(original) (raw)

Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
CHLORO-7 (FLUORO-2 PHENYL)-5 OXO-2 DIHYDRO-2,3 1H-BENZODIAZEPINE-1,4 CARBOXYLATE-3 D'ETHYLE

Ensemble des dénominations

CAS : 29177-84-2 DCF : LOFLAZEPATE D'ETHYLE
DCIR : LOFLAZEPATE D'ETHYLE
autre d�nomination : ETHYL LOFLAZEPATE
bordereau : 2605
rINN : ETHYL LOFLAZEPATE

Classes Chimiques

Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dur�e max de prescription : 4 semaines ou 12 semaines (selon sp�cialit�s).

Proprietés Pharmacologiques

  1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  2. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  3. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  4. MYORELAXANT (principale certaine)
  5. SEDATIF (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Produit lui-m�me inactif, mais qui donne naissance � des m�tabolites actifs dont le m�canisme est probablement identique au diazepam, c'est � dire agoniste du r�cepteur aux Benzodiaz�pines (BZD). Ce r�cepteur fait partie d'une structure tripartite compos�e d'un canal chlore, du r�cepteur aux BZD et d'un r�cepteur GABA. L'occupation du r�cepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du r�cepteur GABA , ce qui augmente la fr�quence d'ouverture du canal chlore et la p�n�tration des ions chlore � travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit� de d�charge du neurone.
    Les r�cepteurs centraux (r�gion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activit�s s�datives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
    Dans les effets myorelaxants, seraient impliqu�s les r�cepteurs de la moelle �pini�re.

Effets Recherchés

  1. ANXIOLYTIQUE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. ANXIETE (principale)
    Anxi�t� g�n�ralis�e, anxi�t� au cours des n�vroses, anxi�t� r�actionnelle.
  2. SEVRAGE DE L'ALCOOL (secondaire)
    Pr�vention et traitement du delirium tremens.

Effets secondaires

  1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  2. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
  3. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
  4. SENSATION DE VERTIGE (CERTAIN )
  5. AGRESSIVITE (CERTAIN )
    R�action paradoxale, relativement fr�quente, avec les benzodiaz�pines.
  6. RASH (CERTAIN TRES RARE)
    A type d'�ruption maculopapuleuse.
  7. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
    Il se manifeste par une irritabilit�, tremblements, anxi�t�, naus�es, vomissements, convulsions, syndrome confusionnel, �tat de mal myoclonique.

Pharmaco-Dépendance

  1. RISQUE MODERE
    D�pendance de type alcool barbiturique (identique au diazepam).

Précautions d'emploi

  1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
    Risque de somnolence.
  2. UTILISATEUR DE MACHINE
    Risque de somnolence.
  3. SYNDROME CONFUSIONNEL
  4. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
    Arr�t progressif pour �viter un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxi�t�, c�phal�es, myalgies, tension musculaire, irritabilit�, convulsions.

Contre-Indications

  1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  2. MYASTHENIE
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  4. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
    Risque t�ratog�ne non �valu�.
  5. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
    Risque d'intoxication ou de sevrage du nouveau-n�.
  6. ALLAITEMENT
  7. ASSOCIATION A L'ALCOOL
  8. PORPHYRIE
    Donn�es animales

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale, par jour :
- chez l'adulte :
Un � quatre milligrammes .
Dose en usage psychiatrique :
-chez l'adulte :
Six � huit milligrammes par jour.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 87 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale

Absorption
R�sorb� par le tractus gastro-intestinal.
Répartition
Absence de produit intact dans la circulation syst�mique; circule sous forme de m�tabolites actifs.
Franchit la barri�re hematoplacentaire.
Passe dans le lait maternel.

Demi-Vie
77 heures
Demi-vie d'�limination des m�tabolites actifs.
Métabolisme
Transform� lors de la r�sorption en m�tabolites actifs dont le 2-fluoro-cloraz�pate et le 2-fluoro-N-desm�thyldiazepam.
Elimination
Rein
Voie principale d'�limination.

Bibliographie

- Biomedical Mass Spectrometry 1980;7,11:565.

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

Retour à la page d'accueil