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Bibliographie

Identification de la substance

Formule Chimique :
11-chloro-8,12b-dihydro-2,8-dim�thyl-12b-ph�nyl-4H-[1,3]oxazino[3,2-d][1,4]benzodiaz�pine-4,7(6H)-dione

Ensemble des dénominations

BAN : KETAZOLAM
CAS : 27223-35-4
DCF : KETAZOLAM
DCIR : KETAZOLAM
USAN : KETAZOLAM
bordereau : 2654
code exp�rimentation : U-28774
rINN : KETAZOLAM

Classes Chimiques

Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dur�e max de prescription : 4 semaines.

Proprietés Pharmacologiques

  1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  2. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  3. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  4. MYORELAXANT (principale certaine)
  5. SEDATIF (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Agoniste du r�cepteur aux Benzodiaz�pines (BZD). Ce r�cepteur fait partie d'une structure tripartite compos�e d'un canal chlore, du r�cepteur aux BZD et d'un r�cepteur GABA. L'occupation du r�cepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du r�cepteur GABA , ce qui augmente la fr�quence d'ouverture du canal chlore et la p�n�tration des ions chlore � travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit� de d�charge du neurone.
    Les r�cepteurs centraux (r�gion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activit�s s�datives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
    Dans les effets myorelaxants, seraient impliqu�s les r�cepteurs de la moelle �pini�re.

Effets Recherchés

  1. ANXIOLYTIQUE (principal)
  2. SEDATIF (principal)
  3. MYORELAXANT (accessoire)

Indications Thérapeutiques

  1. ANXIETE (principale)
  2. INSOMNIE (principale)
  3. SPASTICITE (secondaire)
  4. SEVRAGE DE L'ALCOOL (secondaire)
    Pr�vention et traitement du delirium tremens.

Effets secondaires

  1. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    SUJET AGE
  2. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  3. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
  4. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
    Condition(s) Favorisante(s) :
    PRISE D'ALCOOL
  5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  6. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    TRAITEMENT PROLONGE
    FORTE DOSE

Effets sur la descendance

  1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

Pharmaco-Dépendance

  1. RISQUE MODERE

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    R�duire la posologie.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    R�duire la posologie.
  4. CONDUCTEUR DE VEHICULE
    Risque de somnolence.
  5. UTILISATEUR DE MACHINE
    Risque de somnolence.
  6. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
    Arr�t progressif pour eviter l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxi�t�, c�phal�es, myalgies, tension musculaire, irritabilit�, convulsions.

Contre-Indications

  1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  3. MYASTHENIE
  4. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
    Risque t�ratog�ne non �valu�.
  5. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
    Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n�.
  6. ALLAITEMENT
  7. ASSOCIATION A L'ALCOOL

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale ,chez l'adulte :
- dans l'anxi�t� :
Quinze � trente milligrammes ,en une prise au coucher.
-au cours de la phase chronique du sevrage alcoolique :
Trente milligrammes par jour au d�but, puis ajustement progressif de la dose jusqu'�, en moyenne, quatre vingt dix � cent vingt milligrammes par jour.
- dans le traitement de la spasticit� :
Trente � soixante milligrammes par jour.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 2 heure(s)
- 2 - ELIMINATION URINE

Absorption
Apr�s une prise de 30 mg per os, le pic plasmatique (voisin de 4,7 NG/ml), est atteint en 3 heures.
Répartition
Fixation aux prot�ines plasmatiques : 93%.
Demi-Vie
2 heures.
Le diazepam form� et les d�riv�s desm�thyl�s ont des demi-vies respectives de 34 et 52 heures.
Métabolisme
Formation de diazepam dont le pic plasmatique est proche de 19 NG/ml 12 heures apr�s l'ingestion .
Formation �galement de d�riv�s desm�thyl�s dont l'oxazepam qui est le principal m�tabolite.
Elimination
Rein
Voie principale d'�limination des diff�rents m�tabolites.

Bibliographie

- J Clin Pharmacol 1980;20 : 581.
- Drug Ther Bull 1980;18 : 94.
- J Clin Pharmacol 1983; 8:233.

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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