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Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
succinate de 2-(2,2-diph�nylcyclopropyl)-4,5-dihydro-1 H-imidazole
Ensemble des dénominations
CAS : 100678-32-8 DCIMr : SUCCINATE DE CIBENZOLINE
autre d�nomination : CIFENLINE SUCCINATE
autre d�nomination : SUCCINATE DE CIBENZOLINE
autre d�nomination : SUCCINATE DE CIFENLINE
bordereau : 2705
code exp�rimentation : Ro-22-7796
code exp�rimentation : UP 5113 01
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : CIBENZOLINE
Regime : liste I
Proprietés Pharmacologiques
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ia (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE III (principale certaine)
- PARASYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)
- INOTROPE NEGATIF (secondaire certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Les effets sur la conduction cardiaque sont principalement ceux de la classe Ia et secondairement ceux de la classe 3 et 4 (classification de Vaughan-Williams).
*Pr�vient le racourcissement de la dur�e du potentiel d'action de la cellule cardiaque en hypoxie.
*Augmente le temps de conduction dans le syst�me de His-Purkinje et ventriculaire.
*N'allonge pas ou peu les p�riodes r�fractaires auriculaire nodale et ventriculaire.
*Bloque �galement la conduction ant�rograde et r�trograde de la voie accessoire.
*Poss�de une activit� inotrope n�gative mod�r�e (faible baisse de l'index cardiaque).
Augmentation mod�r�e de la fr�quence cardiaque.
Absence d'effet tensionnel, l'augmentation des r�sistances p�riph�riques compensant la baisse du d�bit cardiaque.
Effets Recherchés
- ANTIARYTHMISANT (principal)
Indications Thérapeutiques
- ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
Traitement et pr�vention des arythmies ventriculaires (extrasystoles, tachycardie) notamment � la phase aigu� de l'infarctus du myocarde :
- Am Heart J 1985;110:1181-1188.
- J Clin Pharmacol 1987;27:400-406. - TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
R�duction et pr�vention des crises. - FIBRILLATION AURICULAIRE(PREVENTION) (principale)
Pr�vention des r�cidives apr�s r�gulation par choc �lectrique. - FLUTTER AURICULAIRE(PREVENTION) (principale)
Pr�vention des r�cidives apr�s r�gulation par choc �lectrique.
Effets secondaires
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
Trois cas rappot�s, par stimulation de l'insulino-secr�tion :
- Presse Med 1988;17:687-691.
Plus fr�quente chez les sujets ag�s, les sujets d�nutris, et les insuffisants r�naux :
- Prescrire 1990;10,200.
Autres r�f�rences :
- Lancet 1989;1:1232-1233.
- Sem Hop Paris 1995;71:345-347.
Un cas avec hyperinsulinisme (sel non pr�cis�):
- Presse Med 1999;28:1017. - ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
La plus souvent mod�r�e. - CHOC CARDIOGENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INSUFFISANCE CARDIAQUE
Un cas de choc cardiog�nique chez un sujet �g� insuffisant cardiaque. - ARYTHMIE (CERTAIN RARE)
Quelques cas de tachycardie ventriculaire et de torsade de pointes ont �t� rapport�s. - TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TROUBLE DE LA CONDUCTION PREEXISTANT
Quelques cas de blocs de branche et de blocs auriculoventriculaires on �t� rapport�s chez des sujets pr�sentant pr�alablement des troubles de la conduction cardiaque. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
R�action d'hypersensibilit� � type d'�ruption maculopapuleuse. - NAUSEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE ORALE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE ORALE - DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE ORALE - VERTIGE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Probablement par isch�mie h�patique :
- Ann Gastroenterol Hepatol 1991;27:269-270.
Un cas d�crit :
- Gastroenterol Clin Biol 1998;22:106-107.
Un cas apr�s une semaine de traitement (sel non pr�cis�) :
- Presse Med 2000;29:703.
Effets sur la descendance
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin.
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
Risque d'aggravation. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Risque d'aggravation. - INSUFFISANCE RENALE
Adapter la posologie en fonction de la clairance de la cr�atinine. - SUJET AGE
R�duire la posologie. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Contre-Indications
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
Bloc du second et du troisi�me degr�. - BLOC DE BRANCHE
Bi ou tri fasciculaires. - INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
Risque de choc cardiog�nique. - GROSSESSE
Absence d'�tude syst�matique chez la femme enceinte. - ALLAITEMENT
Absence d'�tude sur le passage dans le lait. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d'administration
- 1 - INTRAVEINEUSE
- 2 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Doses usuelles :
* Voie orale : quatre � six milligrammes par kilo de poids corporel et par jour en plusieurs prises en commen�ant par une dose d'attaque de deux milligrammes par kilo.
* Voie intraveineuse, � n'utiliser qu'en milieu de soins intensifs cardiologiques :
- Traitement d'attaque : faire une injection intraveineuse directe d'un milligramme par kilo de poids corporel en deux minutes.
En cas de cardiopathie coronarienne s�v�re la dose sera fractionn�e en deux injections d'un demi milligramme par kilo � cinq minutes d'intervalle.
- Traitement de relais : soit par perfusion : huit milligrammes par kilo de poids corporel en vingt-quatre heures, soit par voie orale : quatre � six milligrammes par kilo et par jour en trois prises, la premi�re dose �tant administr�e une heure apr�s la fin de l'injection intraveineuse directe ou quatre heures apr�s la fin de la perfusion.
*Insuffisance r�nale : ajuster la posologie en fonction de la clairance de la cr�atinine :
- trois milligrammes par kilo et par jour pour une clairance de la cr�atinine de quarante millilitres par minute,
- deux milligrammes et demi par kilo et par jour pour une clairance de la cr�atinine de vingt millilitres par minute,
- deux milligrammes par kilo et par jour pour une clairance de la cr�atinine inf�rieure � dix millilitres par minute.
*Sujet �g� : r�duire la posologie � deux milligrammes et demi par kilo et par jour chez les sujets de plus de quatre-vingts ans.
Pharmaco-Cinétique
- 1 - DEMI VIE 4 heure(s) voie intraveineuse
- 2 - DEMI VIE 3 heure(s) voie orale
- 3 - REPARTITION 50 à 60 % lien prot�ines plasmatiques
- 4 - ELIMINATION voie r�nale
Absorption
Biodisponibilit� par voie orale proche de 100%.
Pic plasmatique voisin de 0,2 microgramme par ml une heure trente apr�s une prise orale de un mg par kilo de poids corporel . La concentration plasmatique maximale est atteinte 1h30 � 2h apr�s une prise orale, elle est proportionnelle � la dose administr�e.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 50 � 60% r�partis sur l'albumine (2/3) et sur les globulines (1/3).
Bonne diffusion dans les tissus de l'organisme.
Demi-Vie
La demi-vie d'�limination plasmatique est d'environ 4 heures apr�s administration intraveineuse et d'environ 3 heures apr�s administration orale :
- Eur J Clin Pharmacol 1983;24:509.
La demi-vie est allong�e en cas d'insuffisance r�nale :
- J Clin Pharmacol 1985;25:197-203.
La demi-vie est multipli�e par 3 en cas d'insuffisance r�nale s�v�re :
- J Clin Pharmacol 1991;31:38-44.
Elle augmente avec l'�ge : 4 heures 30 chez un sujet jeune, 7 heures chez le sujet de 60 ans, plus de 10 heures chez le sujet �g�.
Métabolisme
En partie m�tabolis�e en dihydrocibenzoline (m�tabolite sans action antiarythmisante) puis conjugu�e.
Elimination
* Voie r�nale :
Environ 60% de la dose administr�e sont �limin�s dans les urines en 24 heures, sous forme inchang�e.
Bibliographie
- Acta Cardiol 1981;36:131.
- Drug Dev Res 1982;2:519.
- Eur J Clin Pharmacol 1983;24:509.
- Therapie 1983;38:237.
- Eur Heart J 1984;5:108. *
- Eur J Clin Pharmacol 1984;26:297. *
- Clin Pharmacokinet 1985;10:178-186. *
- J Clin Pharmacol 1985;25:418-423. (PHARMACOCINETIQUE)*
- Am Heart J 1985;109:827-833. *
- J Clin Pharmacol 1986;26:336-345. (PHARMACOCINETIQUE)*
- Clin Pharmacol Ther 1987;41:537-545.
- Inpharma 1985;492:19-20. (REVUE GENERALE)
- Drugs 1992;43:734-759.
Spécialités
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.
- CIPRALAN (BELGIQUE)