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Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(R)-3-(2-d�soxy-b�ta-D-�rythro-pentofuranosyl)-3,6,7,8-t�trahydroimidzo[4,5-d][1,3]diaz�pin-8-ol.
Ensemble des dénominations
BAN : PENTOSTATIN
CAS : 53910-25-1
DCF : PENTOSTATINE
DCIR : PENTOSTATINE
USAN : PENTOSTATIN
autre d�nomination : CO-VIDARABINE
autre d�nomination : COVIDARABINE
autre d�nomination : 2'-DEOXYCOFORMYCINE
bordereau : 2939
code exp�rimentation : CI-825
code exp�rimentation : PD-81565
code exp�rimentation : NSC-218321
dci : pentostatine
rINN : PENTOSTATIN
Classes Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : J.O. - 07/12/1994.
Proprietés Pharmacologiques
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE L'ADENOSINE DESAMINASE (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Puissant inhibiteur de l'ad�nosine-d�saminase dont l'action cytotoxique est li�e � l'interruption du m�tabolisme normal des purines et � l'inhibition de la synth�se de l'ADN. L'inhibition de l'ad�nosine-d�saminase provoque l'accumulation de d�soxyad�nosine qui va conduire � la formation de d�soxyad�nosine-triphosphate qui en inhibant la ribonucl�otide-r�ductase provoque un d�ficit en ribonucl�otide n�cessaire � la synth�se normale d'ADN et d'ARN entra�nant la mort de la cellule.
Effets Recherchés
- ANTICANCEREUX (principal)
Indications Thérapeutiques
- LEUCEMIE A TRICHOLEUCOCYTES (principale)
Traitement par voie IV, initial ou apr�s un traitement par interferon inefficace ou mal tol�r�. Importante prolongation de la survie. Etude de 241 malades:
- Blood 2000;96:2981-2996
Effets secondaires
- LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
- THROMBOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
- ANEMIE (CERTAIN FREQUENT)
- ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- INFECTION (CERTAIN FREQUENT)
- FIEVRE (CERTAIN FREQUENT)
- FRISSON (CERTAIN FREQUENT)
- RASH (CERTAIN FREQUENT)
- SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
Un cas fatal :
BMJ 1999 ; 319 : 549. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN RARE)
- PNEUMONIE INTERSTITIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMATURIE (A CONFIRMER )
- PARESTHESIE (A CONFIRMER )
- DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
- RALENTISSEMENT PSYCHOMOTEUR (A CONFIRMER )
- ANEMIE HEMOLYTIQUE AUTOIMMUNE (A CONFIRMER )
Un cas fatal :
- Ann Oncol 1995;6:300-301. - HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
Un cas fatal :
- Br J Haematol 1999;105:316. - MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas s�v�re de purpura thrombotique thrombocytop�nique avec syndrome ur�mique, r�versible en 2-3 semaines :
- Am J Hematol 1999;61:268-270.
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
- ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE
- INSUFFISANCE RENALE
R�duire la posologie.
Voies d'administration
- 1 - INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie veineuse : Quatre milligrammes par m�tre carr� de surface corporelle en une seule administration toutes les deux semaines.
Il est recommand� d'hydrater le patient avec 500 ml � 1000 ml de glucos� 5 % avant l'injection; 500 ml de glucos� doivent �galement �tre administr�s apr�s l'injection.
Pharmaco-Cinétique
- 1 - DEMI VIE 6 heure(s)
- 2 - ELIMINATION 50 à 90 % voie r�nale
Absorption
Administr� par voie veineuse.
Répartition
Rapport LCR/Plasma voisin de 10 %.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 6 heures.
La demi-vie est allong�e en cas d'insuffisance r�nale.
Elimination
*Voie r�nale : 50 � 90 % de la dose sont �limin�s dans les urines sous forme inchang�e ou sous forme de m�tabolites actifs.
Bibliographie
- Ann Intern Med 1988;108:733-743. (REVUE GENERALE)
- Am J Hematol 1991;38:245-247. (EFFETS SECONDAIRES)
- Drugs 1993;46:652-677.*
- Dossier du CNHIM 2001;22:287
Spécialités
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