| dbo:abstract |
إبريستريد (INN، USAN، BAN، JAN) (الأسماء التجارية إيبوليت، تشوانليو؛ أسماء رمز التنمية السابقة ONO-9302، SKF-105,657) هو مثبط 5α-ريدوكتاز الستيرويد التي تم تسويقها في الصين منذ عام 2000 لعلاج البروستاتا الحميد فرط التنسج (BPH). وهو مثبط انتقائي أو انتقالي أو غير تنافسي أو غير قادر على المنافسة ولا رجعة فيه من 5α-ريدوكتاس، وهو محدد لنوع إسوفورم من الانزيم على نحو مماثل ل فيناسترايد وتوروستريد. وكان إبريستريد قيد التطوير لعلاج الحمى القلاعية، وثعلبة أندروجيني (نمط فقدان الشعر)، وحب الشباب الشائع من قبل سميثكلين بيتشام (الآن غلاكسوسميثكلين) في 1990s، وصلت المرحلة الثالثة التجارب السريرية في الولايات المتحدة والمملكة المتحدة واليابان، ولكن في نهاية المطاف لم يتم تسويقها في هذه البلدان، وتم تطويرها وعرضها لعلاج بف من قبل أونو الدوائية في الصين بدلا من ذلك. إبريستريد فريد من نوعه في آلية عملها بالنسبة إلى فيناسترايد ودوتاستيريدي في أنه يربط لا رجعة فيه إلى 5α-ريدوكتاس ويؤدي إلى تشكيل مجمع غير منتجة من انزيم 5α-ريدوكتاس، التستوستيرون الركيزة، والناشط المساعد نادف. لهذا السبب، يتم القبض على هرمون التستوستيرون في فخ، وتكهن في البداية أن الزيادة المتبادلة في مستويات إنترابروستاتيك التستوستيرون ينظر مع فيناستريد ودوتاستيريدي لا ينبغي أن يحدث مع إبريستريد. ومع ذلك، لم تدعم البيانات السريرية اللاحقة هذه الفرضية. وعلاوة على ذلك، على الرغم من أن إبريستريد هو مثبط قوي جدا من نوع 5α-ريدوكتاس الثاني (0.18-2 نانومتر)، فقد وجد للحد من مستويات تعميم ديهدروتستوسترون (دت) بنسبة 25 إلى 54٪ فقط بعد 8 أيام من العلاج على مدى جرعة من 0.4 إلى 160 ملغ / يوم. لهذا السبب، بالنسبة إلى مثبطات 5α-ريدوكتاز الأخرى مثل فيناسترايد ودوتاستيريدي، فإن درجة قمع دهت مع إبريستريد تقل عن ذلك المرغوب فيه للحصول على فائدة سريرية كاملة. (ar) Epristeride, sold under the brand names Aipuliete and Chuanliu, is a medication which is used in the treatment of enlarged prostate in China. It is taken by mouth. Epristeride is a 5α-reductase inhibitor and works by decreasing the production of dihydrotestosterone (DHT), an androgen sex hormone, in certain parts of the body like the prostate gland. It inhibits two of the three forms of 5α-reductase but is of relatively low efficacy and can decrease DHT levels in the blood only by about 25 to 54%. Epristeride was under development for the treatment of enlarged prostate, scalp hair loss, and acne in the United States and other countries in the 1990s but did not complete development in these countries. Instead, it was developed and introduced for the treatment of enlarged prostate in China in 2000. (en) |
| dbo:alternativeName |
Aipuliete, Chuanliu (en) |
| dbo:bioavailability |
93.000000 (xsd:float) |
| dbo:casNumber |
119169-78-7 |
| dbo:chEMBL |
290823 |
| dbo:class |
dbr:5α-Reductase_inhibitor |
| dbo:fdaUniiCode |
39517A04PS |
| dbo:pubchem |
68741 |
| dbo:thumbnail |
wiki-commons:Special:FilePath/Epristeride.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageExternalLink |
http://adisinsight.springer.com/drugs/800002533 |
| dbo:wikiPageID |
33771146 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength |
8946 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID |
1105304622 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink |
dbr:5α-reductase dbr:Benign_prostatic_hyperplasia dbr:Prostate_gland dbr:Enzyme_inhibitor dbr:Androgen dbr:United_Kingdom dbr:United_States dbc:Androstanes dbc:Carbamates dbc:Carboxylic_acids dbc:Conjugated_dienes dbc:Enones dbr:Oral_administration dbr:Elimination_half-life dbr:Enzyme dbr:GlaxoSmithKline dbr:Androstane dbr:Steroid dbr:Substrate_(chemistry) dbr:Clinical_trial dbr:5α-Reductase_inhibitor dbc:5α-Reductase_inhibitors dbr:Turosteride dbr:Drug dbr:5α-Reductase dbr:Acne_vulgaris dbr:Dutasteride dbr:Finasteride dbr:Isozyme dbr:Generic_term dbr:Isoform dbc:Tert-butyl_compounds dbr:Japan dbr:Androgenic_alopecia dbr:Testosterone dbr:Acne dbr:China dbr:Binding_selectivity dbr:Bioavailability dbr:Biosynthesis dbr:Cofactor_(biochemistry) dbr:Efficacy dbr:Dihydrotestosterone dbr:Sex_hormone dbr:Mechanism_of_action dbr:Transition_state_analog dbr:Uncompetitive_inhibition dbr:Non-competitive_inhibition dbr:Pattern_hair_loss dbr:5α-reductase_inhibitor dbr:Synthetic_compound dbr:SmithKline_Beecham dbr:NADPH dbr:Irreversible_inhibitor |
| dbp:atcPrefix |
None (en) |
| dbp:bioavailability |
93.0 (dbd:perCent) |
| dbp:c |
25 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber |
119169 (xsd:integer) |
| dbp:chembl |
290823 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid |
10625794 (xsd:integer) |
| dbp:class |
5 (xsd:integer) |
| dbp:eliminationHalfLife |
93600.0 (dbd:second) |
| dbp:h |
37 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName |
-17 (xsd:integer) |
| dbp:legalStatus |
Rx-only (en) |
| dbp:n |
1 (xsd:integer) |
| dbp:o |
3 (xsd:integer) |
| dbp:pubchem |
68741 (xsd:integer) |
| dbp:routesOfAdministration |
dbr:Oral_administration |
| dbp:smiles |
CCNCC1CCC2C3C\C=C4\C=CC=O (en) |
| dbp:stdinchi |
1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey |
VAPSMQAHNAZRKC-UHFFFAOYSA-N (en) |
| dbp:synonyms |
ONO-9302; SKF-105657; 17β-androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid (en) |
| dbp:tradename |
Aipuliete, Chuanliu (en) |
| dbp:unii |
39517 (xsd:integer) |
| dbp:width |
250 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate |
dbt:Drugs_used_in_benign_prostatic_hypertrophy dbt:Drugbox dbt:Reflist dbt:See_also dbt:Short_description dbt:Abbrlink dbt:Androgens_and_antiandrogens |
| dct:subject |
dbc:Androstanes dbc:Carbamates dbc:Carboxylic_acids dbc:Conjugated_dienes dbc:Enones dbc:5α-Reductase_inhibitors dbc:Tert-butyl_compounds |
| gold:hypernym |
dbr:State |
| rdf:type |
owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 yago:WikicatAnti-acnePreparations dbo:PopulatedPlace yago:WikicatCarboxylicAcids yago:WikicatMolecularFormulas yago:Abstraction100002137 yago:Acid114607521 yago:Act100030358 yago:Activity100407535 yago:CarboxylicAcid114739360 yago:Chemical114806838 yago:Communication100033020 yago:Compound114818238 yago:Event100029378 yago:Formula106816935 yago:Material114580897 yago:Matter100020827 yago:Message106598915 yago:MolecularFormula106817173 yago:Part113809207 yago:PhysicalEntity100001930 yago:Preparation101143040 yago:PsychologicalFeature100023100 yago:Relation100031921 yago:YagoPermanentlyLocatedEntity dbo:Drug yago:Statement106722453 yago:Substance100019613 |
| rdfs:comment |
إبريستريد (INN، USAN، BAN، JAN) (الأسماء التجارية إيبوليت، تشوانليو؛ أسماء رمز التنمية السابقة ONO-9302، SKF-105,657) هو مثبط 5α-ريدوكتاز الستيرويد التي تم تسويقها في الصين منذ عام 2000 لعلاج البروستاتا الحميد فرط التنسج (BPH). وهو مثبط انتقائي أو انتقالي أو غير تنافسي أو غير قادر على المنافسة ولا رجعة فيه من 5α-ريدوكتاس، وهو محدد لنوع إسوفورم من الانزيم على نحو مماثل ل فيناسترايد وتوروستريد. وكان إبريستريد قيد التطوير لعلاج الحمى القلاعية، وثعلبة أندروجيني (نمط فقدان الشعر)، وحب الشباب الشائع من قبل سميثكلين بيتشام (الآن غلاكسوسميثكلين) في 1990s، وصلت المرحلة الثالثة التجارب السريرية في الولايات المتحدة والمملكة المتحدة واليابان، ولكن في نهاية المطاف لم يتم تسويقها في هذه البلدان، وتم تطويرها وعرضها لعلاج بف من قبل أونو الدوائية في الصين بدلا من ذلك. (ar) Epristeride, sold under the brand names Aipuliete and Chuanliu, is a medication which is used in the treatment of enlarged prostate in China. It is taken by mouth. Epristeride is a 5α-reductase inhibitor and works by decreasing the production of dihydrotestosterone (DHT), an androgen sex hormone, in certain parts of the body like the prostate gland. It inhibits two of the three forms of 5α-reductase but is of relatively low efficacy and can decrease DHT levels in the blood only by about 25 to 54%. (en) |
| rdfs:label |
إبريستريد (ar) Epristeride (en) |
| rdfs:seeAlso |
dbr:List_of_5α-reductase_inhibitors |
| owl:sameAs |
freebase:Epristeride yago-res:Epristeride wikidata:Epristeride dbpedia-ar:Epristeride dbpedia-sh:Epristeride dbpedia-sr:Epristeride dbpedia-vi:Epristeride https://global.dbpedia.org/id/4jxP2 |
| prov:wasDerivedFrom |
wikipedia-en:Epristeride?oldid=1105304622&ns=0 |
| foaf:depiction |
wiki-commons:Special:FilePath/Epristeride.svg |
| foaf:isPrimaryTopicOf |
wikipedia-en:Epristeride |
| is dbo:wikiPageRedirects of |
dbr:C25H37NO3 |
| is dbo:wikiPageWikiLink of |
dbr:List_of_antiandrogens dbr:Antiandrogen dbr:5α-Reductase_inhibitor dbr:C25H37NO3 dbr:List_of_5α-reductase_inhibitors dbr:Allylestrenol dbr:Discovery_and_development_of_5α-reductase_inhibitors dbr:List_of_drugs:_Em–Ep dbr:Steroidogenesis_inhibitor |
| is foaf:primaryTopic of |
wikipedia-en:Epristeride |
