Neosalvarsan (original) (raw)
نيوسالفرسان هو مركب زرنيخ عضوي يستخدم ضمن العقاقير الدوائية في المجال الطبي.
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| dbo:abstract | نيوسالفرسان هو مركب زرنيخ عضوي يستخدم ضمن العقاقير الدوائية في المجال الطبي. (ar) Neosalvarsan es un fármaco quimioterapéutico sintético y un compuesto organoarsénico. Se ha empleado desde 1912 y es el sustituto del salvarsan, más tóxico y con menor hidrosolubilidad, como tratamiento eficaz de la sífilis. Ya que ambos fármacos contienen arsénico y su empleo implica un riesgo elevado de efectos adversos, en 1940 la penicilina los reemplazó como el fármaco prescrito para esa enfermedad. Paul Ehrlich desarrolló tanto el salvarsan como el neosalvarsan en su laboratorio, ubicado en Fráncfort, Alemania. Sus hallazgos fueron el producto del primer esfuerzo conjunto por mejorar la actividad biológica de un principio activo a través de modificaciones químicas sistemáticas. Este proyecto es el inicio de la mayor parte de la investigación farmacéutica. Al igual que el salvarsan, el neosalvarsan es un profármaco, es decir, se metaboliza dentro del organismo para ser activo farmacológicamente. Aunque se creía, como el salvarsan, que contenía un doble enlace arsénico-arsénico, se sabe actualmente que esto es incorrecto, sino que este elemento está presente como una combinación de anillos de tamaño variable que tienen enlaces simples arsénico-arsénico. (es) Neosalvarsan is a synthetic chemotherapeutic that is an organoarsenic compound. It became available in 1912 and superseded the more toxic and less water-soluble salvarsan as an effective treatment for syphilis. Because both of these arsenicals carried considerable risk of side effects, they were replaced for this indication by penicillin in the 1940s. Both salvarsan and neosalvarsan were developed in the laboratory of Paul Ehrlich in Frankfurt, Germany. Their discoveries were the result of the first organized team effort to optimize the biological activity of a lead compound through systematic chemical modifications. This scheme is the basis for most modern pharmaceutical research. Both salvarsan and neosalvarsan are prodrugs – that is, they are metabolised into the active drug in the body. Although, like salvarsan, it was originally believed to contain an arsenic-arsenic double bond, this is now known to be incorrect, and exists as a mixture of differently sized rings with arsenic-arsenic single bonds. (en) Il Neosalvarsan è un composto sintetico chemioterapeutico a base di arsenico e carbonio. Divenne disponibile nel 1912 e soppiantò il salvarsan, più tossico e meno solubile in acqua, come trattamento per la sifilide. Poiché entrambi questi composti arsenicali portavano con sé notevoli rischi di effetti collaterali, vennero sostituiti per questo scopo dalla penicillina negli anni '40. Sia il salvarsan sia il neosalvarsan furono sviluppati nel laboratori di Paul Ehrlich a Francoforte, Germania. La loro scoperta fu merito degli sforzi del primo gruppo di lavoro creato per la ricerca di un composto base attraverso processi chimici sistematici. Questa procedura è la base è per le più recenti ricerche farmaceutiche.Sia il salvarsan che il neosalvarsan sono profarmaci, cioè sono metabolizzati nel principio attivo dall'organismo del paziente. (it) Neosalvarsan é um quimioterápico sintético que é um composto organoarsênico . Tornou-se disponível em 1912 e substituiu o salvarsan mais tóxico e menos solúvel em água como um tratamento eficaz para a sífilis . Como ambos os arsenicais apresentavam risco considerável de efeitos colaterais, eles foram substituídos por essa indicação pela penicilina na década de 1940. Ambos salvarsan e neosalvarsan foram desenvolvidos no laboratório de Paul Ehrlich em Frankfurt , Alemanha . Suas descobertas foram o resultado do primeiro esforço organizado da equipe para otimizar a atividade biológica de um composto de chumbo através de modificações químicas sistemáticas. [1] Este esquema é a base para a pesquisa farmacêutica mais moderna. Ambos salvarsan e neosalvarsan são pró- drogas - isto é, eles são metabolizados na droga ativa no corpo. (pt) 新砷凡納明（英語：Neosalvarsan），又名新胂凡納明、新灑爾佛散或新606，是一種合成化學治療劑，是一種有機砷化合物。它於1912年上市，取代了毒性更大、水溶性更低的灑爾佛散，作為梅毒的有效治療方法。由於這兩種砷化合物都具有相當大的副作用風險，因此在1940年代被青黴素取代。 新砷凡納明和灑爾佛散都是由保羅·埃爾利希於德國法蘭克福的實驗室開發，這兩種藥品的發現是第一次由有組織的團隊合作，藉由系流性化學修飾改良先導化合物生物活性的結果；這種團隊合作方式是大多數現代藥物研究的基礎。新砷凡納明和灑爾佛散都是前體藥物，它們在人體內被代謝成活性藥物。 和灑爾佛散一樣，新砷凡納明的結構原被認為有砷－砷雙鍵；但實際上，新砷凡納明有大小不同的環與砷－砷單鍵。 (zh) |
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