Fabomotizole (original) (raw)
Fabomotizol ist ein angstlösender Arzneistoff, der Anfang der 2000er als Afobazol (Tabletten) in Russland eingeführt wurde. Neben der Anxiolyse hat der Wirkstoff neuroprotektive Eigenschaften. Sedierung und Muskelrelaxation treten im Gegensatz zur Behandlung mit Benzodiazepinen unter Behandlung mit Fabomotizol nicht auf. Der Wirkungsmechanismus ist bislang wenig erforscht. Es gibt Hinweise auf Wirkung an GABA-Rezeptoren, Melatonin-Rezeptor-Antagonismus und Sigma-Rezeptor Agonismus. Fabomotizol ist ein moderater reversibler MAO-A-Hemmer und interagiert ebenfalls mit dem serotonergen System. Dies scheint potenziell für die angstlösende Wirkung verantwortlich zu sein.Klinische Studien ergaben, dass Fabomotizol gut vertragen wurde und solide effektiv in der Behandlung von Ängsten ist.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | Fabomotizol ist ein angstlösender Arzneistoff, der Anfang der 2000er als Afobazol (Tabletten) in Russland eingeführt wurde. Neben der Anxiolyse hat der Wirkstoff neuroprotektive Eigenschaften. Sedierung und Muskelrelaxation treten im Gegensatz zur Behandlung mit Benzodiazepinen unter Behandlung mit Fabomotizol nicht auf. Der Wirkungsmechanismus ist bislang wenig erforscht. Es gibt Hinweise auf Wirkung an GABA-Rezeptoren, Melatonin-Rezeptor-Antagonismus und Sigma-Rezeptor Agonismus. Fabomotizol ist ein moderater reversibler MAO-A-Hemmer und interagiert ebenfalls mit dem serotonergen System. Dies scheint potenziell für die angstlösende Wirkung verantwortlich zu sein.Klinische Studien ergaben, dass Fabomotizol gut vertragen wurde und solide effektiv in der Behandlung von Ängsten ist. (de) Fabomotizole (INN; brand name Afobazole) is an anxiolytic drug launched in Russia in the early 2000s. It produces anxiolytic and neuroprotective effects without any sedative or muscle relaxant actions. Its mechanism of action remains poorly defined however, with GABAergic, NGF- and BDNF-release-promoting, MT1 receptor agonism, MT3 receptor antagonism, and sigma agonism suggested as potential mechanisms. Fabomotizole was shown to inhibit MAO-A reversibly and there might be also some involvement with serotonin receptors. Clinical trials have shown fabomotizole to be well tolerated and reasonably effective for the treatment of anxiety. Experiments of mice have shown antimutagenic and antiteratogenic properties. Fabomotizole has found little clinical use outside Russia and has not been evaluated by the FDA. (en) L’Afobazole est un médicament anxiolytique russe lancé dans les années 2000. Son principe actif, le fabomotizole, a des effets anxiolytiques et neuroprotecteurs sans effet sédatif ou myorelaxant, ce qui le rend très sélectif. Son mécanisme d’action, encore mal étudié, impliquerait une action GABAergique, la libération de facteur de croissance nerveuse et de facteur neurotrophique dérivé du cerveau, l’antagonisme des récepteurs MT1 et/ou MT3, ou encore un agonisme sigma. Le produit est bien toléré et efficace dans le traitement de l’anxiété, mais il n’est pas encore très utilisé en dehors de la Russie et d'Ukraine. Le médicament est produit sous forme de chlorhydrate (n° CAS 173352-39-1). (fr) ファボモチゾール（英: fabomotizole、商標名:アホバゾール（afobazole））は、2000年代初めにロシアで発売された抗不安薬である。鎮静や筋弛緩作用を示さずに抗不安効果及び効果を持つ。作用機序はまだ良く分かっていないが、、及びBDNF放出促進性、MT1受容体アンタゴニスト、MT3受容体アンタゴニスト、シグマ受容体アゴニスト等が機序として検討されている。アホバゾールはMAO-Aを可逆的に阻害し、またセロトニン受容体との関連も指摘されている。治験では、の治療に一定の効果を持つことが示されている。 ロシア以外ではファボモチゾールの臨床利用はほとんど見られず、アメリカ食品医薬品局でも評価は行われていない。 (ja) Фабомотизол (англ. Fabomotizole, лат. Fabomotizolum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до денних транквілізаторів, що застосовується перорально та внутрішньовенно. Фабомотизол розроблений у НДІ фармакології РАМН, та застосовується виключно в Росії та низці пострадянських країн. (uk) Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство, появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием «Афобазол». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole. Известен преимущественно на территории России. В авторитетных международных источниках не упоминается. Эффективность и безопасность не подтверждена рандомизированными двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями с достаточной выборкой. Препарат был разработан в НИИ фармакологии РАМН, став результатом поиска избирательно действующих анксиолитиков, которые были бы лишены побочных эффектов, характерных для основной группы противотревожных препаратов — бензодиазепинов. (ru) |
| dbo:alternativeName | Afobazole (en) |
| dbo:bioavailability | 43.639999 (xsd:float) |
| dbo:casNumber | 173352-21-1 |
| dbo:chEBI | 135309 |
| dbo:chEMBL | 3707307 |
| dbo:drugbank | DB13623 |
| dbo:fdaUniiCode | 0F8K1X115C |
| dbo:kegg | D10561 |
| dbo:pubchem | 9862937 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Fabomotizole.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 25162841 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 6096 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1091129326 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Nerve_growth_factor dbr:Melatonin_receptor_1A dbr:Melatonin_receptor_1C dbr:Bemethyl dbc:Phenol_ethers dbc:Thioethers dbr:Mebicar dbc:Melatonin_receptor_antagonists dbr:Anxiolytic dbr:Muscle_relaxant dbr:BDNF dbr:Drug dbr:GABAergic dbc:Anxiolytics dbc:Benzimidazoles dbc:Monoamine_oxidase_inhibitors dbc:Sigma_agonists dbc:Morpholines dbr:International_Nonproprietary_Name dbc:Drugs_with_unknown_mechanisms_of_action dbc:Russian_drugs dbr:Phenibut dbr:Sedative dbr:Selank dbr:Serotonin dbr:Mechanism_of_action dbr:Sigma_receptor dbr:Neuroprotective dbr:Validol dbr:First-pass_effect dbr:Receptor_agonism dbr:Receptor_antagonism dbr:File:Afobazole.jpg |
| dbp:bioavailability | 43.640000 (xsd:double) |
| dbp:c | 15 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 173352 (xsd:integer) |
| dbp:chebi | 135309 (xsd:integer) |
| dbp:chembl | 3707307 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 8038633 (xsd:integer) |
| dbp:drugbank | DB13623 (en) |
| dbp:eliminationHalfLife | 1944.0000000000005 |
| dbp:h | 21 (xsd:integer) |
| dbp:image | Фабомотизол.png (en) |
| dbp:iupacName | 4 (xsd:integer) |
| dbp:kegg | D10561 (en) |
| dbp:legalUs | unscheduled (en) |
| dbp:legalUsComment | Not FDA approved (en) |
| dbp:metabolism | extensive hepatic (en) |
| dbp:n | 3 (xsd:integer) |
| dbp:o | 2 (xsd:integer) |
| dbp:onset | 468.00000000000006 |
| dbp:pubchem | 9862937 (xsd:integer) |
| dbp:routesOfAdministration | Oral (en) |
| dbp:s | 1 (xsd:integer) |
| dbp:smiles | CCOc3ccc2nc[nH]c2c3 (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | WWNUCVSRRUDYPP-UHFFFAOYSA-N (en) |
| dbp:synonyms | Obenoxazine (en) |
| dbp:tradename | Afobazole (en) |
| dbp:unii | 0 (xsd:integer) |
| dbp:verifiedfields | changed (en) |
| dbp:verifiedrevid | 477243457 (xsd:integer) |
| dbp:watchedfields | changed (en) |
| dbp:width | 250 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Citation_needed dbt:Drugbox dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:Stdinchicite dbt:Sigma_receptor_modulators dbt:Anxiolytics dbt:Melatonin_receptor_modulators |
| dcterms:subject | dbc:Phenol_ethers dbc:Thioethers dbc:Melatonin_receptor_antagonists dbc:Anxiolytics dbc:Benzimidazoles dbc:Monoamine_oxidase_inhibitors dbc:Sigma_agonists dbc:Morpholines dbc:Drugs_with_unknown_mechanisms_of_action dbc:Russian_drugs |
| gold:hypernym | dbr:Drug |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatMolecularFormulas yago:Abstraction100002137 yago:Communication100033020 yago:Element114840755 yago:Formula106816935 yago:Matter100020827 yago:Message106598915 yago:MolecularFormula106817173 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Quintessence114847103 yago:Relation100031921 dbo:Drug yago:Statement106722453 yago:Substance100019613 yago:WikicatPhenolEthers umbel-rc:DrugProduct |
| rdfs:comment | Fabomotizol ist ein angstlösender Arzneistoff, der Anfang der 2000er als Afobazol (Tabletten) in Russland eingeführt wurde. Neben der Anxiolyse hat der Wirkstoff neuroprotektive Eigenschaften. Sedierung und Muskelrelaxation treten im Gegensatz zur Behandlung mit Benzodiazepinen unter Behandlung mit Fabomotizol nicht auf. Der Wirkungsmechanismus ist bislang wenig erforscht. Es gibt Hinweise auf Wirkung an GABA-Rezeptoren, Melatonin-Rezeptor-Antagonismus und Sigma-Rezeptor Agonismus. Fabomotizol ist ein moderater reversibler MAO-A-Hemmer und interagiert ebenfalls mit dem serotonergen System. Dies scheint potenziell für die angstlösende Wirkung verantwortlich zu sein.Klinische Studien ergaben, dass Fabomotizol gut vertragen wurde und solide effektiv in der Behandlung von Ängsten ist. (de) ファボモチゾール（英: fabomotizole、商標名:アホバゾール（afobazole））は、2000年代初めにロシアで発売された抗不安薬である。鎮静や筋弛緩作用を示さずに抗不安効果及び効果を持つ。作用機序はまだ良く分かっていないが、、及びBDNF放出促進性、MT1受容体アンタゴニスト、MT3受容体アンタゴニスト、シグマ受容体アゴニスト等が機序として検討されている。アホバゾールはMAO-Aを可逆的に阻害し、またセロトニン受容体との関連も指摘されている。治験では、の治療に一定の効果を持つことが示されている。 ロシア以外ではファボモチゾールの臨床利用はほとんど見られず、アメリカ食品医薬品局でも評価は行われていない。 (ja) Фабомотизол (англ. Fabomotizole, лат. Fabomotizolum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до денних транквілізаторів, що застосовується перорально та внутрішньовенно. Фабомотизол розроблений у НДІ фармакології РАМН, та застосовується виключно в Росії та низці пострадянських країн. (uk) Fabomotizole (INN; brand name Afobazole) is an anxiolytic drug launched in Russia in the early 2000s. It produces anxiolytic and neuroprotective effects without any sedative or muscle relaxant actions. Its mechanism of action remains poorly defined however, with GABAergic, NGF- and BDNF-release-promoting, MT1 receptor agonism, MT3 receptor antagonism, and sigma agonism suggested as potential mechanisms. Fabomotizole was shown to inhibit MAO-A reversibly and there might be also some involvement with serotonin receptors. Clinical trials have shown fabomotizole to be well tolerated and reasonably effective for the treatment of anxiety. (en) L’Afobazole est un médicament anxiolytique russe lancé dans les années 2000. Son principe actif, le fabomotizole, a des effets anxiolytiques et neuroprotecteurs sans effet sédatif ou myorelaxant, ce qui le rend très sélectif. Son mécanisme d’action, encore mal étudié, impliquerait une action GABAergique, la libération de facteur de croissance nerveuse et de facteur neurotrophique dérivé du cerveau, l’antagonisme des récepteurs MT1 et/ou MT3, ou encore un agonisme sigma. Le médicament est produit sous forme de chlorhydrate (n° CAS 173352-39-1). (fr) Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство, появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием «Афобазол». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole. Известен преимущественно на территории России. В авторитетных международных источниках не упоминается. Эффективность и безопасность не подтверждена рандомизированными двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями с достаточной выборкой. (ru) |
| rdfs:label | Fabomotizol (de) Fabomotizole (en) Fabomotizole (fr) ファボモチゾール (ja) Фабомотизол (ru) Фабомотизол (uk) |
| owl:sameAs | freebase:Fabomotizole yago-res:Fabomotizole wikidata:Fabomotizole http://azb.dbpedia.org/resource/آفوبازول dbpedia-de:Fabomotizole dbpedia-fa:Fabomotizole dbpedia-fr:Fabomotizole dbpedia-ja:Fabomotizole dbpedia-ru:Fabomotizole dbpedia-sh:Fabomotizole dbpedia-sr:Fabomotizole dbpedia-uk:Fabomotizole https://global.dbpedia.org/id/yrif |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Fabomotizole?oldid=1091129326&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Afobazole.jpg wiki-commons:Special:FilePath/Fabomotizole.svg wiki-commons:Special:FilePath/Фабомотизол.png |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Fabomotizole |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:C15H21N3O2S dbr:Afobazole |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Anxiolytic dbr:C15H21N3O2S dbr:Afobazole dbr:Temgicoluril dbr:ATC_code_N05 dbr:Mechanism_of_action |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Fabomotizole |
