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Identification de la substance

Formule Chimique :
1-cyclohexyl-3-[[4-[2-(5-m�thylpyrazinecarboxamido)�thyl]ph�nyl]sulfonyl]ur�e

Ensemble des dénominations

BAN : GLIPIZIDE
CAS : 29094-61-9
DCF : GLIPIZIDE
DCIp : GLIPIZIDE
USAN : GLIPIZIDE
autre d�nomination : GLYDIAZINAMIDE
bordereau : 1764
code exp�rimentation : K-4024
pINN : GLIPIZIDE

Classes Chimiques

Regime : liste I

Proprietés Pharmacologiques

  1. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  2. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

Mécanismes d'action

  1. principal
    Augmente la lib�ration d'insuline par le pancr�as.
    En provoquant la fermeture au niveau des cellules b�ta pancr�atiques d'un canal potassique ATP d�pendant, le glim�piride induit une d�polarisation membranaire et l'ouverture de canaux calciques. L'entr�e de calcium dans la cellule d�clenche la lib�ration d'insuline par exocytose.
    Pourrait �galement poss�der une activit� hypoglyc�miante extrapancr�atique, ind�pendante de la lib�ration d'insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses.
  2. secondaire
    Inhibition de la secr�tion de glucagon (� confirmer)
    Stimule la secr�tion de somatostatine.

Effets Recherchés

  1. HYPOGLYCEMIANT (principal)
    Apr�s une dose unique de cinq milligrammes, l'effet d�bute au bout d'une heure, est maximum en 1 heure 30, et dure environ 6 heures.
    - Eur J Clin Pharmacol 1975;8:63.
    L'effet th�rapeutique est plus intense lors de la prise du m�dicament 30 mns avant le repas.
    - Acta Med Scand 1978;203:211-214.
  2. ANTIDIABETIQUE (principal)

Indications Thérapeutiques

  1. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)

Effets secondaires

  1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    R�action d'hypersensibilit� � type d'�ryth�me maculopapuleux.
  2. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  3. PRURIT (CERTAIN RARE)
  4. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
    Risque commun � tous les sulfamides.
  5. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  9. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  10. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  11. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
    Risque commun � tous les sulfamides.
  12. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
    Condition(s) Favorisante(s) :
    JEUN
    SUJET AGE
    DENUTRITION
    FORTES DOSES
    ALCOOLISME AIGU
    INSUFFISANCE RENALE
    TRAITEMENT PROLONGE
    INSUFFISANCE HEPATIQUE
    Le plus souvent mod�r�e, signe d'une posologie inadapt�e.
    Risque d'hypoglyc�mie importante :
    - Diabetic Med 1991;8:726-731.
  13. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  14. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  15. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
    De type variable, essentiellement cutan�s, les autre r�actions d'hypersensibilit� : h�matologique, (leucop�nie, thrombop�nie) et h�patiques (ict�re cholestatique), rapport�s avec les sulfamides, n'ont pas �t� signal�s avec cette mol�cule.
  16. EFFET ANTABUSE (CERTAIN )
    Porte sur les boisson alcoolis�es ou sur les m�dicaments contenant de l'alcool.
  17. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )
  18. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
  19. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )

Effets sur la descendance

  1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
    Etudes chez des rates recevant des doses consid�rables de sulfamides hypoglyc�miants, sans rapport avec les doses th�rapeutiques habituelles.
  2. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME
  3. HYPOGLYCEMIE NEONATALE
    Risque d'hypoglyc�mie n�onatale s�v�re par stimulation excessive des cellules b�ta de Langerhans du foetus lors de l'administration � la m�re, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglyc�miants.
  4. TOXICITE PERINATALE

Pharmaco-Dépendance

  1. NON

Précautions d'emploi

  1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. SUJET AGE
  4. DEFICIT EN G6PD

Contre-Indications

  1. HYPOGLYCEMIE
  2. DIABETE INSULINODEPENDANT
  3. DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
  4. ACIDOCETOSE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  7. PORPHYRIE
  8. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  9. PORPHYRIE CUTANEE
  10. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
  11. GROSSESSE
  12. ALLAITEMENT
  13. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
  14. ASSOCIATION AU MICONAZOLE
  15. ASSOCIATION A L'ALCOOL

Voies d'administration

- 1 - ORALE

Posologie et mode d'administration

Dose usuelle par voie orale chez l'adulte : 2,5 � 15 mg par jour en 1 � 3 prises.
Dose maximale: 20 mg par jour en 4 prises.

Les doses seront progressivement augment�es de 2,5 mg � intervalles de 3 � 5 jours jusqu'� disparition de la glycosurie post-prandiale.
Le traitement sera plus efficace si le m�dicament est pris 30 min avant le repas.
- Acta Med Scand 1978;203:211-214.

Surveillance du traitement:
Surveillance du poids, de la glycosurie, de la glyc�mie et de la c�tonurie.
Surveillance h�patique et h�matologique.

Pharmaco-Cinétique

- 1 - DEMI VIE 5 heure(s)
- 2 - REPARTITION lait
- 3 - ELIMINATION voie r�nale
- 4 - ELIMINATION voie f�cale

Absorption
Rapidement r�sorb� par le tube digestif.
Plus de 95% de la dose administr�e sont r�sorb�s.

Répartition
Pic plasmatique 1 heure et demi � 6 heures apr�s administration per os d'une dose unique de 5 milligrammes (380 � 560 nanogrammes par ml.)
- Eur J Clin Pharmacol 1975;8:63.
Liaison aux prot�ines plasmatiques: 98%.
Passe dans le lait.
Passe la barri�re foeto-placentaire.
Demi-Vie
5 heures.
Tr�s variable, de 3 � 7 heures.
Peu modifi�e en cas d'insuffisance r�nale (6 � 12 heures).
Allongement de la demi-vie des m�tabolites peu actifs.
Métabolisme
M�tabolisme h�patique:
Formation de m�tabolites hydroxycyclohexyles peu ou pas actifs.
Elimination
Voie r�nale:
Par secr�tion tubulaire:
70 � 80% de la dose sont �limin�s par les urines en 24 heures, principalement sous forme m�tabolis�e, et 3 � 15 % sous forme inchang�e.
Voie f�cale:
10 � 15% sont �limin�s par les f�c�s.

Bibliographie

- Drugs 1977; 14:41-56.
- N Eng J Med 1977;296,9:493 et 14:787.
- Drugs 1977;17:134-139.
- Drugs 1979;18:329.
- Acta Endocrinol 1980;94, Suppl :239.
- Am J Med 1983;Suppl du 30 Novembre 1983.
- Clin Pharmacol 1984;3:473-485*.
R�f�rences g�n�rales:
- Inpharma 1984;443:19*.
- Inpharma 1984;444:19*.
- Am J Med Sci 1989;298:69-71.

Spécialités

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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

Attention ! Donn�es en date de janvier 2000.

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