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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
acide 1-(aminom�thyl) cyclohexane ac�tique

Ensemble des dénominations

BAN : GABAPENTIN
CAS : 60142-96-3
DCF : GABAPENTINE
DCIR : GABAPENTINE
USAN : GABAPENTIN
autre d�nomination : GBP
bordereau : 2946 & 2976
code exp�rimentation : CI-945
code exp�rimentation : GOE-3450
dci : gabapentine
rINN : GABAPENTIN

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. secondaire
    Poss�de une activit� analg�sique s'exer�ant au niveau spinal et pouvant �tre utilis�e dans le traitement des douleurs du zona:
    - J Pharmacol Exp Ther 2001:296:270-275
  2. principal
    Bien que synth�tis� en tant qu'analogue lipophyle du GABA pouvant franchir la barri�re h�mato-enc�phalique, la gabapentine ne pr�sente pas d'affinit� pour les r�cepteurs GABA et ne modifierait ni la recapture ni le m�canisme du GABA.
    Le m�canisme d'action reste � pr�ciser.

Effets Recherchés

  1. ANTIEPILEPTIQUE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. EPILEPSIE (principale)
    Epilepsie partielle
  2. EPILEPSIE PARTIELLE (principale)
    - Lancet 1990;335:1114-1117.
    Dans les formes partielles de l'adulte qui r�sistent aux traitements usuels, en association avec les autres anti�pipleptiques.
    En premi�re intention, aux doses de 900 � 1800 mg en monoth�rapie:
    - Neurology 1998;51:1282-1288.
  3. MALADIE DE PARKINSON (� confirmer)
    Am�lioration au niveau de la rigidit� et du tremblement (essai randomis� positif) :
    - Am J Med 1997;102:60-66.
  4. DOULEUR REBELLE (secondaire)
    Douleur neurologique: en cas de r�sistance aux autres anticonvulsivants, gr�ce � sa faible toxicit�.
    - Ann Pharmacother 1997;31:1082-1083.
    Douleurs d'origine neurologique. Revue (37 r�f):
    - Ann Pharmacother 2000;34: 802-807
  5. NEUROPATHIE DIABETIQUE(DOULEUR) (� confirmer)
    Etude randomis�e sur 165 malades: am�lioration des douleurs et de la qualit� de la vie :
    - JAMA 1998;280:1831-1836.
    Dans un essai randomis�, gabapentine et amitriptyline ont une efficacit� et une tol�rance comparables :
    - Arch Intern Med 1999;159:1931-1937.
  6. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE(DOULEUR) (� confirmer)
    Polyneuropathies. Revue de cette indication :
    - Neurology 2000;55:915-920.
  7. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE (� confirmer)
    Un cas d'am�lioration remarquable chez un patient atteint de n�vralgies post-zoost�riennes et r�fractaire aux th�rapeutiques habituelles :
    - Neurology 1996;46:1175-1176.
    Etude randomis�e chez 229 sujets: am�lioration dans 1/3 des cas:
    - JAMA 1998;280:1837-1842.
  8. ANXIETE (� confirmer)
    Dans les formes les plus s�v�res, pr�vient les crises d'angoisse :
    - J Clin Psychopharmacol 2000;20:467-471.
  9. ACCES MANIAQUE (� confirmer)
    Etude chez 4 malades trait�s par interf�ron alfa 2b pour m�lanome malin :
    - Cancer 2000;89:356-362.

Effets secondaires

  1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  2. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  3. ATAXIE (CERTAIN RARE)
  4. DYSKINESIE (A CONFIRMER )
    Deux cas apr�s environ 1 mois de traitement :
    - Epilepsia 1996;37:988-990.
  5. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  6. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  7. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
    Polyneuropathie; un cas d�butant apr�s plusieurs mois de traitement:
    - Pain 1998;74:341-343.
  8. MYOCLONIE (CERTAIN FREQUENT)
    Treize cas sur 104 patients trait�s. Apparition en moyenne apr�s 8 semaines de traitement :
    - Epilepsia 2000;41:479-481.
  9. ANORGASMIE (A CONFIRMER )
    Un cas r�versible � l'arr�t :
    - Am J Psychiatry 1999;156:972.
  10. DIPLOPIE (CERTAIN RARE)
  11. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN RARE)
    Un cas d'aggravation des convulsions, chez un enfant atteint d'un syndrome de Lennox-Gastaut :
    - Neurology 1996;46:852-853.
  12. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  13. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  14. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  15. NYSTAGMUS (CERTAIN RARE)
  16. RHINITE (CERTAIN RARE)
  17. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
  18. ACCES HYPOMANIAQUE (A CONFIRMER )
    Un cas :
    - Br J Psychiatry 1995;166:679-680.
  19. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
    Un cas r�versible � l'arr�t :
    - Br J Psychiatry 1999;175:291.
  20. TROUBLE DU COMPORTEMENT (CERTAIN )
    Trois cas, chez des enfants, avec agitation, agressivit�, insomnie :
    - Epilepsia 1995;36:1203-1205.
  21. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
    5 cas d'aggravation de troubles obsessionnels compulsifs apr�s arr�t brutal de la gabapentine chez des patients trait�s � long terme:
    - J Clin Psych 1998;59:131.
  22. MOUVEMENT CHOREOATHETOSIQUE (A CONFIRMER )
    Deux cas chez des �pileptiques r�fractaires et d�ficients mentaux :
    - Arch Neurol 1997;54:910-912.
  23. ALOPECIE (A CONFIRMER )
    Un cas chez une adolescente d�butant au cours du deuxi�me mois de traitement, avec gu�rison � l'arr�t du traitement :
    - Ann Pharmacother 1997;31:1260.
  24. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
    Un cas chez une paiente ayant des ant�c�dents de Stevens-Jhonson � la suite de la prise de divers anti-�pileptiques:
    - Ther Drug Monitor 1999;21:137-138.
  25. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
    Un cas chez un transplant� r�nal 8 jours apr�s l'instauration du traitement :
    - Transplantation 2000;70:208-209.

Effets sur la descendance

  1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
  2. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
    Etude chez la souris, le rat et le lapin.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE RENALE
    R�duire la posologie.
  2. UTILISATEUR DE MACHINE
    Risque de somnolence.
  3. ENFANT
    En l'absence de donn�es cliniques suffisantes, la gabapentine ne doit pas �tre prescrit chez l'enfant.

Contre-Indications

  1. GROSSESSE
    Information manquante.
  2. ALLAITEMENT
    Information manquante.
  3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  4. EPILEPSIE(PETIT MAL)
    La gabapentine est contre-indiqu�e dans ce type d'�pilepsie.

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Doses usuelles par voie orale :
- R�serv� � l'adulte :
- Adultes : trois cents milligrammes le premier jour en une prise, six cents milligrammes le deuxi�me jour en deux prises, neuf cents milligrammes le troisi�me jour en trois prises. La dose est ensuite adapt�e en fonction de la r�ponse, sans d�passer deux mille quatre cents milligrammes par jour.
R�duire la posologie en fonction de l'insuffisance r�nale.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 5 à 7 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - ELIMINATION voie f�cale

Absorption
60% de la dose administr�e sont r�sorb�s par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique 2 � 3 heures apr�s une prise orale de 300 mg, non influenc� par la prise d'aliments.
La biodisponibilit� par voie orale est voisine de 60% apr�s une dose de 300 mg mais r�duite lors de la prise de doses sup�rieures.
Répartition
Non li�e aux prot�ines plasmatiques.
Franchit la barri�re h�mato-enc�phalique avec un rapport LCR/plasma compris entre 0,09 et 0,14 et pouvant augmenter lors d'administrations r�it�r�es.
Concentrations plasmatiques actives sup�rieures � 2 mg/l.
Demi-Vie
Demi-vie plasmatique de 5 � 7 heures, ind�pendante de la dose administr�e.
Allong�e proportionnellement � l'insuffisance r�nale.
Métabolisme
Non m�tabolis�.
Elimination
* Voie r�nale :
Apr�s injection intraveineuse, l'�limination est exclusivement r�nale. Apr�s administration orale, environ 80% de la dose administr�e sont �limin�s dans les urines sous forme inchang�e.
* Voie f�cale :
Apr�s administration orale,10 � 20% de la dose sont �limin�s dans les f�ces.

Bibliographie

- Antiepileptic Drugs, third Edition, Raven Press, Ltd., New York 1989.
- Epilepsia 1991;32,4:539-542.
- Epilepsy Res 1992;11:45-49.
- Drugs 1993;46:409-427.
- Lancet 1994;343:89-91.
- Ann Pharmacother 1994;28:1188-1196. (Revue g�n�rale)
- Drug of Today 1994;30:451-457. (Revue g�n�rale)
- Neurology 1994;44:787-795.
- Am J Health Syst Pharm 1995;52:61-69.
- Drug Saf 1996;15:378-393.
- BMJ 1996;313:1169-1174.
- Drugs of today 1998;34,Suppl D (symposium).
- Neurology 2000;55,suppl 3:S5-S10. (Revue g�n�rale des anti�pileptiques)

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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