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Bibliographie

Identification de la substance

Formule Chimique :
benzoate de N,N-dim�thyl-2-[5-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)m�thyl]-1H-indol-3-yl]�thanamine

Ensemble des dénominations

BANM : RIZATRIPTAN BENZOATE
CAS : 145202-66-0
DCIMr : BENZOATE DE RIZATRIPTAN
USAN : RIZATRIPTAN BENZOATE
autre d�nomination : BENZOATE DE RIZATRIPTAN
bordereau : 3149
code exp�rimentation : MK-0462
code exp�rimentation : MK-462
rINNM : RIZATRIPTAN BENZOATE
sel ou d�riv� : NARATRIPTAN
sel ou d�riv� : SUMATRIPTAN
sel ou d�riv� : ZOLMITRIPTAN

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : RIZATRIPTAN

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIMIGRAINEUX (principale certaine)
  2. VASOCONSTRICTEUR (principale certaine)
  3. AGONISTE DE LA SEROTONINE (principale certaine)
  4. AGONISTE DES RECEPTEURS 5HT1 (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Agoniste s�lectif des r�cepteurs 5HT1B/1D. L'activit� th�rapeutique est attribu�e � la constriction, via les r�cepteurs post-synaptiques 5HT1B, des vaisseaux intracr�niens extrac�r�braux dilat�s au cours de la crise de migraine et � l'inhibition, via les r�cepteurs 5HT1D, de la lib�ration par voie nerveuse trig�min�e de neuropeptides vasoactifs impliqu�es dans l'inflammation neurog�nique. Ne poss�derait que peu d'effet vasoconstricteur p�riph�rique notamment au niveau coronaire.

Effets Recherchés

  1. ANTIMIGRAINEUX (principal)
  2. VASOCONSTRICTEUR (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
    Efficace en particulier contre les migraines menstruelles. Etude randomis�e de 335 femmes :
    - Obstet Gynecol 2000;96:237-242.

Effets secondaires

  1. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  3. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
  4. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN )
  5. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN )
  6. PALPITATION (CERTAIN )
  7. TACHYCARDIE (CERTAIN )
  8. RIGIDITE MUSCULAIRE (CERTAIN )
  9. NAUSEE (CERTAIN )
  10. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN )
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN )
  12. CEPHALEE (CERTAIN )
  13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )
  14. PARESTHESIE (CERTAIN )
  15. DIARRHEE (CERTAIN )
  16. DYSPEPSIE (CERTAIN )
  17. SOIF (CERTAIN )
  18. DOULEUR LOCALE (CERTAIN )
    Douleur dans le cou.
  19. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN )
  20. INSOMNIE (CERTAIN )
  21. TREMBLEMENT (CERTAIN )
  22. ATAXIE (CERTAIN )
  23. CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
  24. DYSPNEE (CERTAIN )
  25. GENE PHARYNGEE (CERTAIN )
  26. PRURIT (CERTAIN )
  27. HYPERSUDATION (CERTAIN )
  28. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
  29. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN )
  30. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
  31. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

Effets sur la descendance

  1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. SUJET AGE
    Information manquante.

Contre-Indications

  1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  2. GROSSESSE
    Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
    Information manquante dans l'esp�ce humaine.
    Chez le rat, excr�tion importante dans le lait.
  4. ENFANT
    Information manquante.
  5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
    Risque de somnolence.
  6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
  9. ACCIDENT ISCHEMIQUE TRANSITOIRE(ANTECEDENT)
  10. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  11. HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
  12. ARTERIOPATHIE PERIPHERIQUE

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale :
- Adulte : dix milligrammes en traitement curatif de la crise.
Cette dose peut �tre renouvel�e une fois apr�s un d�lai d'au moins 2 heures. Ne pas d�passer 2 doses au total par 24 heures.
La posologie doit �tre r�duite � 5 mg par prise lors de l'administration de propranolol, dont la prise doit �tre espac�e de 2 heures, et chez des patients ayant une insuffisance r�nale ou h�patique l�g�re � mod�r�e.
L'efficacit� chez des patients �g�s de plus de 65 ans et chez l'enfant n'a pas �t� �valu�e.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 14 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - REPARTITION lait
- 3 - DEMI VIE 2 heure(s)
- 4 - ELIMINATION 80 % voie r�nale
- 5 - ELIMINATION 10 % voie f�cale

Absorption
Compl�tement r�sorb� par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique voisin de 20 mg/ml une heure apr�s une prise de 10 mg.
Biodisponibilit� par voie orale voisine de 45% due � un effet de premier passage h�patique.
La biodisponibilit� est fortement accrue par la prise de propranolol qui inhibe le m�tabolisme du rizatriptan. La prise d'aliments retarde mais ne diminue pas la r�sorption.
Répartition
Liaison aux prot�ines plasmatiques voisine de 14%.
Passe dans le lait (�tude chez le rat).
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
Métabolisme
M�tabolis� principalement par d�samination oxydative par la monoamine oxydase de type A en un m�tabolite inactif.
Formation de m�tabolites mineurs dont l'un le N-monodesm�thyl-rizatriptan, poss�de une activit� similaiire � la mol�cule m�re.
Elimination
*Voie r�nale : 80% de la dose sont �limin�s dans les urines principalement sous forme m�tabolis�e. 15% sont �limin�s inchang�s.
*Voie f�cale : 10% de la dose sont �limin�s dans les f�ces.

Bibliographie

- Headache 1998;38:281-287.
- Headache 1999;39:Suppl1:S9-S15.
- Headache 1999;39:264-269.
- Headache 1999;39,Suppl1:S16-S18.
- Exp Opin Invest Drugs 1999;8:671-685.
- Drug CNS 1999;12:403-417.
- Drugs 1999;58:699-723.
- Neurology 2000;55,suppl 2.

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