Leupeptin (original) (raw)
Leupeptin, also known as N-acetyl-L-leucyl-L-leucyl-L-argininal, is a naturally occurring protease inhibitor that can inhibit cysteine, serine and threonine peptidases. It is often used during in vitro experiments when a specific enzymatic reaction is being studied. When cells are lysed for these studies, proteases, many of which are contained within lysosomes, are released. These proteases, if freely present in the lysate, would destroy any products from the reaction being studied, and make the experiment uninterpretable. For example, leupeptin could be used in a calpain extraction to keep calpain from being hydrolyzed by specific proteases. The suggested concentration is 1-10 μM (0.5-5 μg/ml).
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| dbo:abstract | Leupeptin, also known as N-acetyl-L-leucyl-L-leucyl-L-argininal, is a naturally occurring protease inhibitor that can inhibit cysteine, serine and threonine peptidases. It is often used during in vitro experiments when a specific enzymatic reaction is being studied. When cells are lysed for these studies, proteases, many of which are contained within lysosomes, are released. These proteases, if freely present in the lysate, would destroy any products from the reaction being studied, and make the experiment uninterpretable. For example, leupeptin could be used in a calpain extraction to keep calpain from being hydrolyzed by specific proteases. The suggested concentration is 1-10 μM (0.5-5 μg/ml). Leupeptin is an organic compound produced by actinomycetes, which inhibits serine, cysteine and threonine proteases. Leupeptin inhibits serine proteinases (trypsin (Ki=3.5 nM), plasmin (Ki= 3.4 nM), porcine kallikrein), and cysteine proteinases (papain, cathepsin B (Ki = 4.1 nM), endoproteinase Lys-C). It does not inhibit α-chymotrypsin or thrombin. Leupeptin is a competitive transition state inhibitor and its inhibition may be relieved by an excess of substrate. Leupeptin is soluble in water (stable for 1 week at 4 °C and 1 month at −20 °C), ethanol, acetic acid and DMF. It can be given topically for middle and inner ear infections. (en) ロイペプチン（leupeptin）は、システイン、セリン、スレオニンペプチダーゼを阻害することができる天然のプロテアーゼ阻害剤である。N-acetyl-L-leucyl-L-leucyl-L-argininalとしても知られている。 ロイペプチンは、特定の酵素反応を研究する際のin vitro実験においてしばしば使用される。これらの研究のために細胞を溶解させた時、プロテアーゼ（多くはリソソームに含まれる）が放出される。これらのプロテアーゼが溶解液中に自由に存在した場合、研究している反応の生成物を破壊してしまい、実験は解釈不能となる。喩えば、ロイペプチンはカルパインの抽出において、カルパインが特定のプロテアーゼによって加水分解されるのを阻害するため使用することができる。推奨濃度は1-10 µM (0.5-5 μg/mL) である。 ロイペプチンは放線菌によって生産される有機化合物である。ロイペプチンはセリンプロテアーゼ（トリプシン〈Ki = 3.5 nM〉、プラスミン〈Ki= 3.4 nM〉、ブタカリクレイン）、システインプロテアーゼ（パパイン、〈Ki = 4.1 nM〉、）を阻害する。α-キモトリプシンあるいはトロンビンは阻害しない。ロイペプチンは競合的遷移状態阻害剤であり、過剰な基質によってその阻害作用は軽減される。 ロイペプチンは水（4 °Cで1週間、 −20 °Cで1カ月間安定）、エタノール、酢酸、DMFに可溶である。 ロイペプチンは中耳ならびに内耳感染に対して局所的に投与される。 (ja) |
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