Bafilomycin (original) (raw)

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バフィロマイシン（bafilomycin）類は、に由来する毒性のあるマクロライド系抗生物質の1群である。1983年にS. griseusから単離された。バフィロマイシン類は、マクロライド構造を持っており、どれも極めて似た生理活性を有する。バフィロマイシン類はの特異的阻害剤である。 バフィロマイシン類の中で最も広く使われているのは、16員環マクロライドのバフィロマイシンA1である。バフィロマイシンA1はエキソサイトーシスを起こした後のシナプス小胞の再酸性化を妨げることができるため、有用である。 バフィロマイシン類は抗細菌、抗真菌、抗がん、免疫抑制活性を有する。加えて、バフィロマイシンA1は抗マラリア活性を有する。 バフィロマイシンB1は骨溶解症を治療する潜在的抗骨粗鬆薬として言及されている。

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dbo:abstract The bafilomycins are a family of macrolide antibiotics produced from a variety of Streptomycetes. Their chemical structure is defined by a 16-membered lactone ring scaffold. Bafilomycins exhibit a wide range of biological activity, including anti-tumor, anti-parasitic, immunosuppressant and anti-fungal activity. The most used bafilomycin is bafilomycin A1, a potent inhibitor of cellular autophagy. Bafilomycins have also been found to act as ionophores, transporting potassium K+ across biological membranes and leading to mitochondrial damage and cell death. Bafilomycin A1 specifically targets the vacuolar-type H+ -ATPase (V-ATPase) enzyme, a membrane-spanning proton pump that acidifies either the extracellular environment or intracellular organelles such as the lysosome. At higher micromolar concentrations, bafilomycin A1 also acts on P-type ATPases, which have a phosphorylated transitional state. Bafilomycin A1 serves as an important tool compound in many in vitro research applications; however, its clinical use is limited by a substantial toxicity profile. (en) Le bafilomicine sono una famiglia di antibiotici macrolidici tossici derivanti da . Questi composti hanno simili attività biologiche agendo come inibitori delle V-ATPasi. La bafilomicina più utilizzata è la bafilomicina A1. Essa viene utilizzata per evitare la ri-acidificazione delle vescicole sinaptiche in seguito all'esocitosi. La bafilomicina ha attività antibatterica, antimicotica, antineoplastica ed immunosoppressiva. In aggiunta ha un'attività antimalarica. È stato mostrato ridurre la resistenza multifarmaco.Può essere utilizzata come inibitore dell'attività dei lisosomi con effetti simili a quelli della clorochina. La bafilomicina B1 potrebbe avere un potenziale come agente contro l'osteoporosi. (it) バフィロマイシン（bafilomycin）類は、に由来する毒性のあるマクロライド系抗生物質の1群である。1983年にS. griseusから単離された。バフィロマイシン類は、マクロライド構造を持っており、どれも極めて似た生理活性を有する。バフィロマイシン類はの特異的阻害剤である。 バフィロマイシン類の中で最も広く使われているのは、16員環マクロライドのバフィロマイシンA1である。バフィロマイシンA1はエキソサイトーシスを起こした後のシナプス小胞の再酸性化を妨げることができるため、有用である。 バフィロマイシン類は抗細菌、抗真菌、抗がん、免疫抑制活性を有する。加えて、バフィロマイシンA1は抗マラリア活性を有する。 バフィロマイシンB1は骨溶解症を治療する潜在的抗骨粗鬆薬として言及されている。 (ja)
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