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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
bromhydrate de 1-[(3,4-dim�thoxyph�nyl)m�thyl]-6,7-dim�thoxyisoquinol�ine

Ensemble des dénominations

autre d�nomination : BROMHYDRATE DE PAPAVERINE
bordereau : 661
sel ou d�riv� : PAPAVERINE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE ADENYLATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CAMSILATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CODECARBOXYLATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CROMESILATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE NICOTINATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : PAPAVERINE
Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
    Effet g�n�ral touchant la musculature lisse art�riolaire, intestinale, biliaire, ur�t�rale, bronchique et ciliaire.
  2. VASODILATATEUR (principale certaine)
    Rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, entra�nant une augmentation du d�bit sanguin c�r�bral, coronaire et labyrinthique.
  3. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
    Effet direct sur le muscle lisse vasculaire.
  4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
    L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique, car il entra�ne une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin).
  5. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
    Augmentation du flux sanguin c�r�bral, surtout net lors de l'utilisation intraveineuse.
  6. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
    Cet effet s'observe exp�rimentalement lors d'injection intra-art�rielle.
  7. SEDATIF (secondaire certaine)
  8. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
    A fortes doses, peut pr�venir les arythmies cardiaques exp�rimentales.
    Cet effet n'est pas utilisable en clinique , car la papav�rine d�prime � fortes doses la conduction auriculoventriculaire, entra�nant des troubles du rythme.

Mécanismes d'action

  1. principal
    Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l'intestin, de l'uret�re et de la v�sicule biliaire.
    Spasmolytique musculotrope: agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire; �l�ve le 3' 5 AMP par inhibition de la phosphodi�st�rase.
    Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exag�r�.
    M�canisme particulier au niveau vasculaire: rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles avec diminution des r�sistances p�riph�riques et augmentation du d�bit sanguin, notamment:
    - Au niveau c�r�bral, dans les zones isch�miques.
    - Au niveau coronaire, mais l'effet antiangoreux r�sultant est limit� du fait que la vasodilatation est associ�e � une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxyg�ne que l�g�rement positif.
    - Au niveau du labyrinthe.
  2. secondaire
    Action directe sur le coeur:
    * Bathmotrope n�gative.
    * Dromotrope n�gative.
    * Antiarythmisante par allongement de la p�riode r�fractaire.
    * Inotrope positive.
    * Chronotrope positive.

Effets Recherchés

  1. ANTISPASMODIQUE (principal)
  2. VASODILATATEUR (principal)
  3. SEDATIF (accessoire)
    En particulier s�datif de la toux.

Indications Thérapeutiques

  1. SPASME VISCERAL (principale)
    Essentiellement intestinaux, biliaires et ur�t�raux.
  2. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
  3. TOUX (secondaire)
    Par son effet s�datif, traitement symptomatique des toux non productives, en g�n�ral en association � d'autres antitussifs.

Effets secondaires

  1. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
    Chez 5 sujets sur 391 ayant re�u de la papav�rine par voie intracoronarienne :
    - J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.
  2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  6. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  8. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  9. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
  10. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  11. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  12. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  13. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  14. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
    M�canisme discut� : immunoallergique et/ou toxique direct.
  15. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
  16. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
    Un cas, rapidement r�versible, apr�s administration intra-art�rielle dans le traitement d'un vasospasme c�r�bral (sel de papav�rine non pr�cis�) :
    - J Neurosurg 1995;83:435-437.
  17. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  18. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  19. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  20. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
    Essentiellement h�patique.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. HYPOTENSION ARTERIELLE

Contre-Indications

  1. HEMORRAGIE MENINGEE
  2. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
  3. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
  4. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
  5. GLAUCOME A ANGLE FERME
  6. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  7. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
    A la levodopa.

Posologie et mode d'administration

N'est commercialis�e en France que sous forme d'association.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 90 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - DEMI VIE 1 à 2 heure(s)
- 3 - ELIMINATION voie r�nale

Absorption
R�sorption rapide mais incompl�te : 80% au niveau intestinal.
Répartition
Diffusion dans tout l'organisme.
Fixation tissulaire importante, paticuli�rement au niveau du foie et du tissu adipeux.
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 90%.
Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 � 2 heures apr�s une prise orale.
Apr�s 6 heures, concentration plasmatique proche de z�ro.
Demi-Vie
La demi-vie de la papav�rine administr�e par voie orale se situe entre une heure et deux heures. Elle peut �tre plus importante (variation inter-individuelle) :
- J Pharm Pharmacol 1 982;34:264-266.
Métabolisme
M�canisme h�patique : transformation en d�riv�s ph�noliques (99%) pour la plupart glucuroconjugu�s peu actifs dont le principal est l'hydroxy-4 papav�rine.
Elimination
*Voie r�nale : �limination sous forme de papav�rine non m�tabolis�e (1% de la dose administr�e) et sous forme de m�tabolites (hydroxypapav�rine libre glucuroconjugu�e).

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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