Ro48-6791 (original) (raw)
Ro48-6791 is a drug, an imidazobenzodiazepine derivative developed by Hoffman-LaRoche in the 1990s. Ro48-6791 was developed as an alternative to the short-acting imidazobenzodiazepine midazolam, for use in induction of anaesthesia and conscious sedation for minor invasive procedures. Ro48-6791 has properties similar to those of to midazolam, being water-soluble, with a fast onset and short duration of action. It is 4-6x more potent than midazolam, and slightly shorter acting, and produces similar side effects such as sedation and amnesia.
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| dbo:abstract | Ro48-6791 is a drug, an imidazobenzodiazepine derivative developed by Hoffman-LaRoche in the 1990s. Ro48-6791 was developed as an alternative to the short-acting imidazobenzodiazepine midazolam, for use in induction of anaesthesia and conscious sedation for minor invasive procedures. Ro48-6791 has properties similar to those of to midazolam, being water-soluble, with a fast onset and short duration of action. It is 4-6x more potent than midazolam, and slightly shorter acting, and produces similar side effects such as sedation and amnesia. It was tested up to Phase II human trials, but while it produced less respiratory depression than propofol, it had a longer recovery time and was deemed not to have any significant advantages over the older drug. Similarly when Ro48-6791 was compared to midazolam, it had similar efficacy, higher potency and a shorter recovery time, but produced less of a synergistic effect on opioid-induced analgesia and produced more severe side effects such as dizziness after the procedure. Consequently, it was dropped from clinical development, although it is still used in scientific research. (en) Il Ro48-6791 è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle sviluppato da Hoffmann-La Roche negli anni 90'. Ro48-6791 è stato sviluppato come alternativa all'imidazobenzodiazepina midazolam a breve durata d'azione, per l'uso nell'induzione dell'anestesia e nella sedazione cosciente per procedure invasive minori. Ro48-6791 ha proprietà simili a quelle del midazolam, essendo idrosolubile, con insorgenza rapida e breve durata d'azione. È 4-6 volte più potente del midazolam, e ha un'azione leggermente più breve, e produce effetti collaterali simili come sedazione e amnesia. È stato testato sull'uomo sino alla fase II, ma sebbene producesse meno depressione respiratoria rispetto al propofol, aveva un tempo di recupero più lungo e si è ritenuto che non presentasse vantaggi significativi rispetto al farmaco più vecchio. Allo stesso modo, quando Ro48-6791 è stato confrontato con midazolam, ha avuto un'efficacia simile, maggiore potenza e un tempo di recupero più breve, ma ha prodotto un effetto sinergico minore sull'analgesia indotta da oppioidi e ha prodotto effetti collaterali più gravi come vertigini dopo la procedura. Di conseguenza, è stato abbandonato dallo sviluppo clinico, sebbene sia ancora utilizzato nella ricerca scientifica. (it) |
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