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Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
2,2'-dim�thyl-2,2'-[5-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)m�thyl]benz�ne-1,3-diyl]dipropanenitrile
Ensemble des dénominations
BAN : ANASTROZOLE
CAS : 120511-73-1
DCIR : ANASTROZOLE
USAN : ANASTROZOLE
bordereau : 3029
code exp�rimentation : ICI-D1033
code exp�rimentation : ZD-1033
dci : anastrozole
rINN : ANASTROZOLE
Classes Chimiques
Proprietés Pharmacologiques
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE L'AROMATASE (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
En inhibant sp�cifiquement l'aromatase, s'oppose � la conversion d'androst�nedione en estradiol entra�nant ainsi une r�duction des taux plasmatiques et tissulaires d'estrog�nes et l'inhibition des tumeurs estrog�no-d�pendantes.
Effets Recherchés
- ANTICANCEREUX (principal)
- ANTIOESTROGENE (principal)
Indications Thérapeutiques
- CANCER DU SEIN (principale)
Formes �volu�es chez les femmes m�nopaus�es.
Serait plus efficace que l'ac�tate de m�gestrol (essai randomis� positif) :
- Cancer 1997;79:730-739.
Essais randomis�s versus ac�tate de megestrol chez des femmes m�nopaus�es ayant �chapp� au tamoxif�ne: l'anastrazole est plus efficace que l'ac�tate de megestrol, et bien pol�r�:
- Cancer 1998;83:1142-1152.
Aussi efficace que le tamoxif�ne dans le cancer du sein avanc� des femmes m�nopaus�es (essai randomis� multicentrique chez 668 femmes) :
- Eur J Cancer 1999;35,Suppl4:313.
Pourrait �tre plus efficace que le tamoxif�ne chez les femmes � r�cepteurs estrog�nes + et progest�rone (Etude TARGET de 668 femmes) :
- J Clin Oncol 2000;18:3548-3557
Au moins aussi efficace que le tamoxif�ne chez les femmes m�nopaus�es atteintes de cancer du sein �volu�. Etude de 353 femmes :
- J Clin Oncol 2000;18:3548-3557.
Effets secondaires
- OEDEME (A CONFIRMER )
- DYSPNEE (A CONFIRMER )
- POIDS(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
- SPORTIFS
Substance interdite :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Contre-Indications
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale :
- Adulte : un � dix milligrammes par jour en une prise.
Pharmaco-Cinétique
- 1 - DEMI VIE 30 à 60 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - ELIMINATION voie biliaire
Absorption
Absorption rapide, presque compl�te apr�s administration orale.
Pic plasmatique 2 � 3 heures apr�s une prise orale.
Demi-Vie
La demi-vie d'�limination se situe entre 30 et 60 heures.
Métabolisme
Fortement m�tabolis�.
Elimination
*Voie r�nale : moins de 10% de la dose administr�e est �limin�e dans les urines sous forme inchang�e.
*Voie biliaire.
Bibliographie
- J Steroid Biochem Mol Biol 1995;53:175-179.
- Drugs of the Future 1995;20:30-32.
- Br J Cancer 1996;73:543-548.
- Am J Health Syst Pharm 1998;55:445-452 (91 ref).
- Drugs 1999;58:233-255.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.