Nalorphine (original) (raw)
Nalorfina (nota con il nome commerciale Lethidrone o Nalline), chiamata anche N-allilnormorfina, è una sostanza agonista-antagonista oppioide e antagonista recettiva oppioide con proprietà analgesiche.
| Property | Value |
|---|---|
| dbo:abstract | Nalorphine (INN) (brand names Lethidrone, Nalline), also known as N-allylnormorphine, is a mixed opioid agonist–antagonist with opioid antagonist and analgesic properties. It was introduced in 1954 and was used as an antidote to reverse opioid overdose and in a challenge test to determine opioid dependence. Nalorphine was the second opioid antagonist to be introduced, preceded by nalodeine (N-allylnorcodeine) in 1915 and followed by naloxone in 1960 and naltrexone in 1963. Due to potent activation of the κ-opioid receptor, nalorphine produces side effects such as dysphoria, anxiety, confusion, and hallucinations, and for this reason, is no longer used medically. (en) La nalorphine (DCI), également appelée N-allylnormorphine, est un (en) aux propriétés antalgiques et (en). Elle a été introduite en 1954 et était utilisée comme antidote pour contrecarrer les overdoses d'opioïdes et comme test pour évaluer l'addiction aux opiacés. La nalorphine agit sur les récepteurs opioïdes μ (MOR), avec un effet antagoniste, et κ (KOR, Ki = 1,6 nM, EC50 = 483 nM, (en) = 95%), avec un effet agoniste partiel presque complet. C'est le deuxième antagoniste d'opioïde introduit dans l'usage pharmaceutique, après la (en) en 1915, et avant la naloxone en 1960 et la naltrexone en 1963. En raison de l'activation puissante des récepteurs opioïdes κ, la nalorphine produit des effets secondaires tels que dysphorie, anxiété, confusion et hallucinations, raison pour laquelle elle n'est plus utilisée en médecine. Il existe un grand nombre d'analogues de la nalorphine, comme le (en), la (en) (analogue de l'héroïne) et la dihydromorphine. (fr) Nalorfina (nota con il nome commerciale Lethidrone o Nalline), chiamata anche N-allilnormorfina, è una sostanza agonista-antagonista oppioide e antagonista recettiva oppioide con proprietà analgesiche. (it) ナロルフィン（英: nalorphine）とは2つのオピオイド受容体に作用する薬物。μ受容体にはアンタゴニストとして、κ受容体にはアゴニストとして作用する。ナロルフィンはオピオイドの過剰投与時の回復やオピオイド依存性の判定のに使用される。 (ja) Nalorfina é um opioide indicado como analgésico e anestésico, usado para indução de anestesia geral, dor pós-operatória, procedimentos ortopédicos e cesarianas. Pode causar efeitos colaterais como choque anafilático, hipotensão, apneia do sono, depressão respiratória, bradicardia e, em alguns casos, broncoespasmos. (pt) Налорфи́н (Nalorphini hydrochloridum — N-аллилнорморфина гидрохлорид) — агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin и др. (ru) Nalorfina – organiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu antagonistycznym na receptory μ oraz agonistycznym na receptory κ. W lecznictwie wykorzystuje się komponentę antagonistyczną w przypadkach przedawkowania morfiny i innych pochodnych fenantrenowych alkaloidów opium, a także propiramu i . Nie znosi jednak efektów przedawkowania pentazocyny i innych pochodnych . Przeciwbólowe działanie agonistyczne, mimo dużej skuteczności, nie jest wykorzystywane ze względu na obserwowane objawy dysforyczne i stany senności z zawężoną świadomością. Lek ma mały potencjał uzależniający, a zespół odstawienny obserwuje się jedynie po długotrwałym stosowaniu. U osób uzależnionych od opioidów zastosowanie nalorfiny niesie ze sobą ryzyko zapaści krążeniowej. (pl) Налорфін (англ. Nalorphine, лат. Nalorphinum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що є структурним аналогом опіоїдних анальгетиків (за хімічною структурою близький до морфіну), та застосовується у низці країн як антидот при передозуванні опіоїдів. Препарат застосовується парентерально, підшкірно, внутрішньовенно і внутрішньом'язово. Налорфін застосовується у клінічній практиці з 1954 року. (uk) |
| dbo:alternativeName | Lethidrone, Nalline (en) |
| dbo:casNumber | 62-67-9 |
| dbo:chEBI | 7458 |
| dbo:chEMBL | 415284 |
| dbo:drugbank | DB11490 |
| dbo:fdaUniiCode | U59WB2WRY2 |
| dbo:kegg | D08247 |
| dbo:pubchem | 5284595 |
| dbo:thumbnail | wiki-commons:Special:FilePath/Nalorphine.svg?width=300 |
| dbo:wikiPageID | 12637452 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageLength | 7154 (xsd:nonNegativeInteger) |
| dbo:wikiPageRevisionID | 1113759110 (xsd:integer) |
| dbo:wikiPageWikiLink | dbr:Partial_agonist dbr:Antidote dbr:List_of_phenyltropanes dbr:Von_Braun_reaction dbr:EC50 dbr:Intrinsic_activity dbr:Structural_analog dbc:4,5-Epoxymorphinans dbc:Abandoned_drugs dbc:Allyl_compounds dbc:Cyclohexenes dbc:Phenols dbc:Secondary_alcohols dbc:Semisynthetic_opioids dbr:Opioid_receptor dbr:Codeine dbr:Full_agonist dbr:Nalbuphine dbr:Nalodeine dbr:Naloxone dbr:Naltrexone dbr:Confusion dbr:Opioid_antagonist dbc:Kappa-opioid_receptor_agonists dbc:Mu-opioid_receptor_antagonists dbr:Anxiety dbr:Levallorphan dbr:Hallucination dbr:Receptor_antagonist dbr:Analgesic dbr:Cyanogen_bromide dbr:Dysphoria dbr:Ethyl_chloroformate dbr:Nicomorphine dbr:Paroxetine dbc:Antidotes dbc:Dissociative_drugs dbr:Heroin dbr:Μ-opioid_receptor dbr:Agonist–antagonist dbr:Diacetylnalorphine dbr:Opioid dbr:Opioid_dependence dbr:Side_effect dbr:Κ-opioid_receptor dbr:Nalorphine_dinicotinate dbr:Opioid_overdose dbr:Niconalorphine dbr:Dihydronalorphine dbr:File:Nalorphine_synthesis.png |
| dbp:atcPrefix | V03 (en) |
| dbp:atcSuffix | AB02 (en) |
| dbp:c | 19 (xsd:integer) |
| dbp:casNumber | 62 (xsd:integer) |
| dbp:chebi | 7458 (xsd:integer) |
| dbp:chembl | 415284 (xsd:integer) |
| dbp:chemspiderid | 4447643 (xsd:integer) |
| dbp:drugbank | DB11490 (en) |
| dbp:h | 21 (xsd:integer) |
| dbp:iupacName | 17 (xsd:integer) |
| dbp:iupharLigand | 1629 (xsd:integer) |
| dbp:kegg | D08247 (en) |
| dbp:legalAu | S4 (en) |
| dbp:legalCa | Schedule I (en) |
| dbp:legalUs | Schedule III (en) |
| dbp:n | 1 (xsd:integer) |
| dbp:o | 3 (xsd:integer) |
| dbp:pubchem | 5284595 (xsd:integer) |
| dbp:smiles | O[C@H]2\C=C/[C@H]5[C@@H]4NC\C=C (en) |
| dbp:stdinchi | 1 (xsd:integer) |
| dbp:stdinchikey | UIQMVEYFGZJHCZ-SSTWWWIQSA-N (en) |
| dbp:synonyms | N-Allylnormorphine (en) |
| dbp:tradename | Lethidrone, Nalline (en) |
| dbp:unii | U59WB2WRY2 (en) |
| dbp:verifiedfields | verified (en) |
| dbp:verifiedrevid | 402503832 (xsd:integer) |
| dbp:watchedfields | verified (en) |
| dbp:width | 225 (xsd:integer) |
| dbp:wikiPageUsesTemplate | dbt:Antidotes dbt:Analgesic-stub dbt:Distinguish dbt:Drugbox dbt:Hallucinogens dbt:Reflist dbt:Short_description dbt:Abbrlink dbt:Cascite dbt:Chemspidercite dbt:Drugbankcite dbt:Ebicite dbt:Fdacite dbt:Stdinchicite dbt:Opioid_receptor_modulators dbt:Drugs.com |
| dcterms:subject | dbc:4,5-Epoxymorphinans dbc:Abandoned_drugs dbc:Allyl_compounds dbc:Cyclohexenes dbc:Phenols dbc:Secondary_alcohols dbc:Semisynthetic_opioids dbc:Kappa-opioid_receptor_agonists dbc:Mu-opioid_receptor_antagonists dbc:Antidotes dbc:Dissociative_drugs |
| gold:hypernym | dbr:Agonist–antagonist |
| rdf:type | owl:Thing dul:ChemicalObject dbo:ChemicalSubstance wikidata:Q8386 dbo:Drug umbel-rc:DrugProduct |
| rdfs:comment | Nalorfina (nota con il nome commerciale Lethidrone o Nalline), chiamata anche N-allilnormorfina, è una sostanza agonista-antagonista oppioide e antagonista recettiva oppioide con proprietà analgesiche. (it) ナロルフィン（英: nalorphine）とは2つのオピオイド受容体に作用する薬物。μ受容体にはアンタゴニストとして、κ受容体にはアゴニストとして作用する。ナロルフィンはオピオイドの過剰投与時の回復やオピオイド依存性の判定のに使用される。 (ja) Nalorfina é um opioide indicado como analgésico e anestésico, usado para indução de anestesia geral, dor pós-operatória, procedimentos ortopédicos e cesarianas. Pode causar efeitos colaterais como choque anafilático, hipotensão, apneia do sono, depressão respiratória, bradicardia e, em alguns casos, broncoespasmos. (pt) Налорфи́н (Nalorphini hydrochloridum — N-аллилнорморфина гидрохлорид) — агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin и др. (ru) Nalorfina – organiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu antagonistycznym na receptory μ oraz agonistycznym na receptory κ. W lecznictwie wykorzystuje się komponentę antagonistyczną w przypadkach przedawkowania morfiny i innych pochodnych fenantrenowych alkaloidów opium, a także propiramu i . Nie znosi jednak efektów przedawkowania pentazocyny i innych pochodnych . Przeciwbólowe działanie agonistyczne, mimo dużej skuteczności, nie jest wykorzystywane ze względu na obserwowane objawy dysforyczne i stany senności z zawężoną świadomością. Lek ma mały potencjał uzależniający, a zespół odstawienny obserwuje się jedynie po długotrwałym stosowaniu. U osób uzależnionych od opioidów zastosowanie nalorfiny niesie ze sobą ryzyko zapaści krążeniowej. (pl) Налорфін (англ. Nalorphine, лат. Nalorphinum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що є структурним аналогом опіоїдних анальгетиків (за хімічною структурою близький до морфіну), та застосовується у низці країн як антидот при передозуванні опіоїдів. Препарат застосовується парентерально, підшкірно, внутрішньовенно і внутрішньом'язово. Налорфін застосовується у клінічній практиці з 1954 року. (uk) Nalorphine (INN) (brand names Lethidrone, Nalline), also known as N-allylnormorphine, is a mixed opioid agonist–antagonist with opioid antagonist and analgesic properties. It was introduced in 1954 and was used as an antidote to reverse opioid overdose and in a challenge test to determine opioid dependence. (en) La nalorphine (DCI), également appelée N-allylnormorphine, est un (en) aux propriétés antalgiques et (en). Elle a été introduite en 1954 et était utilisée comme antidote pour contrecarrer les overdoses d'opioïdes et comme test pour évaluer l'addiction aux opiacés. En raison de l'activation puissante des récepteurs opioïdes κ, la nalorphine produit des effets secondaires tels que dysphorie, anxiété, confusion et hallucinations, raison pour laquelle elle n'est plus utilisée en médecine. (fr) |
| rdfs:label | Nalorfina (it) Nalorphine (fr) ナロルフィン (ja) Nalorphine (en) Nalorfina (pl) Nalorfina (pt) Налорфин (ru) Налорфін (uk) |
| owl:differentFrom | dbr:Nalbuphine |
| owl:sameAs | freebase:Nalorphine wikidata:Nalorphine dbpedia-fa:Nalorphine dbpedia-fi:Nalorphine dbpedia-fr:Nalorphine dbpedia-it:Nalorphine dbpedia-ja:Nalorphine dbpedia-pl:Nalorphine dbpedia-pt:Nalorphine dbpedia-ru:Nalorphine dbpedia-sh:Nalorphine dbpedia-sr:Nalorphine dbpedia-uk:Nalorphine https://global.dbpedia.org/id/2U59P |
| prov:wasDerivedFrom | wikipedia-en:Nalorphine?oldid=1113759110&ns=0 |
| foaf:depiction | wiki-commons:Special:FilePath/Nalorphine.svg wiki-commons:Special:FilePath/Nalorphine_synthesis.png |
| foaf:isPrimaryTopicOf | wikipedia-en:Nalorphine |
| is dbo:wikiPageRedirects of | dbr:ATC_code_V03AB02 dbr:ATCvet_code_QV03AB02 dbr:Allyl-normorphine dbr:Allylnormorphine dbr:N-Allyl-normorphine dbr:N-Allylnormorphine dbr:N-allyl-normorphine dbr:N-allylnormorphine dbr:Naline dbr:Nalline |
| is dbo:wikiPageWikiLink of | dbr:Profadol dbr:List_of_compounds_with_carbon_number_19 dbr:List_of_opioids dbr:C19H21NO3 dbr:Morphine dbr:Nalbuphine dbr:Nalodeine dbr:Naltrexone dbr:Controlled_Drugs_and_Substances_Act dbr:Opioid_antagonist dbr:Levallorphan dbr:Butorphanol dbr:Alazocine dbr:Normorphine dbr:List_of_MeSH_codes_(D03) dbr:List_of_Schedule_III_drugs_(US) dbr:ATC_code_V03AB02 dbr:ATCvet_code_QV03AB02 dbr:Harris_Isbell dbr:ATC_code_V03 dbr:A_Case_of_Need dbr:Diacetylnalorphine dbr:Diprenorphine dbr:Opioid dbr:Xorphanol dbr:Κ-opioid_receptor dbr:Nalorphine_dinicotinate dbr:List_of_drugs:_N–Na dbr:Allyl-normorphine dbr:Allylnormorphine dbr:N-Allyl-normorphine dbr:N-Allylnormorphine dbr:N-allyl-normorphine dbr:N-allylnormorphine dbr:Naline dbr:Nalline |
| is owl:differentFrom of | dbr:Nalbuphine |
| is foaf:primaryTopic of | wikipedia-en:Nalorphine |
