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Gallamine triethiodide (Flaxedil) is a non-depolarising muscle relaxant. It acts by combining with the cholinergic receptor sites in muscle and competitively blocking the transmitter action of acetylcholine. Gallamine is a non-depolarising type of blocker as it binds to the acetylcholine receptor but does not have the biological activity of acetyl choline. Gallamine triethiodide has a parasympatholytic effect on the cardiac vagus nerve, which causes tachycardia and occasionally hypertension. Very high doses cause histamine release. Gallamine triethiodide is commonly used to stabilize muscle contractions during surgical procedures. It was developed by Daniel Bovet in 1947. The pharmaceutical is no longer marketed in the United States, according to the FDA Orange Book. (en) La gallamine est un curare non dépolarisant de la famille des ammoniums quaternaires. (fr) ガラミン(英:gallamine)、またはガラミントリエチオダイド(英:Gallamine triethiodide)とは筋弛緩薬の1つ。商標名はフラクセディル(Flaxedil)。主に欧米で用いられたが、現在では使用されていない。日本では1967年から1979年まで市販されていた。 1947年にイタリアのダニエル・ボヴェットにより開発された。 (神経筋接合部)のニコチン性アセチルコリン受容体へのアセチルコリンの結合を競合的に拮抗することにより脱分極を阻害する。その結果、活動電位が発生せず、骨格筋の収縮が抑制される。コリンエステラーゼ阻害薬の存在下ではシナプスにおけるアセチルコリン濃度が高まるため、ガラミンの筋弛緩薬としての効果は減弱する。 ガラミンは高濃度でヒスタミンを放出しやすく、腎不全の患者には使用できないなどの問題点があり、現在では用いられなくなった。 (ja) La gallamina (spesso impiegata nella sua forma di trietoioduro o triodoetilato) è un bloccante neuromuscolare non depolarizzante, utilizzata in ambito anestesiologico per determinare il rilassamento della muscolatura scheletrica, scoperta e sviluppata da Daniel Bovet nel 1947 e successivamente commercializzata in diversi paesi con il nome di Flaxedil. (it) A galamina (nome comercial: Flaxedil) é um fármaco usado como bloqueador neuromuscular. Tem ação prolongada de 30 a 120 minutos. Causa taquicardia grave, por bloquear os receptores muscarínicos do coração. Sua velocidade de ação de início é lenta, mas a duração de sua ação é longa. Pertence a uma gama de substitutos sintéticos do curare, que foram descritos em 1949 por Daniel Bovet. Este fármaco foi o primeiro substituto sintético útil da tubocurarina. (pt) |
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