| dbo:abstract |
بيفيرادول (بالإنجليزية: Befiradol) هو المركب ذو فاعلية قوية وانتقائية عالية للمستقبل 5-HT1A حيث يعتبر ناهض تام له. له فاعلية كمسكن ألم ومضاد للألم غير الطبيعي ألم خيفي (الناجم عن أمور لا تسبب الألم في العادة) مقارنة بالجرعات العالية للمسكنات الأفيونية، وله آثار جانبية أقل وغير ظاهرة كثيرا، كما أن التحمل عند تكرار الاستخدام يكون بتواتر أقل أو عديم الحدوث. (ar) Befiradol (F-13,640; NLX-112) is an experimental drug being studied for the treatment of levodopa-induced dyskinesia. It is a potent and selective 5-HT1A receptor full agonist. (en) Бефирадол (F-13,640; NLX-112) — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов. Он имеет мощные анальгетические свойства, а также способность уменьшать или предотвращать развитие аллодинии и нейропатических болей, сравнимые с опиоидами, однако с меньшими побочными эффектами и с очень малым или отсутствующим потенциалом для развития наркотической зависимости. Исследование SAR показало, что замещение дигалофенильного радикала 3-бензотиенильным ещё больше повышает максимальную фармакологическую эффективность на величину от 84 % to 124 % от исходной (Ki=2.7 nM). Бефирадол был открыт французской фармацевтической компанией Pierre Fabre Médicament. В сентябре 2013 эта компания перепродала права на бефирадол компании Neurolixis, находящейся в Калифорнии. Фирма Neurolixis решила репозиционировать бефирадол как средство лечения вызванных леводопой дискинезий при болезни Паркинсона. (ru) |
| dbo:casNumber |
208110-64-9 |
| dbo:chEMBL |
45305 |
| dbo:fdaUniiCode |
RAT9OHA1YH |
| dbo:pubchem |
9865384 |
| dbo:thumbnail |
wiki-commons:Special:FilePath/Befiradol.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID |
23555082 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength |
13441 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID |
1094076625 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink |
dbr:Potency_(pharmacology) dbr:Benzothiophene dbr:Animal_models_of_Parkinson's_disease dbr:Investigational_New_Drug dbr:Levodopa-induced_dyskinesia dbc:Analgesics dbc:Chlorobenzenes dbc:Fluoroarenes dbc:Piperidines dbc:Secondary_amines dbr:Eptapirone dbr:Full_agonist dbr:The_Michael_J._Fox_Foundation dbr:The_Sunday_Times dbr:MPTP dbr:Adenylyl_cyclase dbr:Drug_tolerance dbr:G_alpha_subunit dbr:G_protein dbr:Analgesic dbr:5-HT1A_receptor dbc:Benzamides dbr:F-15,599 dbr:Flesinoxan dbr:Food_and_Drug_Administration dbr:Parkinson's_UK dbr:Parkinson's_disease dbr:Pierre_Fabre_Group dbr:Receptor-mediated_endocytosis dbc:Pyridines dbr:Adverse_effect dbr:Binding_selectivity dbr:Efficacy dbr:Opioid dbr:Neurolixis dbr:Extracellular_signal-regulated_kinases dbr:Structure–activity_relationship dbr:Painkiller dbr:Michael_J._Fox_Foundation dbr:Antiallodynic |
| dbp:atcPrefix |
none (en) |
| dbp:c |
20 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber |
208110 (xsd:integer) |
| dbp:chembl |
45305 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid |
8041076 (xsd:integer) |
| dbp:cl |
1 (xsd:integer) |
| dbp:f |
2 (xsd:integer) |
| dbp:h |
22 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName |
3 (xsd:integer) |
| dbp:iupharLigand |
3925 (xsd:integer) |
| dbp:legalStatus |
Uncontrolled (en) |
| dbp:n |
3 (xsd:integer) |
| dbp:o |
1 (xsd:integer) |
| dbp:pubchem |
9865384 (xsd:integer) |
| dbp:smiles |
Cc1cccCNCC2F (en) |
| dbp:stdinchi |
1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey |
PKZXLMVXBZICTF-UHFFFAOYSA-N (en) |
| dbp:unii |
RAT9OHA1YH (en) |
| dbp:verifiedfields |
changed (en) |
| dbp:verifiedrevid |
461088268 (xsd:integer) |
| dbp:watchedfields |
changed (en) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate |
dbt:Analgesics dbt:COI dbt:Drugbox dbt:Reflist dbt:Serotonergics dbt:Short_description dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Ebicite dbt:Fdacite dbt:Stdinchicite dbt:Antidepressants dbt:Anxiolytics |
| dct:subject |
dbc:Analgesics dbc:Chlorobenzenes dbc:Fluoroarenes dbc:Piperidines dbc:Secondary_amines dbc:Benzamides dbc:Pyridines |
| rdf:type |
owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatAmides yago:WikicatAmines yago:WikicatMolecularFormulas yago:Abstraction100002137 yago:AliphaticCompound114601294 yago:Amide114724264 yago:Amine114739004 yago:Base114618253 yago:Chemical114806838 yago:Communication100033020 yago:Compound114818238 yago:Formula106816935 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Message106598915 yago:MethaneSeries114951377 yago:MolecularFormula106817173 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Pyridine114692510 yago:Relation100031921 dbo:Drug yago:Statement106722453 yago:Substance100019613 yago:WikicatPyridines umbel-rc:DrugProduct |
| rdfs:comment |
بيفيرادول (بالإنجليزية: Befiradol) هو المركب ذو فاعلية قوية وانتقائية عالية للمستقبل 5-HT1A حيث يعتبر ناهض تام له. له فاعلية كمسكن ألم ومضاد للألم غير الطبيعي ألم خيفي (الناجم عن أمور لا تسبب الألم في العادة) مقارنة بالجرعات العالية للمسكنات الأفيونية، وله آثار جانبية أقل وغير ظاهرة كثيرا، كما أن التحمل عند تكرار الاستخدام يكون بتواتر أقل أو عديم الحدوث. (ar) Befiradol (F-13,640; NLX-112) is an experimental drug being studied for the treatment of levodopa-induced dyskinesia. It is a potent and selective 5-HT1A receptor full agonist. (en) Бефирадол (F-13,640; NLX-112) — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов. Он имеет мощные анальгетические свойства, а также способность уменьшать или предотвращать развитие аллодинии и нейропатических болей, сравнимые с опиоидами, однако с меньшими побочными эффектами и с очень малым или отсутствующим потенциалом для развития наркотической зависимости. Исследование SAR показало, что замещение дигалофенильного радикала 3-бензотиенильным ещё больше повышает максимальную фармакологическую эффективность на величину от 84 % to 124 % от исходной (Ki=2.7 nM). (ru) |
| rdfs:label |
بيفيرادول (ar) Befiradol (en) Бефирадол (ru) |
| owl:sameAs |
freebase:Befiradol yago-res:Befiradol wikidata:Befiradol dbpedia-ar:Befiradol dbpedia-ru:Befiradol dbpedia-sh:Befiradol dbpedia-sr:Befiradol https://global.dbpedia.org/id/4WuTR |
| prov:wasDerivedFrom |
wikipedia-en:Befiradol?oldid=1094076625&ns=0 |
| foaf:depiction |
wiki-commons:Special:FilePath/Befiradol.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf |
wikipedia-en:Befiradol |
| is dbo:wikiPageRedirects of |
dbr:C20H22ClF2N3O dbr:F13640 dbr:F_13640 dbr:F-13,640 dbr:F-13640 |
| is dbo:wikiPageWikiLink of |
dbr:Eptapirone dbr:C20H22ClF2N3O dbr:WAY-100635 dbr:5-HT1A_receptor dbr:F-11,461 dbr:F-15,599 dbr:Flesinoxan dbr:Flumexadol dbr:Oxaflozane dbr:F13640 dbr:F_13640 dbr:Neurolixis dbr:List_of_drugs:_Be dbr:F-13,640 dbr:F-13640 |
| is foaf:primaryTopic of |
wikipedia-en:Befiradol |
