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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
COMBINAISON DE THEOPHYLLINE (THEOPHYLLINATE DE PIPERAZINE) ET PARA-AMINOBENZOATE DE PIPERAZINE.

Ensemble des dénominations

autre d�nomination : THEOPHYLLINE-PARAAMINOBENZOATE DE PIPERAZINE
sel ou d�riv� : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE
sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L'ESTER SUCCINIQUE
sel ou d�riv� : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

Proprietés Pharmacologiques

  1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
    RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L'UTERUS.
    CET EFFET EST AUGMENTE PAR L'ASSOCIATION A LA THEOPHYLLINE DU PARA-AMINOBENZOATE DE PIPERAZINE.
  2. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
    EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`.
  3. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
    EFFET DOSE-DEPENDANT A PARTIR D'UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE.
  4. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
    EFFET RELAXANT BREF ET MODERE SUR LE MUSCLE LISSE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
    PAS D'EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL.
  5. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
    L'EFFET CORONARODILATATEUR N'EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARO- DILATATEUR MALIN`
  6. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
    EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET EFFET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLO-SURRENALE.
    EUR. J. CLIN. PHARMACOL. 1981, 21 : 109-114.
  7. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
    EFFET MODERE A DOSES THERAPEUTIQUES.
  8. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
  9. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
    AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L'HYPERCAPNIE.
  10. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
    EFFET EXCITANT AU NIVEAU CEREBRAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE.
  11. DIURETIQUE (secondaire certaine)
    EFFET MODERE ET BREF.
  12. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
    INHIBE IN VITRO LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES.
  13. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
    FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE ET DIMINUE SA FATIGABILITE.
    RENFORCE LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME.
    NEW ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252.
    REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158.

Effets Recherchés

  1. BRONCHODILATATEUR (principal)
  2. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
    Revue g�n�rale dans cette indication, 100 r�f�rences (sel de th�ophylline non pr�cis�) :
    - N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  2. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
    Revue g�n�rale dans cette indication, 100 r�f�rences (sel de th�ophylline non pr�cis�) :
    - N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  3. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)
  4. BRONCHOSPASME (principale)
  5. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
    Avec facteur spastique:
    - Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.

Effets secondaires

  1. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
    VOIE INTRAVEINEUSE
  2. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
    VOIE INTRAVEINEUSE
  3. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
    VOIE INTRAVEINEUSE
  4. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
    VOIE INTRAVEINEUSE
  5. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE INTRAVEINEUSE
  6. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE INTRAVEINEUSE
    Par trouble du rythme lors d'une injection intraveineuse trop rapide.
  7. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE INTRAVEINEUSE
  8. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  9. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  10. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  11. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
    Surviennent chez 10 % des sujets ayant une th�ophyllin�mie efficace, d�es � l'hypersecr�tion gastrique et � l'effet relaxant sur le sphincter oesophagien entra�nant un reflux gastro-oesophagien.
  12. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    ENFANT
    SUJET AGE
    FORTES DOSES
    A type d'h�mat�m�se, signe le plus souvent d'un surdosage.
  13. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  14. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  15. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  16. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  17. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  18. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  19. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  20. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
    Signe, le plus souvent, de surdosage, n�cessitant de diminuer la posologie.
  21. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    SURDOSAGE
    Condition(s) Favorisante(s) :
    ENFANT
    VOIE RECTALE
    VOIE INTRAVEINEUSE
    INSUFFISANCE CARDIAQUE
    INSUFFISANCE HEPATIQUE
    Elles surviennent pour une th�ophyllin�mie sup�rieure � 40 microgrammes par ml.
    Elles peuvent �tre focales ou g�n�ralis�es, parfois pr�c�d�es de signes d'intol�rance (insomnie, nervosit�, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et v�rifier la th�ophyllin�mie.
    Elles sont souvent s�v�res, avec des s�quelles neurologiques, surtout chez l'enfant. Des d�c�s sont rapport�s.
    Douze cas chez des sujets �g�s, en l'absence de surdosage massif (th�ophyllin�mies comprises entre 14 et 35 mg/l. L'article ne pr�cise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
    - Neurology 1991;41:1309-1312.
  22. HYPOXIE (CERTAIN RARE)
    Aggravation transitoire de l'hypox�mie lors des crises s�v�res d'asthme par alt�ration du rapport ventilation/perfusion.
  23. RETENTION D'URINE (A CONFIRMER )
    - Ann Intern Med 1981;94:212-213.
  24. DEPRESSION (A CONFIRMER )
    - Br Med J 1980;281:1322.
  25. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
    - Ann Intern Med 1981;95:191.
  26. ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
    Un cas rapport� (sel de th�ophylline non pr�cis�) :
    - N Engl J Med 1984;310:261.

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    Allongement de la demi-vie, n�cessitant d'adapter la posologie par dosage de la th�ophyllin�mie.
  2. CIRRHOSE
    - N Engl J Med 1977;296:1495-1497.
  3. HYPOALBUMINEMIE
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    Allongement de la demi-vie, n�cessitant d'adapter la posologie par dosage de la th�ophyllin�mie.
  5. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  6. HYPERTHYROIDIE
  7. EPILEPSIE
  8. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  9. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
    Pourrait �tre accru par la th�ophylline. En cas d'asthme, l'administration d'albut�rol en a�rosol serait pr�f�rable :
    - Arch Intern Med 1992;152:783-785.
  10. HYPOXEMIE SEVERE
  11. OBESITE
    Calculer la posologie en fonction du poids id�al du sujet :
    - Clin Pharmacol Ther 1978;23:438-444.
  12. SUJET AGE
    Allongement de la demi-vie :
    - N Engl J Med 1982;306:1081.
  13. ENFANT
    N�cessit� d'un contr�le de la th�ophyllin�mie.
  14. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)
    Risque de tachycardie et d'hyperexcitabilit� chez le nouveau-n�.
  15. ASSOCIATION AUX MACROLIDES
    Risque de surdosage en cas d'association � la trol�andomycine ou � l'�rythromycine :
    - Br J Clin Pharmac 1982;14:495-499.

Contre-Indications

  1. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  2. ALLAITEMENT
    Risque de convulsions chez le nouveau-n�:
    - Pediatrics 1976;57:518-520.
  3. PORPHYRIE
  4. PORPHYRIE HEPATIQUE

Posologie et mode d'administration

* Chez l'adulte :
1 - Traitement de fond de l'asthme et des syndromes obstructifs par Voie Orale ou Rectale :
- doses usuelles : deux cents � huit cents milligrammes par jour (200 � 800 mg/j) en plusieurs prises, soit environ dix � treize milligrammes par kilo et par jour (10 � 13 mg/kg/j).
- dose maximale : mille deux cents milligrammes par jour (1200 mg/j), soit environ dix huit milligrammes par kilo et par jour (18 mg/kg/j).
.
D�buter le traitement par une dose de six � huit milligrammes par kilo et par jour (6 � 8 mg/kg/j) en plusieurs prises puis augmenter par paliers de deux cents milligrammes par jour tous les trois jours jusqu'� s�dation des crises ou apparition de signes d'intol�rance.
.
Les sujets fumeurs peuvent n�cessiter des posologies sup�rieures de quarante pour cent � celles utilis�es chez les non fumeurs.
.
Les sujets �g�s de plus de soixante quinze ans et non fumeurs n�cessiteraient des posologies r�duites de quarante pour cent par rapport aux posologies habituelles de l'adulte non fumeur : - Acta Med Scand 1981;210:489.
.
2 - Crise d'asthme s�v�re ou �tat de mal asthmatique par Voie Intraveineuse sous surveillance stricte et contr�le de la th�ophyllin�mie :
- doses usuelles : trois cents � six cents milligrammes par jour (300 � 600mg/j).
- dose maximale : un gramme par jour (1g/j).
- dose de charge : quatre � cinq milligrammes par kilo en Intraveineuse lente (dix minutes) ou dans deux cents millilitres de glucose isotonique perfus� en vingt minutes.
- dose d'entretien : cinq cents microgrammes par kilo et par heure (0.5 mg/kg/h) � la seringue �lectrique si possible.
.
* Chez l'enfant de plus de trente mois :
1 - Traitement de fond de l'asthme par Voie Orale ou Rectale :
- doses usuelles : dix milligrammes par kilo et par jour (10 mg/kg/j).
- dose maximale :
Enfant de moins de neuf ans : vingt quatre milligrammes par kilo et par jour (24 mg/kg/j).
Enfant de neuf � douze ans : vingt milligrammes par kilo et par jour (20 mg/kg/j). Enfant de douze � seize ans : dix huit milligrammes par kilo et par jour (18 mg/kg/j).
D�buter le traitement par une dose de seize milligrammes par kilo et par jour (16 mg/kg/j) sans d�passer quatre cents milligrammes par jour en plusieurs prises. Puis augmenter la dose de vingt cinq pour cent tous les trois jours jusqu'� s�dation des crises ou apparition de signes d'intol�rance sans d�passer la dose maximale recommand�e en fonction de l'�ge.
.
2 - Crise d'asthme s�v�re ou �tat de mal asthmatique
par Voie Orale :
- dose de charge : six � sept milligrammes par kilo et par jour .
- dose d'entretien : dix � douze milligrammes par kilo et par jour en 3 ou 4 prises. .
par Voie Intraveineuse :
- dose de charge : cinq milligrammes par kilo en trente minutes.
- dose d'entretien :
Enfant de moins de neuf ans : huit cents � neuf cents microgrammes par kilo et par heure .
Enfant de plus de neuf ans : cinq cents � six cents microgrammes par kilo et par heure.
.
Surveillance du traitement :
Surveiller l'apparition de signes d'intol�rance (nervosit�, agitation, insomnie, vomissements, tachycardie).
.
En cas :
- d'apparition de signes de surdosage, d'inefficacit� du traitement, d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance h�patique, on ajustera la posologie en se basant sur la th�ophyllin�mie au pic comprise entre sept et vingt microgrammes par millilitre ou sur la d�termination des param�tres cin�tiques individuels :
Test � la th�ophylline : Rev Fr Mal Respir 1982;10:205-212.

Bibliographie

- Ann Intern Med 1993;119:1161-1167.(TOXICOLOGIE, 249 cas, sel de th�ophylline non pr�cis�)

Spécialités

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