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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
(RS)-4-(2,3-dichloroph�nyl)-2,6-dim�thyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate d'�thyle et de m�thyle

Ensemble des dénominations

BAN : FELODIPINE
CAS : 86189-69-7
DCF : FELODIPINE
DCIR : FELODIPINE
USAN : FELODIPINE
bordereau : 2964
code exp�rimentation : H-154/82
dci : f�lodipine
rINN : FELODIPINE

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
  2. VASODILATATEUR (principale certaine)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
  5. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    * En inhibant l'entr�e du calcium par les canaux voltage-d�pendants de type 2 au niveau de la fibre lisse vasculaire, la felodipine provoque une baisse des r�sistances p�riph�riques.
    * N'exercerait que peu ou pas d'effet sur les canaux calciques myocardiques d'o� une moindre activit� d�pressive cardiaque.
    * Exerce en d�but de traitement une activit� natriur�tique par diminution des r�sistances vasculaires r�nales.
    *Diminue la consommation en oxyg�ne du myocarde.
    * Augmente le d�bit cardiaque et le flux sanguin coronarien.

Effets Recherchés

  1. VASODILATATEUR (principal)
  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
    Revue de l'association f�lodipine-m�toprolol :
    - Drugs 2000;59:141-157.
  2. ANGOR STABLE(TRAITEMENT DE FOND) (� confirmer)
    Pr�vention des crises:
    -information du fabricant..

Effets secondaires

  1. HYPERPLASIE GINGIVALE (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas :
    - J Oram Path Med 1991;20:89-92.
    Autre publication :
    - Drug Newletter 1993;12:93-94.
    Un cas apr�s un an de traitement:
    - Cutis 1998;62:41-43.
  2. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  4. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
  5. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN FREQUENT)
  6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
  7. PALPITATION (CERTAIN RARE)
  8. DOULEUR PRECORDIALE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    INSUFFISANCE CORONARIENNE PREEXISTANTE
  9. ANGOR (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Exclusive(s) :
    INSUFFISANCE CORONARIENNE PREEXISTANTE
  10. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  12. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  13. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

Effets sur la descendance

  1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE CORONARIENNE

Contre-Indications

  1. GROSSESSE
    T�ratog�ne chez l'animal.
  2. ALLAITEMENT
    Information manquante.

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Voie : ORALE
Classe d'age : adulte
Posologie : cinq � dix milligrammes en une prise.
Dose usuelle par jour, per os, pour un adulte : cinq � dix milligrammes en une prise.
D�buter le traitement par cinq milligrammes, puis ajuster la posologie toutes les 2 semaines:
- Clin Pharmacokinet 1991;21:418-430.
Un dosage plasmatique est n�cessaire en cas d'insuffisance cardiaque.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 99 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - REPARTITION 1 heure(s) taux plasmatique maximum
- 3 - DEMI VIE 25 heure(s)
- 4 - ELIMINATION 75 % voie r�nale
- 5 - ELIMINATION 25 % voie f�cale

Absorption
Bien r�sorb� par le tractus gastro-intestinal, mais existence d'un important effet de premier passage h�patique.
La biodisponibilit� par voie orale est voisine de quinze pour cent.
Pic plasmatique une heure ap�s la prise orale.
Lors d'utilisation de forme � lib�ration prolong�e, le pic plasmatique s'observe entre deux heures et demi et cinq heures.
L'absorption n'est pas modifi�e par la prise d'aliments.
La biodisponibilit� par voie orale est r�duite de plus de 90% chez les �pileptiques trait�s en chronique par les anticonvulsivants :
- Lancet 1988;2,8609:480-482 .
Elle est accrue (X2) par voie orale et l'effet hypotenseur est augment� par la prise de jus de pamplemousse, (mais pas par la prise de jus d'orange) :
- Lancet 1991;337:268-269.
Cela pourrait �tre d� � une inhibition de certaines isoformes de cytochrome P450 par la narcrig�nine, flavono�de pr�sent � fortes concentrations dans le jus de pamplemousse :
- Br J Clin Pharm 1993;35:431-436.
Répartition
Liaison aux prot��nes plasmatiques 99%.
Demi-Vie
Demi-vie plasmatique vingt cinq heures.
Métabolisme
Fortement m�tabolis� en produits inactifs.
Elimination
(VOIE RENALE)
75% de la dose sont �limin�s dans les urines.
(VOIE FECALE)
25% de la dose sont �limin�s dans les f�ces.

Bibliographie

- Clin Pharmacokin 1988;14:374-383.
- Drugs 1988;36:387-428. (REVUE GENERALE)
- Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES)
- Drugs 1992;44:251-277.*
- Lettre Pharmacologue 1992;6:173-177. (REVUE GENERALE) * 36 r�f�rences.
- Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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