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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
trans-(+/-)-2-[(dim�thylamino)m�thyl]-1-(m�thoxyph�nyl)cyclohexanol

Ensemble des dénominations

CAS : 22204-88-2 DCIMr : CHLORHYDRATE DE TRAMADOL
autre d�nomination : CHLORHYDRATE DE TRAMADOL
bordereau : 3071
rINNM : TRAMADOL HYDROCHLORIDE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : TRAMADOL

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANALGESIQUE (principale certaine)
  2. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    L'effet analg�sique serait d� � une activit� agoniste sur les r�cepteurs morphiniques (pr�f�rentiellement de type mu), associ� � une activit� inhibitrice sur la recapture neuronale de la s�rotonine et de la noradr�naline qui renforce les contr�les descendants inhibiteurs au niveau spinal.
    L'activit� analg�sique serait �quivalente � celle des agonistes morphoniques partiels type bupr�norphine et appartiendrait � la classe II b de l'OMS.
    Ne pr�senterait qu'un faible potentiel de d�pendance et ne provoquerait qu'une d�presssion respiratoire ou cardiaque minime.
    Aux doses th�rapeutiques, n'exercerait d'effet ni sur le sphincter biliaire ni sur le transit intestinal.
    Activit� inhibitrice de la capture de la s�rotonine:
    - Eur J Pharmacol 1999;370:23-26.

Effets Recherchés

  1. ANALGESIQUE (principal)
  2. ANALGESIQUE CENTRAL (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. DOULEUR AIGUE (principale)
  2. DOULEUR CHRONIQUE (principale)
  3. DOULEUR DES CANCEREUX (principale)
    Serait mieux tol�r� que la bupr�norphine :
    - Drugs 1997;53,Suppl2:40-49.
  4. ARTHROSE (� confirmer)
    - Drugs 1996;52,Suppl3:39-47.
  5. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE (� confirmer)
    Particuli�rement chez les sujets pr�sentant une contre-indication � l'emploi des antid�presseurs :
    - Drugs 1997;53,Suppl2:34-39.
  6. DOULEUR POSTOPERATOIRE (principale)
    Revue de cette indication (136 r�f�rences) :
    - Drugs 2000;60:139-176.
  7. NEUROPATHIE DIABETIQUE(DOULEUR) (� confirmer)
    Multicentrique sur 131 patients (210 mg/jour) :
    - Neurology 1998;50:1842-1846.
  8. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE(DOULEUR) (� confirmer)
    Polyneuropathies. Revue de cette indication :
    - Neurology 2000;55:915-920.

Effets secondaires

  1. RASH (CERTAIN TRES RARE)
  2. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  3. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
    Un cas 15 minutes par�s une prise orale de 100 mg rapport� � la pharmacovigilance su�doise:
    - Bulletin from SADRAC 1998;67:3-4.
  4. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  6. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    SURDOSAGE
    ANTECEDENTS CONVULSIFS
    Plus de 200 cas rapport�s en 1 an � la FDA :
    - JAMA 1997;278:1661.
    Une enqu�te UK sur plus de 10 000 patients n'a pas mis en �vidence d'augmentation du risque de convulsions lors de monoth�rapie :
    - Pharmacotherapy 1998;18:607-611.
    - CNS Drugs 2000;14:135-146.
  7. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN FREQUENT)
  8. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  9. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  10. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  11. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  12. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  13. EUPHORIE (CERTAIN RARE)
  14. HALLUCINATION (CERTAIN )
    1,6 pour 1000 patients durant le premier mois de traitement (�tude sur 10554 patients) :
    - Pharmacoepidemiology and Drug Safety 1997;6,Suppl2:19.
  15. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
    Un cas d�crit:
    - Am J Psych 1997;154:1624.
  16. HYPERSUDATION (CERTAIN FREQUENT)
  17. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  18. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  19. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  20. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN RARE)

Effets sur la descendance

  1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
  2. FOETOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL
    Retard de d�veloppement et mortalit� n�onatale augment�e.

Pharmaco-Dépendance

  1. RISQUE MODERE
    Surtout en cas d'utilisation prolong�e.

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE RENALE
  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. EPILEPSIE
    Traitement efficace pr�alable.
  4. HYPERTENSION INTRACRANIENNE

Contre-Indications

  1. GROSSESSE
    Foetotoxique chez l'animal.
  2. ALLAITEMENT
    Information manquante.
  3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
  6. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

Voies d'administration

- 1 - INTRAVEINEUSE
- 2 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Doses usuelles chez l'adulte :
- Voie intraveineuse : dose d'attaque de cinquante ou cent milligrammes pouvant, en cas de douleurs s�v�res, �tre suivie de doses compl�mentaires de cinquante milligrammes toutes les 10-20 minutes sans d�passer deux cent cinquante milligrammes au cours de la premi�re heure. Ult�rieurement administrer cinquante ou cent milligrammes toutes les 4-6 heures sans d�passer six cents milligrammes par 24 heures.
- Voie orale : cinquante � cent milligrammes toutes les 4-6 heures sans d�passer quatre cents milligrammes par 24 heures. Doubler l'intervalle entre les prises en cas d'insuffisance r�nale ou h�patique.
Eviter d'utiliser en cas de clairance de la cr�atinine inf�rieure � 10 ml/min ou en cas d'insuffisance h�patique grave.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 20 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - REPARTITION lait
- 3 - DEMI VIE 5 à 7 heure(s)
- 4 - ELIMINATION 95 % voie r�nale
- 5 - ELIMINATION 5 % voie f�cale

Absorption
90% de la dose sont r�sorb�s par le tractus gastro-intestinal.
Non modifi� par la prise d'aliments.
Pic s�rique voisin de 300 ng/ml 2 heures apr�s une prise unique de 100 mg.
Biodisponibilit� comprise entre 70 et 90%, augmentant � la suite d'administrations r�p�t�es, probablement par saturation du m�tabolisme de premier passage h�patique.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 20%.
Franchit la barri�re placentaire.
Passage en tr�s faible quantit� dans le lait maternel.
Demi-Vie
La demi-vie d'�limation est comprise entre 5 et 7 heures. Elle est allong�e en cas d'insuffisance r�nale ou h�patique.
Métabolisme
Fortement m�tabolis� par le foie.
Subit une N et une O-d�m�thylation.
Le m�tabolite O-d�m�thyl� pr�sente une haute affinit� pour les r�cepteurs mu. La formation du m�tabolite O-d�m�thyl� est r�duite chez les m�taboliseurs lents (polymorphisme de type d�brisoquine).
Elimination
* Voie r�nale : 95% de la dose administr�e sont �lim�s dans les urines tr�s largement sous forme m�tabolis�e.
* Voie f�cale : environ 5% de la dose administr�e sont �lim�s dans les f�ces.

Bibliographie

- Drugs 1993;46:313-340.
- Drugs 1994;47,Suppl1.
- Am J Health-Syst Pharm 1997;54:643-652. (revue g�n�rale : 68 r�f�rences)
- Drugs 1997;53:Suppl2:1-66.
- Brochure produit TOPALGIC 1997, laboratoires HOUDE (CREATION)
- Drugs 2000;60:139-176.

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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