  38. ATTEINTE OPHTALMOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  39. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  40. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
    A type de fi�vre et d'�ruption cutan�e.
  41. ANEMIE SIDEROBLASTIQUE (A CONFIRMER )
    Une an�mie sid�roblastique a �t� rapport�e lors d'association m�dicamenteuse.
  42. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
    Lors d'association m�dicamenteuse.
  43. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
    Lors d'association m�dicamenteuse.
  44. INSUFFISANCE CARDIAQUE (A CONFIRMER )
    Un cas rapport� d'insuffisance ventriculaire droite.
  45. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
    Un cas apr�s 2 mois de traitement chez un sid�en :
    - Int J Tuberculosis Lung Dis 1997;1:187-190.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. GROSSESSE
  2. ENFANT
  3. INSUFFISANCE RENALE
    NECESSITE DE MESURER LES CONCENTRATIONS SERIQUES.
  4. ALLAITEMENT
    PASSE DANS LE LAIT. PAS D'ACCIDENT RAPPORTE.
  5. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    UN CAS D'INSUFFISANCE VENTRICULAIRE DROITE RAPPORTE.

Contre-Indications

  1. COMITIALITE
  2. ALCOOLISME CHRONIQUE
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
    Si pathologie s�v�re.

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale:
- chez l'adulte;:
Cinq cents � sept cent cinquante milligrammes par 24 heures en 3 prises.
D�buter � deux cent cinquante milligrammes par 24 heures en 3 prises pendant 5 jours, si le m�dicament est bien tol�r�, augmenter de deux cent cinquante milligrammes tous les 5 jours jusqu'� atteindre sept cent cinquante milligrammes par jour.
Dose maximale: un gramme par 24 heures.
- chez l'enfant:
Dix � quinze milligrammes par kilo et par jour en 3 prises, � atteindre progressivement.

Utiliser en association avec d'autres antituberculeux.
Surveillance: neuropsychique, r�nale, h�patique et surveillance des taux s�riques qui ne doivent pas d�passer trente microgrammes par millilitre;
Arr�ter le traitement en cas d'apparition de troubles neuropsychiques.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 10 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - REPARTITION lait

Absorption
Rapidement r�sorb� par le tube digestif.
Répartition
Taux sanguin maximum en 3 � 4 h apr�s administration par voie orale.
Tr�s diffusible.
Taux dans le liquide pleural et c�r�brospinal voisin du taux sanguin.
Franchit la barri�re placentaire.
Passe dans le lait; rapport lait/plasma voisin de 0,7.
Taux �lev�s dans les tissus pulmonaire et ganglionnaire.
Demi-Vie
10h
Entre 8 et 12 h.
Métabolisme
environ 35% sont m�tabolis�s, m�tabolites non identifi�s.
Elimination
Voie r�nale.
50% de la dose sont �limin�s dans les urines pendant les 12 premi�res heures.
65% pendant les 72 premi�res heures, les taux uriniares sont �lev�s.

Bibliographie

- Biol Med (Paris) 1970;59:471.

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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