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Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de l'acide (R)-1-[4,4-bis(3-m�thyl-2-thi�nyl)-3-but�nyl]-3-pip�ridinecarboxylique
Ensemble des dénominations
CAS : 145821-59-6 DCIMr : CHLORHYDRATE DE TIAGABINE
autre d�nomination : CHLORHYDRATE DE TIAGABINE
autre d�nomination : TGB CHLORHYDRATE
bordereau : 3075
dcim : chlorhydrate de tiagabine
rINNM : TIAGABINE HYDROCHLORIDE
Molécule(s) de base : TIAGABINE
Proprietés Pharmacologiques
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Augmente les concentrations de GABA dans la fente synaptique en inhibant la recapture neuronale et gliale.
N'affecterait pas la recapture des autres neurotransmetteurs.
Effets Recherchés
- ANTICONVULSIVANT (principal)
- ANTIEPILEPTIQUE (principal)
Indications Thérapeutiques
- EPILEPSIE (principale)
Epilepsie partielle - EPILEPSIE PARTIELLE (principale)
Lorsque le traitement classique est inefficace.
Efficace dans les crises partielles complexes:
- Arch Neurol 1997;54:595-601.
Effets secondaires
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE COGNITIF (CERTAIN TRES RARE)
Difficult� de concentration - ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas non convulsif chez un enfant porteur de malformations c�r�brales graves. R�versible apr�s r�ducton de la posologie:
- Epilepsia 2000;41:1485-1488 - DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ECCHYMOSE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas:
- Neurology 1999;52:889.
Effets sur la descendance
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - TOXICITE PERINATALE CHEZ L'ANIMAL
A tr�s fortes doses.
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
R�duire la posologie. - SUJET AGE
Information manquante. - DEPRESSION
Risque d'aggravation.
Contre-Indications
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- EPILEPSIE GENERALISEE
Information manquante. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale :
- Adulte et enfant de plus de douze ans : d�buter par 7,5 � 15 milligrammes par jour, puis augmentations hebdomadaires par paliers de cinq � quinze milligrammes par jour. La posologie usuelle d'entretien est de trente � cinquante milligrammes par jour et jusqu'� soixante-dix milligrammes par jour en cas de besoin.
Le traitement sera administr� en 3 prises au moment des repas.
Pharmaco-Cinétique
- 1 - REPARTITION 96 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - DEMI VIE 8 heure(s)
- 3 - ELIMINATION 25 % voie r�nale
- 4 - ELIMINATION 63 % voie f�cale
Absorption
Pic plasmatique 90 minutes apr�s une prise orale.
Biodisponibilit� voisine de 89%.
La pr�sence d'aliments retarde mais ne r�duit pas l'absorption.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 96%
Demi-Vie
La demi-vie d'�limination est en moyenne de 8 heures. Elle est r�duite � 2 � 3 heures par les inducteurs enzymatiques. Elle est allong�e en cas d'insuffisance h�patique mais non en cas d'insuffisance r�nale.
Métabolisme
M�tabolis�e de mani�re intense au niveau h�patique, principalement par le CYP3A.
Elimination
* Voie r�nale : 25% de la dose sont �limin�s dans les urines sous forme m�tabolis�e.
* Voie f�cale : 63% de la dose sont �limin�s dans les f�ces en 3 � 5 jours.
Bibliographie
- Dossier 1997;18:98-108.
- Lancet 1998;351:203-207.
- Drugs 1998;55:437-460.
- Ann Pharmacother 1998;32:1173-1180.
- Neurology 2000;55,suppl 3:S5-S10. (Revue g�n�rale des anti�pileptiques)
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.
- GABITRIL (SUISSE)