Cinazepam (original) (raw)
Il cinazepam (venduto sotto il nome commerciale Levana) è uno psicofarmaco della categoria delle benzodiazepine.
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| dbo:abstract | Cinazepam (BD-798, sold under brand name Levana) is an atypical benzodiazepine derivative. It produces pronounced hypnotic, sedative, and anxiolytic effects with minimal myorelaxant side effects. In addition, unlike many other benzodiazepine and nonbenzodiazepine hypnotics such as diazepam, flunitrazepam, and zopiclone, cinazepam does not violate sleep architecture, and the continuity of slow-wave sleep and REM sleep are proportionally increased. As such, cinazepam produces a sleep state close to physiological, and for that reason, may be advantageous compared to other, related drugs in the treatment of insomnia and other sleep disorders. Cinazepam has an order of magnitude lower affinity for the benzodiazepine receptor of the GABAA complex relative to other well-known hypnotic benzodiazepines such as nitrazepam and phenazepam. Moreover, in mice, it is rapidly metabolized, with only 5% of the base compound remaining within 30 minutes of administration. As such, cinazepam is considered to be a benzodiazepine prodrug; specifically, to 3-hydroxyphenazepam, as the main active metabolite. (en) Il cinazepam (venduto sotto il nome commerciale Levana) è uno psicofarmaco della categoria delle benzodiazepine. (it) Cinazepam (BD-798, vendido sob a marca Levana) é um derivado atípico de benzodiazepina. Produz efeitos hipnóticos, sedativos e ansiolíticos com o mínimo de efeitos miorrelaxantes. Além disso, ao contrário de muitos outros hipnóticos benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos, como diazepam, flunitrazepam e zopiclona, o cinazepam não altera a arquitetura do sono e a continuidade do sono de ondas lentas e do sono REM é aumentada. O cinazepam produz um estado de sono próximo do fisiológico e, por essa razão, pode ser vantajoso em comparação com outros medicamentos no tratamento da insônia e outros distúrbios do sono. O cinazepam tem uma afinidade de magnitude menor para o receptor de benzodiazepina do complexo GABAA em relação a outros benzodiazepínicos hipnóticos conhecidos, como nitrazepam e fenazepam. Além disso, em camundongos, é metabolizado rapidamente, restando apenas 5% do composto base em 30 minutos após a administração. O cinazepam é considerado um pró-fármaco da benzodiazepina; especificamente, do 3-hidroxifenazepam, seu principal metabólito ativo. (pt) |
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