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Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
chlorhydrate de 2-(di�thylamino)-N-(2,6-dim�thylph�nyl)ac�tamide

Ensemble des dénominations

BANM : LIGNOCAINE HYDROCHLORIDE
CAS : 73-78-9 (anhydre)
CAS : 6108-05-0 (monohydrat�)
DCIMr : CHLORHYDRATE DE LIDOCAINE
autre d�nomination : CHLORHYDRATE DE LIDOCAINE
autre d�nomination : CHLORHYDRATE DE LIGNOCAINE
autre d�nomination : LIGNOCAINE CHLORHYDRATE
bordereau : 110
code exp�rimentation : LL 30
liste OMS : liste 1
rINNM : LIDOCAINE HYDROCHLORIDE
sel ou d�riv� : LIDOCAINE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : LIDOCAINE
Regime : liste II

Proprietés Pharmacologiques

  1. ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
  2. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Agit au niveau du neurone en interf�rant avec le processus d'excitation et de conduction.
    Le principal lieu d'action de l'anesth�sique est la membrane neuronale. La mol�cule traverse la membrane axonique, riche en lipides, sous forme de base avant de reprendre une forme cationique sur la face interne du neurone o� le pHest plus acide.
    A ce niveau, l'anesth�sique bloque la conduction nerveuse par diminution de la perm�abilit� membranaire aux ions sodium qui survient lors de la phase de d�polarisation.
    Les fibres nerveuses sont in�galement sensibles � l'action des anesth�siques locaux : disparaissent dans l'ordre les sensations douloureuses, thermiques, tactiles.
  2. secondaire
    Antiarythmisant par inhibition de l'automatisme cardiaque au niveau ventriculaire et diminution de la p�riode r�fractaire.
    Effet gangliopl�gique type proca�ne.
    Action vasodilatatrice type proca�ne.

Effets Recherchés

  1. ANESTHESIQUE LOCAL (principal)
  2. ANESTHESIE LOCALE DE SURFACE (principal)
  3. ANESTHESIE LOCALE D'INFILTRATION (principal)
  4. ANESTHESIE LOCALE DE CONDUCTION (principal)
  5. ANESTHESIE REGIONALE (principal)
  6. RACHIANESTHESIE (principal)
  7. ANESTHESIE EPIDURALE (principal)
  8. GANGLIOPLEGIQUE (accessoire)
  9. VASODILATATEUR (accessoire)
  10. ANTIARYTHMISANT (accessoire)
  11. ANTIEPILEPTIQUE (accessoire)
    Etat de mal �pileptique. Utiliisation en perfusion IV:
    - J Neurol Neurosurg Psychiatry 1992; 55:49-51

Indications Thérapeutiques

  1. ANESTHESIE LOCOREGIONALE (principale)
  2. RACHIANESTHESIE (principale)
  3. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
  4. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
    Pr�vention et traitement des arythmies ventriculaires au cours de la phase aigu� de l'infarctus du myocarde :
    - JAMA 1982;247:2019.
    Efficace par voie intramusculaire dans la pr�vention de la fibrillation ventriculaire pr�coce de l'infarctus du myocarde (400 cents milligrammes en une injection) :
    - N Engl J Med 1985;313:1105.
    - Clin Pharmacol Ther 1986;40:71-80.
    Etude sur la fr�quence des effets secondaires dans cette indication (l'effet sur la mortalit� pr�coce est contest�) :
    - JAMA 1988,260:1910-1916.
    La lidoca�ne pourrait augmenter la mortalit� : r�sultats d'une m�ta-analyse :
    - Arch Intern Med 1989;149:2694-2698.
    Il est important de noter que l'utilisation de la lidoca�ne en intra-musculaire ne peut �tre pratiqu�e que si un traitement ult�rieur par thrombolytique n'est pas envisag�.
  5. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (information n�gative)
    Au cours de l'infarctus du myocarde. Etude de plus de 50 000 patients (essais Gusto 1 et 2b). Aucune efficacit� d�montr�e :
    - Am Heart J 1999:137:799-805.
  6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (secondaire)
  7. CHOC (secondaire)
  8. SPASME ARTERIEL (secondaire)
  9. EPILEPSIE (secondaire)
    Etat de mal �pileptique
  10. ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (secondaire)
    Perfusion IV lente : 1 � 2 milligrammes par minute chez l'adulte :
    - Lancet 1990;336:551-552.
    - J Neurol Neurosurg Psychiatry 1992; 55:49-51
  11. CONVULSION NEONATALE (secondaire)
    Par voie intra-veineuse en cas de r�sistance au ph�nobarbital et au diaz�pam. Concentrations plasmatiques actives :3 a 6 mg/l :
    - Ther Drug Monit 1990;12:316-320.
  12. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (� confirmer)
    Permet un soulagement rapide de la douleur chez 55 % de 53 patients recevant de la lidoca�ne par voie nasale en solution � 4 % (sel de lidoca�ne non pr�cis�) :
    - JAMA 1996;376:319-321.
  13. INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) (� confirmer)
    Meta-analyse n�gative sur l'utilisation de la lidocaine � la phase aigu� de l'infarctus du myocarde. Utilisation controvers�e :
    - Arch Intern Med 1989;149:2694-2698.
    Contre-indication pour la lidocaine par voie intra-musculaire � l'utilisation ult�rieure de thrombolytiques.
  14. PRURIT (� confirmer)
    Un cas de prurit chronique trait� avec succ�s par lidoca�ne intraveineuse chez un malade atteint de cholangite du SIDA :
    - Am J Med 1997;102:584-585.
  15. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE (secondaire)
    Efficace et bien tol�r�e en patch � 5% (action locale) :
    - Drugs 2000;59:245-249.

Effets secondaires

  1. MALAISE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  2. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  3. NERVOSITE (CERTAIN )
  4. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
  5. INSOMNIE (CERTAIN )
  6. BAILLEMENT (CERTAIN )
  7. LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
  8. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas lors d'une instillation intra-ut�rine :
    - Can Med Assoc J 1987;137:219-220.
    Un cas apr�s une injection de 200 mg par voie sous-cutan�e chez un adulte. La concentration plasmatique �tait de 8.5 mg/l :
    - Clin Pharm 1989;8:767-768.
    Un cas lors de l'utilisation topique de lidoca�ne au cours d'une bronchoscopie (et revue de la litt�rature) :
    - Pharmacotherapy 1993;13:72-78.
  9. FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  10. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  11. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
  12. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
    Type tritanope (aveugle au bleu).
  13. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
  14. LOGORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  15. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  16. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  17. SOMNOLENCE (CERTAIN )
  18. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  19. TACHYPNEE (CERTAIN )
    Condition(s) Exclusive(s) :
    VOIE INTRAVEINEUSE
  20. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
    Un cas mortel lors de l'utilisation en spray pour une fibroscopie :
    - Br Med J 1987;294:1658.
  21. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
    Un cas apr�s une injection intraveineuse (sel de lidoca�ne non pr�cis�) :
    - Acta Anaesthesiol Scand 1997;41:1071-1072.
  22. APNEE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - BMJ 1982;284:1229.
  23. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN )
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  24. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  25. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  26. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  27. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  28. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  29. PALEUR (CERTAIN )
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  30. HYPERSUDATION (CERTAIN )
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  31. ARYTHMIE (CERTAIN )
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - BMJ 1982;284:1229.
  32. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN )
  33. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  34. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  35. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  36. DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    APPLICATION LOCALE
    EMPLOI REPETE
  37. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
    Un cas d'�ruption fixe (sel de lidoca�ne non pr�cis�) :
    - Contact Dermatitis 1996;35:375.
  38. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associ�s :
    - Br Med J 1982;284:1229.
  39. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  40. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
    En cas d'application sur les muqueuses :
    - Arch Intern Med 1980;140:1508-1509.
  41. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN )
    Un cas, aux doses th�rapeutiques usuelles, chez un sujet pr�sentant une cardiomyopathie post-isch�mique :
    - Am Heart J 1989;118:611-612.
  42. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
  43. ATTEINTE CORNEENNE (A CONFIRMER )
    Apr�s application de collyre :
    - Lancet 1968;2:1068.
  44. HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
    Un cas chez un sujet �g�, � la suite d'une anesth�sie locale :
    - Arch Neurol 1991;48:1091-1092.
  45. ENGOURDISSEMENT DE LA LANGUE (A CONFIRMER )
    Observ� au cours d'une injection, par inadvertence veineuse, lors d'une anesth�sie �pidurale. Constituerait le premier signe :
    - Anest Analg 1992;75:634.
  46. HYPERTHERMIE MALIGNE (A CONFIRMER )
    Un cas fatal � la suite d'une injection IV (sel non pr�cis�) chez chez un sujet �g� :
    - Int Med 1992;31:1069-1072.
  47. SYNDROME DE LA QUEUE DE CHEVAL (A CONFIRMER )
    Un cas chez un sujet �g�, apr�s une anesth�sie �pidurale (sel de lidoca�ne non pr�cis�) non r�versible en un an :
    - Anest Analg 1994;78:157-159.
    Un cas apr�s une injection intrath�cale unique, persistance � 5 mois (sel de lidoca�ne non pr�cis�) :
    - Anesthesiology 1997;87:687-689.
  48. KALIEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
    Un cas lors de l'utilisation de fortes doses pour traiter une hypertension intracr�nienne (sel de lidoca�ne non pr�cis�) :
    - Anaesth Intensive Care 1996;24:128-129.

Effets sur la descendance

  1. INFORMATION MANQUANTE
  2. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME
    N�anmoins, l'abstention est pr�f�rable pendant les 3 premiers mois de la grossesse, en l'absence d'�tude contr�l�e.

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. SPORTIFS
    Substance soumise � certaines restrictions :
    - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
  2. EPILEPSIE
  3. TROUBLE DE LA CONDUCTION
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    Allongement de la demi-vie plasmatique (2 fois la normale, environ) :
    - Presse Med 1977;6:3209.
  5. HYPOTENSION
    La r�duction de la clearance de la lidoca�ne n�cessite de diminuer les doses administr�es par voie veineuse :
    - N Engl J Med 1982;307:866.
  6. ENFANT
    Risque accru de manifestations toxiques apr�s infiltration sous-cutan�e au cours d'un cath�t�risme cardiaque :
    - Am J Cardiol 1991;67:647-648.
  7. GROSSESSE
    Risque d'hypoxie foetale par l'interm�diaire de troubles cardio-respiratoires chez la m�re :
    - Br Med J 1992;305:242.

Contre-Indications

  1. MYASTHENIE
  2. ARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE
  3. TRAITEMENT THROMBOLYTIQUE INTRA-VEINEUX
    POUR LA LIDOCAINE INTRA-MUSCULAIRE
  4. PORPHYRIE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle chez l'adulte : Au maximum 200 mg par jour.
Pr�m�dication parfois souhaitable par barbituriques ou atropine.
*Pour anesth�sie locale, possibilit� d'utiliser des solut�s concentr�s jusqu'� 5%.
*Pour infiltrations, ne pas d�passer la concentration de 2%.
* Pour explorations instrumentales: lidoca�ne sous forme de gel en urologie.

Dose usuelle par voie intraveineuse dans le traitement des arythmies ventriculaires :
D�buter par 1 � 2 mg par kilo en IV lente, suivie par une perfusion � d�bit constant de 20 � 50 microgrammes par kilo et par minute sous surveillance ECG.
L'utilisation de la lidoca�ne par voie intramusculaire ne peut �tre pratiqu�e que si un traitement thrombolytique ult�rieur n'est pas envisag�.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 1.80 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale

Absorption
Rapidement r�sorb� par le tractus gastro-intestinal, par les muqueuses ou � partir des diff�rents sites d'injection.
Variabilit� interindividuelle tr�s importante des concentrations plasmatiques apr�s administration d'une m�me dose.
Apr�s administration endotrach�ale d'une dose de 120 mg, les taux plasmatiques sont voisins de 1,4 � 3,3 microgrammes par ml.
Répartition
Apr�s administraion IV de 1,5 mg/kg suivi d'une perfusion de 50 microgrammes par kilo et par mn, obtention de taux plasmatiques compris entre 1,5 et 5,5 microgrammes par ml.
Taux plasmatique actif sur les aryhtmies ventriculaires compris entre 2 et 5 microgrammes par ml.
Signes de toxicit� pour des taux sup�rieurs � 5 miceogrammes par ml.
Augmentation des taux plasmatiques chez l'insuffisant cardiaque.
Liaison aux prot�ines plasmatiques de l'ordre de 50%.
P�n�tre dans le liquide c�phalorachidien.
franchirt la barri�re placentaire, obtention d'un taux sanguin foetal voisin de la moiti� du taux maternel.
Existence d'un m�tabolite actif: le monoethylglycinexylide ou MEGX dont la demi-vie est voisine de celle de la lidoca�ne, augmentation du taux de MEGX chez l'insuffisant cardiaque.
en cas d'hypotension, la r�duction du d�bit sanguin h�patique entraine une r�duction de la clairance de la lidoca�ne conduisant � des concentrations plasmatiques anormalement �lev�es :
- N Engl J Med 1982;307:866.
Tr�s grande variabilit� interindividuelle dans les taux plasmatiques toxiques.
Les LES VARIATIONS DES TAUX PLASMATIQUES D'ALPHA 1 GLYCOPROTEINE ACIDE ENTRAINE D'IMPORTANTES VARIATIONS DES CONCENTRATIONS DE LIDOCAINE LIBRE.
LES TAUX PLASMATIQUES THERAPEUTIQUES DE LIDOCAINE LIBRE SERAIENT COMPRIS ENTRE 0,5 ET 1,5 MICROGRAMMES PAR ML.
DRUG THER. MONITORING.1982,4:265.

Demi-Vie
1,8 h
Allongement de la demi-vie chez l'insuffisant h�patique ou en cas d'insuffisance cardiaque congestive; n�cessit� de surveiller les taux plasmatiques en cas de perfusion prolong�e car risque de surdosage.
- Arch Intern Med 1981;141:43.
La demi-vie peut �tre allong�e en cas d'ob�sit�:
- Am J Cardiol 1984;53:1183.
Métabolisme
M�tabolisme h�patique:
Desacoylation avec formation de monomethylglycinexylide ou MEGX (m�tabolite actif).
Hydrolyse de la fonction amide avec formation de xylidine et d'acide ethyl-amino ac�tique.
Elimination
Voie r�nale.
Moins de 10% sous forme inchang�e, 3 � 4% sous forme de MEGX.

Bibliographie

- J Pharm Pharmacol 1966;18:76-81.
- Acta Pharmacol Toxicol 1960;17:356-373.
- Clin Pharmacol Therap 1970; 11:460-480.
- Clin Pharmacokinet 1978;3:177.
- Ther Drug Monit 1989;11:25-31.
- Neurology 2000;5 (suppl 3) ;S5-S10 ( Revue g�n�rale des anti�pileptiques))

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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