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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
2-butyl-3-[4-[2-(1H-t�trazol-5-yl)ph�nyl]benzyl]-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-�n-4-one

Ensemble des dénominations

CAS : 138402-11-6 DCIp : IRBESARTAN
bordereau : 3105
code exp�rimentation : BMS-186,295
code exp�rimentation : SR-47436
dci : irb�sartan
pINN : IRBESARTAN
sel ou d�riv� : LOSARTAN
sel ou d�riv� : VALSARTAN
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 28/10/97

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  2. ANTAGONISTE DE L'ANGIOTENSINE II (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    L'activit� antihypertensive est la cons�quence du blocage sp�cifique et comp�titif des r�cepteurs AT1 de l'angiotensine II impliqu�s dans la vasoconstriction, la s�cr�tion d'aldost�rone et la lib�ration de noradr�naline.

Effets Recherchés

  1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
  2. VASODILATATEUR (accessoire)

Indications Thérapeutiques

  1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
    Efficace avec une seule prise de 150 mg/j :
    - J Hypertens 1997;15:1511-1518.
    Analyse r�trosective de 7 essais randomis�s. L'administration d'irb�sartan r�duit de fa�on significative l'incidence des c�phal�es dues aux HTA mod�r�es :
    - Arch Intern Med 2000;160:1654-1658.
  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE (� confirmer)
    Entraine une diminution de la pression capillaire pulmonaire; �tude multicentrique chez 218 malades:
    - Am J Coll Cardiol 1999;33:1174-1181.

Effets secondaires

  1. FLUSH (CERTAIN TRES RARE)
  2. TOUX (CERTAIN )
    37 cas rapport�s � la pharmacovigilance australienne pour l'ensemble losartan- irbesartan (le nombre pour chacun n'est pas mentionn�):
    - ADRAC Bulletin 1999;18:2.
  3. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
    Un cas apr�s 3 semaines de traitement, lentement r�versible � l'arr�t :
    - BMJ 2000;321:547.

Effets sur la descendance

  1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
  2. FOETOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL
    Anomalies foetales et augmentation de la mortalit� foetale (rat, lapin).
  3. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. HYPOVOLEMIE
    Correction pr�alable.
  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. TRANSPLANTATION RENALE
    Surveiller la fonction r�nale.
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
    Risque d'hypotension art�rielle.
  5. ARTERIOPATHIE CEREBRALE
    Risque d'hypotension art�rielle.
  6. INSUFFISANCE CORONARIENNE
    Risque d'hypotension art�rielle.
  7. VALVULOPATHIE
    Aortique ou mitrale.
  8. CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE

Contre-Indications

  1. GROSSESSE
    Foetotoxique chez l'animal.
  2. ALLAITEMENT
  3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  4. STENOSE DES ARTERES RENALES
    Risque d'hypotension s�v�re et d'insuffisance r�nale.

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Doses usuelles par voie orale :
- Adulte : cent cinquante milligrammes par jour en une prise unique.
Chez les patients h�modialys�s ou de plus de soixante-quinze ans, d�buter par soixante-quinze milligrammes par jour.
Chez les patients insuffisamment contr�l�s � la dose de cent cinquante milligrammes par jour, la posologie peut �tre augment�e � trois cents milligrammes par jour.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 90 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - DEMI VIE 12 heure(s)
- 3 - ELIMINATION 20 % voie r�nale

Absorption
Pic plasmatique 1H30 � 2 heures apr�s une prise orale.
Biodisponibilit� voisine de 60-80 % et non modifi�e par la nourriture.
Biodisponibilit� non augment�e en cas d'insuffisance r�nale s�v�re ou d'insuffisance h�patique mod�r�e.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 90%.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 12 heures.
Elle n'est pas modifi�e en cas d'insuffisance h�patique mod�r�e.
Métabolisme
M�tabolis� au niveau h�patique par le cytochrome P450 2C9 et par glucuroconjugaison.
Etude chez 10 malades cirrhotiques: il n'y aurait pas de modification significative de la pharmacocin�tique:
- J Clin Pharmacol 1998;38:347-356.
Elimination
*Voie r�nale : 20% de la dose sont �limin�s dans les urines.

Bibliographie

- Drugs 1997;54:885-902.
- Monographie produit APROVEL 1998, BRISTOL-MYERS-SQUIBB (Cr�ation).
- Dossier du CNHIM 1999;20:55-78.
- Drugs 2000;59:1187-1206.

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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