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Identification de la substance

Formule Chimique :
m�thanesulfonate de 1-�thyl-6- fluoro-1,4-dihydro-7-(4-m�thyl-1-pip�razinyl)-4-oxo-3-quinol�ine carboxylate

Ensemble des dénominations

BANM : PEFLOXACIN MESYLATE
CAS : 70458-95-6
DCIMr : MESILATE DE PEFLOXACINE
USAN : PEFLOXACIN MESYLATE
autre d�nomination : MESILATE DE PEFLOXACINE
autre d�nomination : PEFLOXACINE MESYLATE
autre d�nomination : PEFLOXACINE METHANESULFONATE
bordereau : 2720
code exp�rimentation : 41982-RP
dcim : m�silate de p�floxacine
rINNM : PEFLOXACIN MESILATE
sel ou d�riv� : CINOXACINE
sel ou d�riv� : NORFLOXACINE
sel ou d�riv� : OXOLINIQUE ACIDE
sel ou d�riv� : PIPEMIDIQUE ACIDE
sel ou d�riv� : PIROMIDIQUE ACIDE
sel ou d�riv� : ROSOXACINE
sel ou d�riv� : NALIDIXIQUE ACIDE
sel ou d�riv� : CIPROFLOXACINE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : PEFLOXACINE
Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    Le spectre d'activit� antibact�rienne de la p�floxacine, approuv� par la commission d'AMM (cf Dict. Vidal 1996 ) de la p�floxacine est le suivant :
    1 / Esp�ces habituellement sensibles (CMI inf�rieure ou �gale � 1 mg/l) :
    Plus de 90 % des souches de l'esp�ce sont sensibles (�S�).
    - Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria, Bordetella pertussis, Campylobacter, Vibrio,
    - Pasteurella,
    - Staphylocoques m�ticilline-sensibles,
    - Mycoplasma hominis, Legionella, Propionibacterium acnes, Mobiluncus.
    2 / Esp�ces mod�r�ment sensibles :
    L'antibiotique est mod�r�ment actif in vitro. Des r�sultats cliniques satisfaisants peuvent �tre observ�s lorsque les concentrations de l'antibiotique au site de l'infection sont sup�rieures � la CMI.
    - Mycoplasma pneumoniae.
    3 / Esp�ces r�sistantes (CMI > 4 mg/l) :
    Au moins 50% des souches de l'esp�ce sont r�sistantes (�R�).
    - Staphylocoques m�ticilline-r�sistants,
    - Streptocoques dont S. pneumoniae, ent�rocoques,
    - Listeria monocytogenes, Nocardia,
    - Acinetobacter baumanii, Ureaplasma urealyticum,
    - Bact�ries ana�robies � l'exception de Propionibacterium acnes et Mobiluncus,
    - Mycobact�ries.
    4 / Esp�ces inconstamment sensibles :
    Le pourcentage de r�sistance acquise est variable. La sensibilit� est donc impr�visible en l'absence d'antibiogramme.
    - Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia, Serratia,
    Pseodomonas aeruginosa.
    Certaines esp�ces bact�riennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.
  2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Quinolone � activit� bact�ricide.
    Traverse la paroi bact�rienne et inhibe la r�plication de l'ADN chromosomique bact�rien par inactivation de l'ADN gyrase ou topoisom�rase de type II.
    L'activit� bact�ricide est li�e � la pr�sence d'un reste 4-oxo 3 carboxylique qui se lierait aux r�sidus guanine avec catalyse par l'ion Cu++.
  2. secondaire
    - Augmente la phagocytose.
    - Agit sur la synth�se de l'ARN et des prot�ines bact�riennes.

Effets Recherchés

  1. ANTIBACTERIEN (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
  2. INFECTION URINAIRE (principale)
    A germes sensibles
  3. CYSTITE AIGUE (principale)
    En dose unique de huit cents milligrammes :
    - Presse Med 1995;24:304-308.
  4. CYSTITE AIGUE(PREVENTION) (principale)
    En pr�vention � la dose de quatre cents milligrammes une fois par semaine ou par mois :
    - Presse Med 1995;24:213-216.
  5. SEPTICEMIE (principale)
  6. ENDOCARDITE A GERMES SENSIBLES (principale)
  7. MENINGITE A BACILLES GRAM NEGATIF (principale)
    Eradication compl�te dans 9/10 cas, � la posologie de 800 mg deux fois par jour :
    Arch Intern Med 1989;149:1314-1316.
  8. GONOCOCCIE (secondaire)
    En cas de r�sistance � la p�nicilline :
    - N Engl J Med 1984;311:137.
  9. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (� confirmer)
    - Pathol Biol 1989;37:582-584.
  10. SYNDROME NEPHROTIQUE (� confirmer)
    Efficace dans 3 cas r�sistants aux traitements habituels.
    - Lancet 1992;340:728-729.
    Etude multicentrique sur 32 malades adultes pr�sentant un syndrome n�phrotique � alt�rations glom�rulaires minimes. R�mission compl�te ou partielle dans 13 cas apr�s 4 � 6 semaines de traitement (400 mg 2 fois par jour) :
    - Nephrologie 1997;18:95-101.
  11. INFECTION OSSEUSE (principale)
    Ost�ite ou osteomyelite chronique � germes sensibles.
  12. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)
  13. FIEVRE TYPHOIDE (principale)
  14. OTITE CHRONIQUE (principale)
  15. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
    Cholangite.
  16. INFECTION NOSOCOMIALE (principale)
    A germes Gram n�gatifs.
  17. PERITONITE BACTERIENNE (secondaire)
    P�ritonite bact�rienne spontan�e du cirrhotique: essai randomis� chez 22 malades: le traitement par pefloxacine par voie orale serait sup�rieur � l'association ampicilline- gentamycine:
    - Hepatogastroenterology 1998;45:783-785.
  18. PANCREATITE AIGUE (� confirmer)
    Dans les pancr�atites aigu�s s�v�res: l'imipenem est plus efficace que la pefloxacine pour pr�venir les infections de la n�crose:
    - Gastroenterology 1998;115:1513-1517.

Effets secondaires

  1. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  2. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    - J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
  3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    R�action d'hypersensibilit� � type d'�ryth�me prurigineux, morbilliforme, maculopapuleuse, g�n�ralis�e ou localis�e, r�versible � l'arr�t du traitement ou apr�s diminution de la posologie.
  4. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
    2 cas d�crits, r�versibles � l'arr�t du traitement.
  5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
    R�f�rence :
    - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  6. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
    R�f�rence :
    - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  7. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
    - J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    D�lai d'apparition: 35 jours.
  8. LUCITE (CERTAIN TRES RARE)
    - J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
  9. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN )
    - J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
  10. ONYCHOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas rapport� dans le cadre d'une photodermatose :
    - Dermatologica 1986;173:185-188.
  11. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  12. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  13. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  14. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
    Cinq cas rapport�s lors de l'utilisation de fortes doses, (>1600 mg/j) :
    - J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    Cinq nouveaux cas, r�versibles, rapport�s chez des sujets �g�s, pour des doses plus faibles (800 � 1600 mg/j) :
    - Therapie 1992;47:419-421.
  15. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
  16. PURPURA VASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    4 cas d�crits, avec � la biopsie, une ang�ite leucocytoclasique.
  17. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
  18. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  19. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
    - J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
  20. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
    Deux cas :
    - J Antimicrob Chemother 1988;21:811-812.
    Un cas, 24 heures apr�s injection IV chez une femme de 95 ans, r�versible � l'arr�t du traitement :
    - Ann Med Interne 1993;144:495-496.
  21. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
    - J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
  22. MYOCLONIE (CERTAIN TRES RARE)
    - Therapie 1992;47:475-478.
    Etat de mal myoclonique (tr�s rare); enc�phalopathie myoclonique (tr�s rare), survenus � dose tr�s �lev�e: 800 � 1600 mg / jour.
  23. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
    - Therapie 1992;47:475-478.
  24. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    CIRRHOSE
    - J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    Trois cas de convulsions tonico-cloniques rapport�s chez des patients cirrhotiques :
    - J Hepatol 1993;19:383-384.
  25. ATTEINTE OSTEOLIGAMENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    Atteinte du tendon d'Achille, pouvant aller jusqu'� la rupture :
    - Prescrire 1992;12:543.
  26. TENDINITE (CERTAIN RARE)
    Cinq cas localis�s au tendon d'Achille, se compliquant dans trois cas d'une rupture :
    - J Rheumatol 1992;19:1479-1481.
    Deux cas localis�s au tendon d'Achille :
    - Ann Med Interne 1992;143:348.
    Favoris�es par l'association aux corticoides.
    Peuvent survenir d�s les 48 premi�res heures du traitement.:
    - Agence Fran�aise du m�dicament 1995.
    Trois cas de tendinite du tenson d'Achille :
    - J Rheumatol 1996;23:516-520.
    Autre r�f�rence :
    - Therapie 1996;51:419-420.
  27. RUPTURE DE TENDON (CERTAIN RARE)
    Presque toujours du tendon d'Achille :
    - Therapie 1996;51:419-420.
  28. ARTHRITE (A CONFIRMER )
    Un cas d'arthrite du coude apr�s 7 jours de traitement par voie IV :
    - Scand J Infect Dis 1996;28:641-643.
  29. EPAULE GELEE (CERTAIN )
    Deux cas ayant d�but� apr�s 10 jours et 2 mois de traitement et attribu�s � une tendinopathie
    - Joint Bone Spine 2000;67:245-247
  30. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
    Serait possible avec les fluoroquinolones. Un cas :
    - Lancet 1992;340:127.
  31. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
    R�f�rence :
    - Therapie 1996;51:421-423.
  32. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (A CONFIRMER )
    Chez un nouveau-n� trait� hors des contre-indications habituelles :
    - Presse Med 1998;27:1140-1142.

Effets sur la descendance

  1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. EXPOSITION AU SOLEIL
    Risque de photosensibilisation.
  2. CIRRHOSE
    Diminution de la clearance de la p�floxacine :
    - Clin Pharmacokinet 1993;25:415-423.

Contre-Indications

  1. SUJET AGE
    Risque accru de rupture tendineuse.
  2. SPORTIFS
    Risque accru de rupture tendineuse.
  3. HYPERSENSIBILITE AUX QUINOLONES
  4. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
    Risque d'arthropathie.
  5. GROSSESSE
  6. ALLAITEMENT
  7. DEFICIT EN G6PD
    Risque d'h�molyse aigu�.
  8. ANTECEDENTS DE TENDINOPATHIE
    Avec une fluoroquinolone.

Voies d'administration

- 1 - ORALE
- 2 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

Posologie et mode d'administration

Doses usuelles chez l'adulte :
*Voie orale : huit cents milligrammes par jour en deux prises. Utilisable en traitement monodose (huit cents milligrammes en une fois).
*Voie intraveineuse, en perfusion veineuse lente : huit cents milligrammes par jour en deux perfusions chez l'adulte � fonction h�patique normale.

Doses usuelles chez l'insuffisant h�patique (cirrhose) en perfusion veineuse lente :
- perfusion de huit milligrammes par kilo toutes les 12 heures, sans ict�re ni ascite;
- perfusion de huit milligrammes par kilo toutes les 24 heures en cas d'ict�re;
- perfusion de huit milligrammes par kilo toutes les 36 heures en cas d'ascite;
- perfusion de huit milligrammes par kilo toutes les 48 heures si ict�re et ascite.

Ne pas m�langer avec des solut�s contenant de l'aminophylline. Risque de pr�cipitation :
- Drug Intell Clin Pharm 1985;19:945.

En cas de douleur, d'inflammation ou de tendinite, interrompre le traitement.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - REPARTITION 20 à 30 % lien prot�ines plasmatiques
- 2 - REPARTITION lait
- 3 - DEMI VIE 10 heure(s)
- 4 - ELIMINATION voie r�nale
- 5 - ELIMINATION voie biliaire

Absorption
80 � 90% de la dose administr�e sont r�sorb�s par le tractus gastro-intestinal, absorption r�duite par l'administration de phosphate d'aluminium, d'hydroxyde d'aluminium et de magn�sium.
Pic plasmatique d'environ 2,3 microgrammes par ml, 1 � 3 heures apr�s une prise unique de 400 mg.
La r�sorption digestive augmente proportionnellement � la dose.
Répartition
Tr�s peu li� aux prot�ines plasmatiques : 20 � 30%.
Importante diffusion tissulaire: mucus bronchique, valves cardiaques, tissu osseux et articulaire, tissu prostatique, tissu cutan� et muscles, sph�re ORL, appareil g�nital f�minin, salive :
- Pathol Biol 1984;35:516-519.
Franchit la barri�re h�mato-enc�phalique en cas d'inflammation des m�ninges : obtention possible de taux bact�riologiquement actifs dans le liquide c�phalorachidien :
- Antimicrob Agents Chemother 1984;26:289.
Les concentrations dans le liquide amniotique seraient de 50� 60% des concentrations s�riques maternelles.
Les concentrations dans le lait seraient de 75 � 100% des concentrations s�riques maternelles :
- Am J Med 1989;87:495-515.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 10 heures.
Elle est allong�e en cas de cirrhose, jusqu'� 35 heures :
- Clin Pharm Ther 1985;38:439.
La demi-vie n'est pas allong�e en cas d'insuffisance r�nale, m�me s�v�re :
- Eur J Clin Pharmacol 1985;29:345-349.
Métabolisme
Transform�e en d�riv� d�m�thyl� (norfloxacine) dont l'activit� antibact�rienne serait identique � la p�floxacine.
Formation �galement de d�riv�s N- oxyde : oxop�floxacine, oxo-d�m�thylp�floxacine, inactifs.
Elimination
*Voie r�nale :�limin� principalement dans les urines : 60% sont retrouv�s apr�s 48 � 72 heures, dont une partie sous forme bact�riologiquement active.
*Voie bilaire :sous forme glycuroconjugu�e.

Bibliographie

- Pathol Biol 1982;30:394-397.
- Antimicrob Agents Chemother 1984;25:463-472 .
- Presse Med 1985;14:2291-2294.
- Rev Med Interne 1986;7:125-127 et 185-210.
- Pharmacotherapy 1988;8:301-314. (REVUE GENERALE)
- Drugs 1989;37:628-668. (REVUE GENERALE)*
- Sem Hop Paris 1989;65:1806-1810. (INDICATIONS THERAPEUTIQUES)
- Presse Med 1990;19:1321-1325. (PHARMACOCINETIQUE)
- J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB.
- Drug Saf 1991;6:8-27.
- N Engl J Med 1991;324:384-394. (REVUE GENERALE) fluoroquinolones.
- Clin Pharmacokinet 1994;27:418-446. (PHARMACOCINETIQUE)*
- Drugs 1996;52,Suppl2:num�ro sp�cial. (Bons et mauvais usages des quinolones)*
- Presse Med 1997;26:577-582.
- Drugs 1999;58(Suppl 2):1-419

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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