dbo:abstract |
Combretastatin is a dihydrostilbenoid found in Combretum caffrum. (en) Kombretastatyny – pochodne stilbenu występujące w drzewie (Eckl. & Zeyh.) Kuntze, (stąd nazwa związków), zwanym też "wierzba afrykańska", rosnącym we wschodniej części przylądka południowoafrykańskiego. Posiadają one 3 wspólne cechy strukturalne: pierścień A z 3 grupami metoksylowymi, pierścień B często z grupami podstawionymi w pozycjach 3' i 4' oraz między nimi mostek etanowy jak w R-(-)-kombretastatynie lub etenowy, (który zapewnia potrzebną sztywność struktury). Charakterystyczne dla związków z mostkiem etenowym (kombestatyna A-1, A-4 and B-1) jest działanie przeciwnowotworowe, dokładniej antyangiogenne przez destabilizowanie tubuliny wskutek przyłączenia do jej podjednostki β, co wywołuje apoptozę namnażających się komórek śródbłonka oraz cytotoksyczne. Spośród związków występujących w naturze najsilniej wiążącą do tubuliny i cytotoksyczną wydaje się być cis-kombrestatyna A-4 (tj. izomer Z), ale silnie cytotoksycznie działa też A-1. Stwierdzono, że cząsteczki podstawione w pozycji 3' grupą aminową i hydroksylową są bardzo aktywne, a w pozycji 4' grupą hydroksylowa albo metoksylową także cytotoksyczne.Obecnie trwają badania III fazy klinicznej fosforanu kombretastatyny A-4 (CA-4-P) w połączeniu innymi cytostatykami w leczeniu różnych nowotworów, (np. anaplastycznego raka tarczycy z karboplatyną w porównaniu do paklitakselu z karboplatyną ). (pl) |
dbo:alternativeName |
(R)-(−)-Combretastatin (en) |
dbo:iupacName |
5-[(2R)-2-Hydroxy-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethyl]-2-methoxyphenol (en) |
dbo:thumbnail |
wiki-commons:Special:FilePath/Combretastatin.svg?width=300 |
dbo:wikiPageID |
10294780 (xsd:integer) |
dbo:wikiPageLength |
6285 (xsd:nonNegativeInteger) |
dbo:wikiPageRevisionID |
1092827692 (xsd:integer) |
dbo:wikiPageWikiLink |
dbr:Cancer dbr:Benzaldehyde dbr:Cytoskeleton dbr:Cytotoxicity dbr:Methoxy dbr:Combretastatin_A-1 dbr:Combretastatin_A-4 dbr:Combretastatin_A-4_phosphate dbr:Combretastatin_B-1 dbr:Complex_(chemistry) dbr:Stilbenoid dbr:Phosphonium dbr:Colchicine dbr:Endothelial_cells dbr:Statins dbc:Combretastatins dbr:Combretum_caffrum dbr:Clinical_trials dbr:Prodrug dbr:Polymerization dbr:Triphenylphosphine dbr:Tumor dbr:Ethene dbr:Amino dbr:Dihydrostilbenoid dbr:Isomers dbr:Chemical_polarity dbr:Blood_vessel dbr:Microtubules dbr:Necrosis dbr:Ombrabulin dbr:Hydroxyl dbr:Vascular_disrupting_agent dbr:Tubulin dbr:Ylide dbr:Natural_phenol dbr:SN2 dbr:Analog_(chemistry) dbr:Cellular_division dbr:Mitotic_spindle dbr:Perkin_condensation dbr:Wittig_olefination dbr:File:Combretastatin_A-4.svg |
dbp:imagefile |
Combretastatin.svg (en) |
dbp:imagesize |
250 (xsd:integer) |
dbp:name |
Combretastatin (en) |
dbp:othernames |
--Combretastatin (en) |
dbp:pin |
5 (xsd:integer) |
dbp:wikiPageUsesTemplate |
dbt:Chembox dbt:Chembox_Hazards dbt:Chembox_Identifiers dbt:Chembox_Properties dbt:Cascite dbt:Fdacite dbt:Dihydrostilbenoid |
dct:subject |
dbc:Combretastatins |
gold:hypernym |
dbr:Dihydrostilbenoid |
rdf:type |
owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q11173 yago:WikicatO-MethylatedNaturalPhenols yago:Abstraction100002137 yago:Agent114778436 yago:Alcohol107884567 yago:Beverage107881800 yago:CausalAgent100007347 yago:Chemical114806838 yago:Compound114818238 yago:Drug103247620 yago:DrugOfAbuse103248958 yago:Element114840755 yago:Fluid114939900 yago:Food100021265 yago:Liquid114940386 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:OrganicCompound114727670 yago:Part113809207 yago:Phenol114989545 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Quintessence114847103 yago:Relation100031921 dbo:ChemicalCompound yago:Substance100019613 yago:Substance100020090 yago:WikicatAlcohols yago:WikicatPhenolEthers umbel-rc:ChemicalSubstanceType |
rdfs:comment |
Combretastatin is a dihydrostilbenoid found in Combretum caffrum. (en) Kombretastatyny – pochodne stilbenu występujące w drzewie (Eckl. & Zeyh.) Kuntze, (stąd nazwa związków), zwanym też "wierzba afrykańska", rosnącym we wschodniej części przylądka południowoafrykańskiego. Posiadają one 3 wspólne cechy strukturalne: pierścień A z 3 grupami metoksylowymi, pierścień B często z grupami podstawionymi w pozycjach 3' i 4' oraz między nimi mostek etanowy jak w R-(-)-kombretastatynie lub etenowy, (który zapewnia potrzebną sztywność struktury). (pl) |
rdfs:label |
Combretastatin (en) Kombretastatyny (pl) |
owl:sameAs |
freebase:Combretastatin yago-res:Combretastatin wikidata:Combretastatin http://azb.dbpedia.org/resource/کمبرتاستاتین dbpedia-fa:Combretastatin dbpedia-pl:Combretastatin dbpedia-sh:Combretastatin dbpedia-sr:Combretastatin https://global.dbpedia.org/id/4iGdA |
prov:wasDerivedFrom |
wikipedia-en:Combretastatin?oldid=1092827692&ns=0 |
foaf:depiction |
wiki-commons:Special:FilePath/Combretastatin.svg wiki-commons:Special:FilePath/Combretastatin_A-4.svg |
foaf:isPrimaryTopicOf |
wikipedia-en:Combretastatin |
foaf:name |
Combretastatin (en) |
is dbo:wikiPageRedirects of |
dbr:Combretastatins dbr:Napthylcombretastatin dbr:Napthylcombretastatins |
is dbo:wikiPageWikiLink of |
dbr:C18H22O6 dbr:Combretastatin_A-1 dbr:Combretastatin_A-4 dbr:Combretastatin_B-1 dbr:Combretum dbr:Anaplastic_thyroid_cancer dbr:Stilbenoid dbr:Fosbretabulin dbr:Dihydrostilbenoid dbr:Discovery_and_development_of_tubulin_inhibitors dbr:George_R._Pettit dbr:Photostatin dbr:Ovarian_cancer dbr:Combretastatins dbr:Napthylcombretastatin dbr:Napthylcombretastatins |
is gold:hypernym of |
dbr:Combretastatin_A-1 dbr:Combretastatin_B-1 |
is foaf:primaryTopic of |
wikipedia-en:Combretastatin |