Eptapirone (original) (raw)
Eptapirone (F-11,440) is a very potent and highly selective 5-HT1A receptor full agonist of the azapirone family. Its affinity for the 5-HT1A receptor was reported to be 4.8 nM (Ki) (or 8.33 (pKi)), and its intrinsic activity approximately equal to that of serotonin (i.e., 100%).
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | Eptapirone (F-11,440) is a very potent and highly selective 5-HT1A receptor full agonist of the azapirone family. Its affinity for the 5-HT1A receptor was reported to be 4.8 nM (Ki) (or 8.33 (pKi)), and its intrinsic activity approximately equal to that of serotonin (i.e., 100%). Eptapirone and related high-efficacy 5-HT1A full and super agonists such as befiradol and F-15,599 were developed under the hypothesis that the maximum exploitable therapeutic benefits of 5-HT1A receptor agonists might not be able to be seen without the drugs employed possessing sufficiently high intrinsic activity at the receptor. As 5-HT1A receptor agonism, based on animal and other research, looked extremely promising for the treatment of depression from a theoretical perspective, this idea was developed as a potential explanation for the relatively modest clinical effectiveness seen with already available 5-HT1A receptor agonists like buspirone and tandospirone, which act merely as weak-to-moderate partial agonists of the receptor. (en) Эптапирон (F-11,440) — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов, принадлежащий к химическому классу азапиронов. Его аффинность к 5-HT1A-рецепторам, как сообщают данные литературы, около 4.8 nM (Ki) (или 8.33 (pKi)), а его внутренняя агонистическая активность почти равна внутренней агонистической активности лиганда — серотонина, то есть близка к 100 %. Эптапирон и другие высокоэффективные 5-HT1A полные агонисты и суперагонисты (т.е. агонисты с внутренней активностью, превышающей таковую серотонина), такие, как бефирадол и F-15,599 разрабатывались на основании гипотезы, что получение максимального терапевтического эффекта от стимуляции 5-HT1A-рецепторов экзогенными синтетическими агонистами будет невозможным без изобретения лекарств, обладающих достаточно высокой внутренней агонистической активностью по отношению к этому подтипу рецепторов. Поскольку агонисты 5-HT1A-рецепторов в исследованиях на животных, а также с теоретической точки зрения, выглядят весьма многообещающе в плане терапевтических перспектив при лечении депрессии и тревожных состояний, то эта гипотеза была предложена в качестве объяснения того факта, что уже имеющиеся и применяемые в клинической практике селективные агонисты 5-HT1A-рецепторов, такие, как буспирон и , проявляют относительно слабую или умеренную, а нередко и вообще разочаровывающую активность в лечении тревожных состояний и депрессий. Данные препараты (буспирон и тандоспирон) являются довольно слабыми или умеренными 5-HT1A парциальными агонистами. Именно с этим фактом данная гипотеза связывает их недостаточную клиническую эффективность в лечении тревоги и депрессии, а также необходимость и целесообразность разработки новых, более сильных и высокопотентных агонистов 5-HT1A-рецепторов, с большей аффинностью (сродством к рецептору) и большей внутренней агонистической активностью. (ru) |
| dbo:casNumber | 179756-85-5 |
| dbo:fdaUniiCode | 3M824XRO8N |
| dbo:pubchem | 208928 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Eptapirone.png?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 26098910 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 7629 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1110637101 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Potency_(pharmacology) dbr:Behavioral_despair_test dbr:Partial_agonist dbr:Befiradol dbc:Azapirones dbr:Human dbr:Depression_(mood) dbr:Dose_(biochemistry) dbr:Intrinsic_activity dbc:Lactams dbc:Piperazines dbc:Triazines dbr:Cortisol dbr:Oral_administration dbr:Full_agonist dbr:Conflict_procedure dbr:Anxiolytic dbr:Peak_(pharmacology) dbc:Imides dbr:Buspirone dbr:5-HT1A_receptor dbr:F-15,599 dbr:Flesinoxan dbr:Paroxetine dbr:Body_temperature dbc:Aminopyrimidines dbr:Half-life dbr:Ipsapirone dbr:Tandospirone dbr:Affinity_(pharmacology) dbr:Binding_selectivity dbr:Drowsiness dbr:Dizziness dbr:Azapirone dbr:Growth_hormone dbr:Imipramine dbr:REM_sleep dbr:Serotonin dbr:Side_effect dbr:Preclinical_trial |
| dbp:atcPrefix | none (en) |
| dbp:c | 16 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 179756 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 181024 (xsd:integer) |
| dbp:eliminationHalfLife | 7200.0 |
| dbp:h | 23 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName | 4 (xsd:integer) |
| dbp:legalStatus | Uncontrolled (en) |
| dbp:n | 7 (xsd:integer) |
| dbp:o | 2 (xsd:integer) |
| dbp:pubchem | 208928 (xsd:integer) |
| dbp:routesOfAdministration | Oral (en) |
| dbp:smiles | Cn1ccnnCCCCN2CCNc3ncccn3 (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | NMYAHEULKSYAPP-UHFFFAOYSA-N (en) |
| dbp:unii | 3 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Drugbox dbt:Piperazines dbt:Reflist dbt:Serotonergics dbt:Short_description dbt:Fdacite dbt:Antidepressants dbt:Anxiolytics |
| dcterms:subject | dbc:Azapirones dbc:Lactams dbc:Piperazines dbc:Triazines dbc:Imides dbc:Aminopyrimidines |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatMolecularFormulas yago:WikicatTriazines yago:WikicatUreas yago:Abstraction100002137 yago:Base114618253 yago:Chemical114806838 yago:Communication100033020 yago:Compound114818238 yago:Formula106816935 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Message106598915 yago:MolecularFormula106817173 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Pyrimidine114999913 yago:Relation100031921 dbo:Drug yago:Statement106722453 yago:Substance100019613 yago:Triazine115079030 yago:Urea115085472 yago:WikicatPyrimidines umbel-rc:DrugProduct |
| rdfs:comment | Eptapirone (F-11,440) is a very potent and highly selective 5-HT1A receptor full agonist of the azapirone family. Its affinity for the 5-HT1A receptor was reported to be 4.8 nM (Ki) (or 8.33 (pKi)), and its intrinsic activity approximately equal to that of serotonin (i.e., 100%). (en) Эптапирон (F-11,440) — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист 5-HT1A-рецепторов, принадлежащий к химическому классу азапиронов. Его аффинность к 5-HT1A-рецепторам, как сообщают данные литературы, около 4.8 nM (Ki) (или 8.33 (pKi)), а его внутренняя агонистическая активность почти равна внутренней агонистической активности лиганда — серотонина, то есть близка к 100 %. (ru) |
| rdfs:label | Eptapirone (en) Эптапирон (ru) |
| owl:sameAs | freebase:Eptapirone yago-res:Eptapirone wikidata:Eptapirone dbpedia-ru:Eptapirone dbpedia-sh:Eptapirone dbpedia-sr:Eptapirone https://global.dbpedia.org/id/4jrc6 |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Eptapirone?oldid=1110637101&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Eptapirone.png |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Eptapirone |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:C16H23N7O2 dbr:F11,440 dbr:F11440 dbr:F_11,440 dbr:F_11440 dbr:F-11,440 dbr:F-11440 |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Pyrimidinylpiperazine dbr:Befiradol dbr:C16H23N7O2 dbr:5-HT1A_receptor dbr:F-15,599 dbr:Flesinoxan dbr:Azapirone dbr:F11,440 dbr:F11440 dbr:F_11,440 dbr:F_11440 dbr:F-11,440 dbr:F-11440 |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Eptapirone |
