(original) (raw)

Bibliographie

Identification de la substance

Formule Chimique :
(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-d�cahydro-10-m�thoxy-3,6,9-trim�thyl-3,12-�poxy-12H-pyranno[4,3-j]-1,2-benzodiox�pinne

Ensemble des dénominations

CAS : 71963-77-4 DCIR : ARTEMETHER
autre d�nomination : DIHYDROARTEMISININE METHYL ETHER
bordereau : 3084
code exp�rimentation : SM-224
dci : art�m�ther
rINN : ARTEMETHER

Classes Chimiques

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIPALUDEEN (principale certaine)
  2. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    D�riv� liposoluble de l'art�misinine.
    L'activit� est li�e � la destruction des formes �rythrocytaires asexu�es de Plasmodium falciparum et Plasmodium vivax. Entra�ne une destruction rapide des plasmodies par inhibition de la synth�se prot�ique lors de la croissance des trophozo�tes.
    Il n'existerait pas de r�sistance crois�e avec la chloroquine.

Effets Recherchés

  1. ANTIPALUDEEN (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. PALUDISME (principale)
    En cas d'infection par Plasmodium falciparum ou en cas d'acc�s r�sistant aux autres antipalud�ens.
    Serait aussi efficace que la quinine IV chez l'enfant et chez l'adulte (essais randomis�s positif) :
    - N Engl J Med 1996;335:69-75.
    - N Engl J Med 1996;335:124-126.
    Une m�ta-analyse de 9 essais montre une efficacit� aussi grande, sinon plus que celle de la quinine dans les formes s�v�res :
    - Clin Infect Dis 1999;28:597-601.
    L'association d'une art�misine (en l'esp�ce art�sunate) � la m�floquine augmenterait son efficacit� et diminuerait la fr�quence des r�sistances :
    - Lancet 2000;356:297-302.
  2. SCHISTOSOMIASE(PREVENTION) (� confirmer)
    Essai randomis� vs placebo en C�te d'ivoire. Aussi efficace et bien tol�r� que le praziquantel :
    - Lancet 2000;355:1320-1325.

Effets secondaires

  1. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  2. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
  3. RETICULOCYTES(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  4. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  5. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  6. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  7. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  8. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
    Bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire du premier degr�.
  10. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
  11. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE IM
  12. RASH (A CONFIRMER )

Effets sur la descendance

  1. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME
    Etude de 83 femmes enceintes recevant soit de l'artesunate, soit de l'artemether, pas d'anomalies signal�es chez les enfants:
    - Royal Soc Trop Med Hyg 1998;92:430-433.
  2. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
  3. EMBRYOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL
    Embryol�tal chez le rat et le lapin.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT

Contre-Indications

  1. GROSSESSE
    Embryol�tal chez l'animal.
  2. ALLAITEMENT
    Information manquante.
  3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

Voies d'administration

- 1 - INTRAMUSCULAIRE

Posologie et mode d'administration

Traitement sur 5 jours par voie intramusculaire :
- Adulte : cent soixante milligrammes en 2 injections le premier jour, puis quatre-vingts milligrammes en une injection chaque jour pendant 4 jours.
- Enfant : trois mille deux cents microgrammes par kilogramme de poids corporel en deux injections le premier jour suivi de mille six cents microgrammes par kilogramme en une injection par jour pendant 4 jours.

Traitement sur trois jours par voie intramusculaire :
- Adulte : cent soixante milligrammes en 2 injections par jour pendant 3 jours.
- Enfant : trois mille deux cents microgrammes par kilogramme de poids corporel en 2 injections par jour pendant 3 jours.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 77 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - DEMI VIE 7 heure(s)

Absorption
Pic plasmatique 3 heures apr�s une prise orale.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques voisine de 77%.
Demi-Vie
La demi-vie d'�limination serait en moyenne de 7 heures.
La demi-vie de la dihydroart�misinine serait plus importante.
Métabolisme
Largement transform� en un m�tabolite actif : la dihydroart�misinine, responsable de l'activit� clinique.

Bibliographie

- N Engl J Med 1996;335:124-126.
- N Engl J Med 1996;335:800-806.
- Br J Clin Pharmacol 1996;42:599-604.
- Documentation produit PALUTHER, RH�NE-POULENC RORER DOMA (CREATION).

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Retour à la page d'accueil