(original) (raw)

Spécialités contenant la substance

Identification de la substance

Formule Chimique :
chlorhydrate de 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-pip�razinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]d�cane-7,9-dione

Ensemble des dénominations

BANM : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
CAS : 33386-08-2
DCIM : CHLORHYDRATE DE BUSPIRONE
USAN : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
autre d�nomination : CHLORHYDRATE DE BUSPIRONE
bordereau : 2766
code exp�rimentation : MJ-9022-1
rINNM : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE

Classes Chimiques

Molécule(s) de base : BUSPIRONE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dur�e max de prescription : 12 semaines.

Proprietés Pharmacologiques

  1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  2. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  3. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
    Clin Pharm Ther 2000;67:201-214
  4. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
    Clin Pharm Ther 2000;67:201-214

Mécanismes d'action

  1. principal
    M�canisme incompl�tement �lucid�.
    Anxiolytique atypique, peu s�datif, d�pourvu d'activit� anticonvulsivante et myorelaxante.
    L'activit� anxiolytique serait due � la liaison aux r�cepteurs s�rotoninergiques de type 1A :
    - TIPS 1987;8:432-437.
    Pr�sente une affinit� pour les r�cepteurs dopaminergiques centraux D2, o� elle se comporterait comme un agoniste et un antagoniste partiel.
    Interagirait �galement avec le syst�me GABAergique.
    Absence d'affinit� pour les r�cepteurs aux benzodiaz�pines.

Effets Recherchés

  1. ANXIOLYTIQUE (principal)
    L'effet th�rapeutique peut n'appara�tre qu'apr�s une � deux semaines de traitement.

Indications Thérapeutiques

  1. ANXIETE (principale)
    Agit sur l'anxi�t� et les signes d�pressifs associ�s : anxi�t� r�actionnelle, anxi�t� associ�e � une affection somatique, anxi�t� g�n�ralis�e.
    Agit entre autres sur les compulsions et obsessions anxieuses :
    - DICP Ann Pharmacother 1992;26:1248-1251.
  2. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) (� confirmer)
    - Clin Neuropharmacol 1991;14:245-250.
  3. SEVRAGE DU TABAC (� confirmer)
    - Arch Intern Med 1992;152:350-352.
    R�sultats contradictoires. Pourrait �tre utilis�e apr�s �chec de la nicotine transdermique:
    - J Am Board Fam Pract 1992;5:1-9
  4. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (� confirmer)
    Un cas d�crit d'am�lioration sous buspirone :
    - Lancet 1995;345:1366-1367.

Effets secondaires

  1. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  2. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  3. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
  4. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  5. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  6. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    FORTES DOSES
  7. DYSKINESIE (CERTAIN TRES RARE)
    Deux cas apparaissant d�s le d�but du traitement et persistant plusieurs ann�es apr�s l'arr�t :
    - Mov Disorders 1993;8:331-334.
  8. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
    Un cas apr�s 3 jours d'utilisation chez un sujet d�pressif, r�versible 48 heures apr�s cessation du traitement :
    - Am J Psychiatry 1991;148:1606.
    Aggravation d'une psychose. Un cas :
    - J Psychopharmacol 1993;7:295-300.
  9. EUPHORIE (A CONFIRMER )
    Trois cas chez des sujets �g�s, dont deux lors d'une association avec la fluox�tine :
    - Am J Psychiatry 1993;150:167.
  10. PRIAPISME (A CONFIRMER )
    - South Med J 1990;83:983.

Effets sur la descendance

  1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
    Les �tudes effectu�es chez le rat et le lapin avec des doses environ 30 fois sup�rieures aux doses maximales pr�conis�es chez l'homme n'ont mis en �vidence aucun effet t�ratog�ne ni foetotoxique.
  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
    Pas d'�tudes contr�l�es chez la femme enceinte.

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE RENALE
    R�duire la posologie.
  2. CIRRHOSE
    R�duire la posologie.
    - Br J Clin Pharmacol 1987;24:547-550.
  3. GROSSESSE
  4. ALLAITEMENT
  5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
    Risque de somnolence.
  6. UTILISATEUR DE MACHINE
    Risque de somnolence.

Contre-Indications

  1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  2. ENFANT
    Absence d'�tudes sur l'innocuit� et l'efficacit� de la buspirone chez les sujets de moins de 18 ans.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Doses usuelles par voie orale chez l'adulte :
D�buter par une dose de quinze milligrammes par jour en 3 prises, puis augmenter de cinq milligrammes par jour tous les 2 � 3 jours, jusqu'� vingt � trente milligrammes par jour en plusieurs prises.
Dose maximale : soixante milligrammes par jour en plusieurs prises.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
- 2 - ELIMINATION voie r�nale
- 3 - ELIMINATION voie f�cale
- 4 - REPARTITION 95 % lien prot�ines plasmatiques
- 5 - REPARTITION lait

Absorption
R�sorption rapide par le tractus gastro-intestinal.
Le pic plamatique appara�t apr�s trente � cent vingt minutes.
Tr�s faible biodisponibilit� (4 %) due � un tr�s important effet de premier passage h�patique.
La biodisponibilit� est tr�s augment�e chez les sujets cirrhotiques ainsi que le taux plasmatique qui est multipli� par quinze :
- Br J Clin Pharmacol 1987;24:547-550.
Répartition
Fixation aux prote�nes plasmatiques : 95%.
Pr�sente dans le plasma essentiellement sous forme de m�tabolites.
Passe dans le lait � des concentrations proches du plasma, rapport lait / plasma de 0,85 :
- Pediatr Infect Dis J 1995;14:235-236.
Demi-Vie
La demi-vie de la buspirone est de trois heures, celle de ses m�tabolites est de cinq heures pour la 5-hydroxybuspirone (m�tabolite inactif) et de deux heures pour la 1-(2-pyrimidinyl)-pip�razine (m�tabolite actif).
Métabolisme
M�tabolisme h�patique avec formation de nombreux m�tabolites dont :
- la 5-hydroxybuspirone et son d�riv� glucuronide (inactifs),
- la 1-(2-pyrimidinyl)-pip�razine qui conserve une certaine activit� mais dont le r�le reste � pr�ciser.
Elimination
*Voie r�nale : trente � soixante pour cent de la dose sont �limin�s par les urines en cinq jours.
*Voie f�cale : vingt � quarante pour cent de la dose sont �limin�s par les f�c�s en cinq jours.

Bibliographie

- Pharmacotherapy 1984;4:308-324.
- Clin Pharm 1984;3:600-607.
- Drugs 1986;32:114-129 (REVUE).
- Med Lett (Ed Fran�aise) 1987;9,1:1-2.
- Am J Med 1987;82, Suppl 5A:7-13 (EFFETS SECONDAIRES)*.
- Inpharma 1991;782:22-23.
- Rev Med Intern 1988;9:97-103.
- Clin Pharmacokinet 1988;14:171-177 (PHACI )
- Am J Med Sci 1989;297:49-52.
- Br J Psych 1991;159,Suppl 12:45-51.

Spécialités

Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

Retour à la page d'accueil