4-Androstenediol (original) (raw)
4-アンドロステンジオール(4-Androstenediol)は、テストステロンに変換するアンドロステンジオールである。変換率は、約15.76%であり、異なる酵素経路を用いることから、アンドロステンジオンのほぼ3倍になる。代謝の過程で二次芳香族化が起こるが、エストロゲンには直接変換されない。強いアンドロゲン活性を持つジヒドロテストステロンには代謝されないため、4-アンドロステンジオールのアンドロゲン活性は弱い。 4-アンドロステンジオールは、構造的によりもテストステロンに近く、アンドロゲン活性を持ち、アンドロゲン受容体の弱いパーシャルアゴニストとして作用する。しかし、比較的低いのため、テストステロンやジヒドロテストステロンのようなフルアゴニストの存在下では、4-アンドロステンジオールはアンタゴニスト活性を示すようになり、むしろのような抗アンドロゲン剤として振る舞う。
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dbo:abstract | 4-Androstenediol, also known as androst-4-ene-3β,17β-diol, is an androstenediol that is converted to testosterone. The conversion rate is about 15.76%, almost triple that of 4-androstenedione, due to utilization of a different enzymatic pathway. There is also some conversion into estrogen, since testosterone is the metabolic precursor of the estrogens. 4-Androstenediol is closer to testosterone structurally than 5-androstenediol, and has androgenic effects, acting as a weak partial agonist of the androgen receptor. However, due to its lower intrinsic activity in comparison, in the presence of full agonists like testosterone or dihydrotestosterone (DHT), 4-androstenediol has antagonistic actions, behaving more like an antiandrogen. 4-Androstenediol is very weakly estrogenic. It has approximately 0.5% and 0.6% of the affinity of estradiol at the ERα and ERβ, respectively. (en) El 4-Androstenediol es un androstenediol que es convertido en testosterona. La tasa de conversión es de alrededor 15.76%, casi el triple que la de la androstenediona, debido a la utilización de una vía enzimática diferente. No existe una conversión directa a estrógeno, aunque alguna aromatización secundaria tiene lugar a través del metabolismo. El 4-androstenediol está más cerca de la testosterona estructuralmente que el 5-androstenediol, y tiene efectos androgénicos, actuando como un agonista parcial del receptor de andrógenos. Sin embargo debido a su menor actividad intrínseca en comparación, en presencia de los agonistas completos como la testosterona o la dihidrotestosterona, 4-androstenediol tiene antagónicas acciones, comportándose como un antiandrógeno. 4-androstenediol es muy débilmente estrogénico. Tiene aproximadamente entre un 0.5% y un 0.6% de afinidad de estradiol en el receptor de estrógeno alfa y en el receptor de estrógeno beta respectivamente. (es) 4-アンドロステンジオール(4-Androstenediol)は、テストステロンに変換するアンドロステンジオールである。変換率は、約15.76%であり、異なる酵素経路を用いることから、アンドロステンジオンのほぼ3倍になる。代謝の過程で二次芳香族化が起こるが、エストロゲンには直接変換されない。強いアンドロゲン活性を持つジヒドロテストステロンには代謝されないため、4-アンドロステンジオールのアンドロゲン活性は弱い。 4-アンドロステンジオールは、構造的によりもテストステロンに近く、アンドロゲン活性を持ち、アンドロゲン受容体の弱いパーシャルアゴニストとして作用する。しかし、比較的低いのため、テストステロンやジヒドロテストステロンのようなフルアゴニストの存在下では、4-アンドロステンジオールはアンタゴニスト活性を示すようになり、むしろのような抗アンドロゲン剤として振る舞う。 (ja) 4-雄烯二醇(英語:4-Androstenediol,也被称为雄甾-4-烯-3β,17β-二醇,androst-4-ene-3β,17β-diol)是一种可以转化为睾酮的雄烯二醇,由于使用了不同的酶途径,其转化率约为15%,是4-雄烯二酮的三倍。 相比通常的5-雄烯二醇,4-雄烯二醇在结构上与睾酮更为接近,具有较弱的雄激素活性,可以作为雄激素受体的部分激动剂。由于其较低的效能,在有睾酮或双氢睾酮(DHT)这样的完全激动剂存在时,4-雄烯二醇起到的是类似抗雄激素的竞争性拮抗剂的作用。 4-雄烯二醇也是一种非常弱的雌激素,相比雌二醇,对雌激素受体和仅有0.5% 和 0.6% 的亲和性。 (zh) |
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