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Identification de la substance

Formule Chimique :
acide 2-[1[[[(R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloroquinol�in-2-yl)�th�nyl]ph�nyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-m�thyl�thyl)ph�nyl]propyl]sulfanyl]m�thyl]cyclopropyl]ac�tique

Ensemble des dénominations

CAS : 151767-02-1 DCIMr : MONTELUKAST SODIQUE
bordereau : 3106
code exp�rimentation : MK-476
dcim : mont�lukast sodique
sel ou d�riv� : ZAFIRLUKAST

Molécule(s) de base : MONTELUKAST

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTAGONISTE DES RECEPTEURS AUX LEUCOTRIENES (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Antagoniste comp�titif et s�lectif des leucotri�nes D4 et E4. S'oppose � la bronchoconstriction induite par diff�rents stimuli.
    R�duit l'infiltration cellulaire au niveau des voies a�riennes.

Effets Recherchés

  1. BRONCHODILATATEUR (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. ASTHME (principale)
    Essai randomis� versus placebo positif chez 681 malades :
    - Arch Intern Med 1998;158:1213-1220.
    Essai randomis� dans l'asthme chronique: efficacit� sup�rieure au placebo, mais l�g�rement inf�rieure � la b�clom�thasone inhal�e :
    - Ann Intern med 1999;130:487.
    Plus efficace que le salm�t�rol contre la bronchoconstriction d'effort :
    - J Allergy Clin Immunol 1999;104:547-553.
    Dans l'asthme chronique l'association loratadine-mont�lukast est plus efficace que le mont�lukast seul. Essai randomis� :
    - Arch Intern Med 2000;160:2481-2488.
  2. ASTHME A DYSPNEE CONTINUE (principale)
    Formes mod�r�es insuffisamment contr�l�es par les traitements locaux (cortico�des ou b�ta-mim�tiques).
  3. ASTHME D'EFFORT(PREVENTION) (principale)
    Essai randomis� versus placebo : le mont�lukast prot�ge significativement contre l'asthme d'effort :
    - N Engl J Med 1998;339:147-152.
    Essai randomis� comparant mont�lukast per os versus salm�t�rol inhal�. L'efficacit� du mont�lukast persisterait plusieurs semaines � la diff�rence du salm�t�rol :
    - Ann Intern Med 2000;132:97-104.
  4. ASTHME DE L'ENFANT (principale)
    Efficacit� d�montr�e dans l'asthme chez l'enfant de 6 � 14 ans � la dose de 5 mg/jour (�tude multicentrique sur 336 enfants) , utilisable en tablettes � m�cher de 5 mg, augmente en moyenne de 8% le peak flow :
    - JAMA 1998;279:1181-1186.
    Revue de cette indication :
    - Drugs 2000;59(suppl 1):1-45.
  5. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (� confirmer)
    Etude ouverte de 17 patients pendant 3 mois. R�duction de la fr�quence des crises s�v�res mais non des autres :
    - Headache 2000;40:158-163.

Effets secondaires

  1. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  2. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  3. OEDEME (CERTAIN )
    50 cas rapport�s � la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
    - FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  4. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
    15 cas rapport�s � la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
    - FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  5. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN )
    10 cas rapport�s � la pharmacovigilance de Grande Bretagne: (oedeme de Quincke ou urticaire)
    - FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  6. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
    1 cas apr�s 4 mois de traitement :
    - Thorax 1999;54:558-560.
  7. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN )
    7 cas rapport�s � la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
    - FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  8. TREMBLEMENT (CERTAIN )
    5 cas rapport�s � la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
    - FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  9. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )
    5 cas rapport�s � la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
    - FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  10. VERTIGE (CERTAIN )
    4 cas rapport�s � la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
    - FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  11. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN )
    3 cas rapport�s � la pharmacovigilance de Grande Bretagne:
    - FDC Reports, Pink Sheets, Prescription Pharmaceuticals and Biotechnology 1998;60:17.
  12. GLOMERULONEPHRITE (A CONFIRMER )
    Un cas associ� � une �osinophilie apr�s 4 mois de traitement :
    - Nephrol Dial Transplant 2000;15:1054-1055.
  13. SYNDROME DE CHURG ET STRAUSS (A CONFIRMER )
    Un cas d�crit chez un patient de 72 ans n'ayant pas utilis� de cortico�des durant les 3 mois pr�c�dents :
    - Thorax 2000;55:805-806.
    Ne serait pas la cause directe du syndrome qui serait plut�t sous-jacent et d�masqu� par l'arr�t du traitement :
    - Chest 2000;117:708-713
  14. ERYTHEME NOUEUX (A CONFIRMER )
    Un cas chez un homme ayant pr�sent� la m�me r�action un an auparavant � la suite d'une prise de zileuton (m�dicament de l'asthme chronique) :
    - Mayo Clin Proc 2000;75:643-645.

Effets sur la descendance

  1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
  2. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
    Etude chez le rat, le lapin.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Contre-Indications

  1. GROSSESSE
    Information manquante.
  2. ALLAITEMENT
    Information manquante.
  3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Doses usuelles par voie orale :
- Adulte : dix milligrammes par jour de pr�f�rence le soir au coucher.
- Enfants de 6 � 14 ans : cinq milligrammes de pr�f�rence le soir au coucher.
Aucun ajustement posologique n'est n�cessaire chez les sujets �g�s, les sujets pr�sentant une insuffisance r�nale ou une insuffisance h�patique l�g�re � mod�r�e.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 99 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - DEMI VIE 5 heure(s)
- 3 - ELIMINATION voie f�cale

Absorption
Pic plasmatique 3 heures apr�s une prise orale.
Biodisponibilit� voisine de 60%, peu influenc�e par la prise d'aliments.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 99%.
Demi-Vie
La demi-vie d'�limination est en moyenne de 5 heures.
Métabolisme
Fortement m�tabolis�.
Elimination
Voie f�cale : principale voie d'�limination.

Bibliographie

- Br J Clin Pharmacol 1995;40:277-280.
- Biopharm Drug Dispos 1997;18:769-777.
- JAMA 1998;279:1181-1186.
- Drugs 1998;56:251-257.
- Ann Pharmacother 1999;33:1299-1314.(Revue g�n�rale)
- Drugs 2000;59:891-928.

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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